藥物化學(xué)電子教案-展示頁
2024-10-15 15:24本頁面
【正文】 類、口惡唑烷酮類及丁二酰亞胺類 2．典型藥物結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用 藥品名 結(jié)構(gòu) 化學(xué)名 性質(zhì)及應(yīng)用 苯妥英鈉 （大倫丁鈉） 5， 5二苯基 2， 4咪唑烷二酮鈉鹽 白色粉末，微有吸濕性，可溶于水和乙醇。適用于焦慮不安、恐懼、頑固性失眠、癲癇等 5．苯二氮 類藥物的鑒別方法 地西泮 溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生桔紅色沉淀，放置后顏色變深。鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮藥、抗癲癇。治療焦慮癥、失眠，還可用于抗癲癇和抗驚厥。因此，苯巴比妥鈉注射劑不能預(yù)先配制進行加熱滅菌，須制成粉針劑。用于鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥 5烯丙基 5（ 1甲基丁基） 2， 4， 6（ 1H， 3H， 5H） 嘧啶三酮 鎮(zhèn)靜催眠藥 3．巴比妥類藥物的重要性質(zhì)： 因此，巴比妥類藥物的鈉鹽不能做成水針劑，而必須作成粉針劑。 藥品名 結(jié)構(gòu) 化學(xué)名 性質(zhì)及應(yīng)用 5乙基 5苯基 2， 4， 6（ 1H， 3H， 5H）嘧啶三酮 又名魯米那 白色有光澤的結(jié)晶 ,在空氣中較穩(wěn)定，難溶于水，能溶于乙醇、乙醚， 具有弱酸性。 六．練習(xí)題 第 1章后習(xí)題 4，第 2章后習(xí)題 4 《 藥物化學(xué) 》 第 3章 ~5章（鎮(zhèn)靜催眠藥、抗精神病藥、抗精神失常藥 ) 20220912 ? 第 3章（鎮(zhèn)靜催眠藥、抗精神病藥、抗精神失常藥） 重難點提示和輔導(dǎo) 一． 鎮(zhèn)靜催眠藥 1．結(jié)構(gòu)類型 分為三類：巴比妥類、苯二氮 類和其它類。 四．普魯卡因的水解反應(yīng) 此反應(yīng)是有機化學(xué)中學(xué)過的酯的水解反應(yīng)。 布比卡因 白色結(jié)晶性粉末 ,乙醇中易溶，在水中溶解。 鹽酸利多卡因 白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，繼有麻木感，易溶于水和乙醇。 ? 鹽酸丁卡因 白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，溶于乙醇或氯仿，不溶于乙醚和苯。 鹽酸丁卡因 白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，溶于乙醇或氯仿，不溶于乙醚和苯。在空氣中穩(wěn)定，但對光敏感，宜避光保存。 氯胺酮 非巴比妥類靜脈全身麻醉藥（非吸入性全麻藥） 本品麻醉作用快、時間短、副作用較小，多用于門診病人、兒童、燒傷病人的麻醉?？捎糜谌砺樽砑罢T導(dǎo)麻醉。 2氨基苯甲酸 2（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽。 和市場占有權(quán)而使用的名稱。 ? 三．藥物的名稱 界衛(wèi)生組織推薦使用的國際非專利藥品名稱編寫的“中國藥品通用名稱”。 生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)，包括由于分子手性的存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學(xué)異構(gòu)體。 二．化學(xué)藥物的質(zhì)量和質(zhì)量標準 ②安全性：不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生副作用?！?藥物化學(xué) 》 電子教案 2022年 04月 11日 常秀花 《 藥物化學(xué) 》 12章（緒論、麻醉藥） ? 一．藥物的分類：天然藥物（中藥）、化學(xué)合成藥物、生物藥物。 又有確切化學(xué)組成的藥物。 量標準：中華人民共和國藥典和國家藥品標準。 物中雜質(zhì)限度制訂的依據(jù)：是在不影響療效，不產(chǎn)生毒副作用的原則下，便于制造、貯存和生產(chǎn)，允許某些雜質(zhì)的存在有一定的限量。 行的命名，可參考國際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會公布的有機化學(xué)命名法和中國化學(xué)會公布的有機化學(xué)命名原則。 