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藥物化學(xué)-閱讀頁

2025-01-08 19:35本頁面
  

【正文】 廣泛研究和應(yīng)用 ,對調(diào)整內(nèi)分泌失調(diào)起重要作用。 從藥物化學(xué)的角度看 ,這一階段的成就同有機(jī)化學(xué)的理論和實(shí)驗(yàn)技術(shù)的發(fā)展有密切的關(guān)系 。 物理化學(xué)和物理有機(jī)化學(xué) ,生物化學(xué)和分子生物化學(xué)的發(fā)展 ,精密的分析測試技術(shù)如色譜法、放射免疫測定、質(zhì)譜、核磁共振和 X線結(jié)晶學(xué)的進(jìn)步 ,以及電子計算機(jī)的廣泛應(yīng)用 ,為闡明作用機(jī)理和深入解析構(gòu)效關(guān)系準(zhǔn)備了堅實(shí)的理論和強(qiáng)有力的實(shí)驗(yàn)技術(shù) ,使藥物化學(xué)的理論與藥物設(shè)計的方法和技術(shù)不斷地升華和完善 。 前藥原理和軟藥原理 前藥:是指一些無藥理活性的化合物,但是這些化合物在生物體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化,被轉(zhuǎn)化為有活性的藥物。 軟藥是本身具有治療作用的藥物,在生物體內(nèi)作用后常轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。 二、我國藥物化學(xué)的發(fā)展現(xiàn)狀 自改革開放以來,我國醫(yī)藥工業(yè)發(fā)展速度加快,以每年約 20%的發(fā)展速度遞增,醫(yī)藥工業(yè)總產(chǎn)值由 1978年的 64億元增加到 2023年的2330億元。我國的化學(xué)藥物品種比較齊全,可滿足臨床需要,原料藥出口在國際市場也占到了相當(dāng)?shù)谋戎亍? 化學(xué)合成藥物研究的現(xiàn)狀 ① 科研經(jīng)費(fèi)嚴(yán)重不足 醫(yī)藥工業(yè)規(guī)模太小,中小企業(yè)居多,大多企業(yè)無優(yōu)勢品種,生產(chǎn)利潤低微,一般掙扎在盈虧平衡線上。大多數(shù)企業(yè)由于資金不足,連基本科研儀器也很難配齊,儀器落后,技術(shù)落后,根本不具備仿制國外專利藥品的能力。但在化學(xué)合成藥物的研究上,幾乎全部走仿制國外專利藥品(到期和未到期的)之路。 ④ 制劑研制水平低 劑型單一,技術(shù)落后,輔料品種數(shù)量和質(zhì)量上遠(yuǎn)遠(yuǎn)落后于國外先進(jìn)企業(yè),競爭力差,難以進(jìn)入國際市場。 取得的成就 平陽霉素、創(chuàng)新霉素 牛胰島素 聯(lián)苯雙脂 青蒿素 第三節(jié) 藥物化學(xué)在新藥研究與開發(fā)中的作用 世界制藥工程是一個長盛不衰的朝陽產(chǎn)業(yè)。 在近年上市的新產(chǎn)品種中,抗感染藥物、心血管藥物、中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥,抗癌藥物占主導(dǎo)地位。( 2023年 60個新藥的銷售額達(dá)到 930億美元) 世界醫(yī)藥市場份額基本被發(fā)達(dá)國家瓜分。藥物設(shè)計與分子模擬也是如此,其總體趨勢是計算精度越來越高,與實(shí)驗(yàn)結(jié)合日趨緊密。 化學(xué)信息學(xué) :從各種信息資源中提取有用的數(shù)據(jù),將數(shù)據(jù)轉(zhuǎn)化為信息,再將信息轉(zhuǎn)換成有效的知識,以加速新藥先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)合轉(zhuǎn)化。 涉及化學(xué)、化工、生物、材料、環(huán)境、能源、地球與空間資源、冶金等領(lǐng)域。 1982年基因工程生產(chǎn)的重組人胰島素的批準(zhǔn)上市標(biāo)志著生物制藥工業(yè)的重大突破。 合理藥物設(shè)計:指依據(jù)生命科學(xué)研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶點(diǎn),再參考其內(nèi)源性配基或天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來量體裁衣地設(shè)計藥物分子。利用已知藥物的作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系的研究成果,在分析已知藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上,設(shè)計合成該藥物的衍生物、結(jié)構(gòu)類似物和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物,并通過系統(tǒng)的藥理學(xué)研究,所產(chǎn)生的新藥與已知藥物比較,具有活性高或活性類似等特點(diǎn)的新藥稱為“模仿( me- too)藥”,有別于完全照抄他人化學(xué)結(jié)構(gòu)的“仿制藥”。 三、新藥研究與開發(fā)過程 第一階段:研究方針和發(fā)現(xiàn)有效的物質(zhì) 第二階段:臨床前研究 第三階段:臨床研究 第四階段:注冊、上市和銷售 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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