藥物化學(xué)-全文預(yù)覽
【正文】 胺等一系列新的化合物。 煉金術(shù)的意義 煉金術(shù)經(jīng)過(guò)現(xiàn)代科學(xué)證明是錯(cuò)誤的。伊本 這些煉丹術(shù)著作都有不少化學(xué)知識(shí)，據(jù)統(tǒng)計(jì)共有化學(xué)藥物六十多種，還有許多關(guān)于化學(xué)變化的記載。金性不敗朽，故為萬(wàn)物寶。漢武帝本人就熱衷于神仙和長(zhǎng)生不死之藥。由于生產(chǎn)的發(fā)展，統(tǒng)治階級(jí)不僅希望提高物質(zhì)享受，而且希望長(zhǎng)生不死。 （四）現(xiàn)代生物技術(shù) 建立在分子生物學(xué)基礎(chǔ)上的現(xiàn)代生物學(xué)技術(shù)在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用。 通過(guò)借鑒或直接應(yīng)用有機(jī)化學(xué)結(jié)構(gòu)理論和反應(yīng)機(jī)理 ,可以很好地解釋藥物分子同體內(nèi)生物大分子間的相互作用以及分析其構(gòu)效關(guān)系 用量子化學(xué)的方法計(jì)算藥物分子的軌道參數(shù) !能量和電荷密度 ,用物理化學(xué)和物理有機(jī)化學(xué)的方法分析能量過(guò)程和分子的軌道參數(shù) ,這些都已成為藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)的重要表達(dá)方式 （二） 醫(yī)學(xué)研究的基礎(chǔ)科學(xué) 藥理學(xué) !毒理學(xué)和藥物代謝動(dòng)力學(xué)對(duì)評(píng)價(jià)藥物的活性 !安全性和在體內(nèi)的處置過(guò)程 ,提供了動(dòng)物模型 ! 分子藥理學(xué)和分子生物化學(xué) ,則從分子水平上研究藥物的作用與過(guò)程 ,解析藥物與受體部位的相互作用。 “臨床藥物化學(xué)” 研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系、藥物的構(gòu)效關(guān)系、藥物穩(wěn)定性方面的探討。 藥物 ——具有治療、診斷、預(yù)防、調(diào)節(jié)生理機(jī)能的物質(zhì)。 一、藥物化學(xué)的基本定義 二、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容 藥物化學(xué) is now called Medicinal Chemistry, very seldom called Pharmaceutical Chemistry。 三、藥物化學(xué)的主要研究任務(wù) （一）為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。 A lead is a representative of a pound series with sufficient potential (as measured by potency, selectivity, pharmacokiics, physicochemical properties, novelty, and absence of toxicity) to progress to a full drug development program. Lead discovery ? 天然生物活性物質(zhì) ? 以生物化學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物 ? 基于臨床副作用觀察產(chǎn)生先導(dǎo)物 ? 基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物 ? 藥物合成的中間體作為先導(dǎo)物 ? 組合化學(xué)的方法產(chǎn)生先導(dǎo)物 ? 基于生物大分子結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理設(shè)計(jì)先導(dǎo)物 ? 反義核苷酸 ? 幸運(yùn)及篩選發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)物 四、藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系 相關(guān)學(xué)科在藥物化學(xué)發(fā)展史上所起的作用 藥物化學(xué)的建立是以近代化學(xué)和化學(xué)工業(yè)的建立為基礎(chǔ)，而其發(fā)展則受益于生物化學(xué) !生物物理 !理論有機(jī)化學(xué)及藥理學(xué)的發(fā)展 ,特別是近年來(lái)分子生物學(xué) !分子藥理學(xué) !量子生物化學(xué)取得的一系列成果 ,使人們對(duì)機(jī)體的認(rèn)識(shí)從宏觀進(jìn)入到微觀的分 “子水平 在藥物化學(xué)的發(fā)展史中 ,相關(guān)學(xué)科的影響是多方面的 （一）化學(xué) 化學(xué)藥物的出現(xiàn)是藥物化學(xué)發(fā)展史上的一大進(jìn)步 ,而化學(xué)藥物之所以出現(xiàn) ,又是由于染料化學(xué)和其他化學(xué)工業(yè)的發(fā)展 。 X線結(jié)晶學(xué) !計(jì)算化學(xué)和計(jì)算機(jī)圖形學(xué)相結(jié)合 ,可以反映藥物分子與受體分子在三維空間中的相互位置和作用 ,為研究藥物分子的藥效構(gòu)象 !誘導(dǎo)契合和與受體作用的動(dòng)態(tài)過(guò)程 ,提供了方便而直觀的手段。 第二節(jié) 藥物化學(xué)的歷史與現(xiàn)狀 藥物化學(xué)的起源 近現(xiàn)代的藥物化學(xué) 一、藥物化學(xué)的歷史回顧 （一）藥物化學(xué)的 起源
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