第二章 麻醉藥 二．化學(xué)名 因、鹽酸布比卡因的化學(xué)名。 因： 4（丁氨基）苯甲酸 2（二甲氨基）乙酯鹽酸鹽 N（ 2， 6二甲苯基） 2（二乙氨基）鹽酸鹽 水合物 1丁基 N（ 2，6二甲苯基） 2哌啶甲酰胺鹽酸鹽 水合物 ? 三．結(jié)構(gòu) 烷、硫噴妥鈉、氯胺酮、普魯卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的結(jié)構(gòu) 藥 品 名 結(jié) 構(gòu) 性質(zhì)及應(yīng) 用 氟烷 甲氧氟烷 恩氟烷 異氟烷 F3CCHBrCl Cl2CHCF2OCH3 F2CHOCF2CHFCl F2CHOCHClCF3 吸入性全麻藥 不易燃，不易爆，對呼吸道粘膜刺激性小。 硫噴妥鈉 巴比妥類靜脈全身麻醉藥（非吸入性全麻藥） 麻醉作用快，持續(xù)時間較短，臨床上主要用于誘導(dǎo)全麻和基礎(chǔ)麻醉，與吸入麻醉藥配合使用。 鹽酸普魯卡因 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 ,易溶于水，略溶于乙醇。 芳酸酯局部麻醉藥，毒性低臨床主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉及封閉療法等。為長效、強效局麻藥，主要用于粘膜麻醉。為長效、強效局麻藥，主要用于粘膜麻醉。 酰胺類局部麻醉藥，作用強，維持時間長，穿透性好，可用于各種局部麻醉，也用于治療心律失常。 本品為強效和長效局麻藥，用于浸潤麻醉。 五．鹽酸普魯卡因的合成方法 酸鉀氧化生成對硝基苯甲酸，再與 β二乙氨基乙醇酯化，用鐵和鹽酸將硝基還原為氨基，最后與鹽酸成鹽即得到鹽酸普魯卡因。 2．巴比妥類典型藥物結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。用于治療失眠、驚厥和癲癇 5乙基 5（ 3甲基丁基） 2，4， 6（ 1H， 3H， 5H） 嘧啶三酮 白色結(jié)晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，幾乎不溶于水，具有弱酸性。 ? 苯巴比妥的鈉鹽水溶液放置易分解，產(chǎn)生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。 4．苯二氮 類典型藥物結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用 藥品名 結(jié)構(gòu) 化學(xué)名 性質(zhì)及應(yīng)用 地西泮 (安定 ) 1甲基 5苯基 7氯 1， 3二氫 2H1， 4苯并二氮 2酮 白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，溶于乙醇，在空氣中穩(wěn)定。 奧沙西泮 (去甲羥安定 ) 7氯 1， 3二氫 3羥基 5苯基2H1， 4苯并二氮 2酮 白色結(jié)晶性粉末，溶于乙醇、氯仿，幾乎不溶于水 . 用于治療焦慮、緊張、失眠、頭暈及部分神經(jīng)官能癥 艾司唑侖 （舒樂安定） 8氯 6苯基 4H[1， 2， 4]三氮唑并 [4， 3a][1，4]苯并二氮雜 白色結(jié)晶性粉末，易溶于氯仿或醋酐，溶于甲醇。 ? 阿普唑侖 1甲基 6苯基 8氯 4H[1， 2， 4]三氮唑并 [4，3a][1， 4]苯并二氮雜 白色粉末，難溶于水，易溶于甲醇、乙醇。 奧沙西泮 在酸、堿中加熱水解，生成 2苯甲?；?4氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯氨基，經(jīng)重氮化后與 β萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效，也可用于治療三叉神經(jīng)痛及洋地黃引起的心律不齊。用作抗癲癇藥，對大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作有效，還具有抗外周神經(jīng)痛作用。是廣譜高效抗癲癇藥，用于治療兒童的失神性發(fā)作和大發(fā)作，對各型小發(fā)作效果更好、毒性較低。 2．典型藥物結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用 藥品名 結(jié)構(gòu)
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