藥物化學(xué)-免費(fèi)閱讀
【正文】 合理藥物設(shè)計(jì)：指依據(jù)生命科學(xué)研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶點(diǎn)，再參考其內(nèi)源性配基或天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來(lái)量體裁衣地設(shè)計(jì)藥物分子。藥物設(shè)計(jì)與分子模擬也是如此，其總體趨勢(shì)是計(jì)算精度越來(lái)越高，與實(shí)驗(yàn)結(jié)合日趨緊密。 ④ 制劑研制水平低 劑型單一，技術(shù)落后，輔料品種數(shù)量和質(zhì)量上遠(yuǎn)遠(yuǎn)落后于國(guó)外先進(jìn)企業(yè)，競(jìng)爭(zhēng)力差，難以進(jìn)入國(guó)際市場(chǎng)。我國(guó)的化學(xué)藥物品種比較齊全，可滿足臨床需要，原料藥出口在國(guó)際市場(chǎng)也占到了相當(dāng)?shù)谋戎亍? 物理化學(xué)和物理有機(jī)化學(xué) ,生物化學(xué)和分子生物化學(xué)的發(fā)展 ,精密的分析測(cè)試技術(shù)如色譜法、放射免疫測(cè)定、質(zhì)譜、核磁共振和 X線結(jié)晶學(xué)的進(jìn)步 ,以及電子計(jì)算機(jī)的廣泛應(yīng)用 ,為闡明作用機(jī)理和深入解析構(gòu)效關(guān)系準(zhǔn)備了堅(jiān)實(shí)的理論和強(qiáng)有力的實(shí)驗(yàn)技術(shù) ,使藥物化學(xué)的理論與藥物設(shè)計(jì)的方法和技術(shù)不斷地升華和完善 。他和梅契尼可夫以關(guān)于抗體形成的側(cè)鏈學(xué)說(shuō)共獲 1908年的諾貝爾生理和醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。 1897年，化學(xué)家哈里斯 (Harris)合成了優(yōu)卡因，這是一種帶有托品環(huán)的芳香酸酯類衍生物，發(fā)現(xiàn)其麻醉作用優(yōu)于古柯堿。 1828年，從煙草中提取出尼古丁 。煉金術(shù)在歐洲成為近代化學(xué)產(chǎn)生和發(fā)展的基礎(chǔ) . （二）近現(xiàn)代的藥物化學(xué) 發(fā)現(xiàn)階段 (discovery) 發(fā)展階段 (development) 設(shè)計(jì)階段 (design) 19世紀(jì)，有機(jī)化學(xué)工業(yè)從無(wú)到有發(fā)展很快。穆斯林最早的煉金術(shù)是倭麥亞王子哈立德 他說(shuō) 巨勝（胡麻）尚延年，還丹可入口。 第二節(jié) 藥物化學(xué)的歷史與現(xiàn)狀 藥物化學(xué)的起源 近現(xiàn)代的藥物化學(xué) 一、藥物化學(xué)的歷史回顧 （一）藥物化學(xué)的 起源 煉丹術(shù)、煉金術(shù)對(duì)藥物化學(xué)的貢獻(xiàn) 中國(guó)的煉丹術(shù) 在中國(guó)的奴隸社會(huì)轉(zhuǎn)入封建社會(huì)的時(shí)期，生產(chǎn)普遍獲得了發(fā)展，其中釀造、制陶、采礦、冶金等工業(yè)都迅速發(fā)展起來(lái)。 A lead is a representative of a pound series with sufficient potential (as measured by potency, selectivity, pharmacokiics, physicochemical properties, novelty, and absence of toxicity) to progress to a full drug development program. Lead discovery ? 天然生物活性物質(zhì) ? 以生物化學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物 ? 基于臨床副作用觀察產(chǎn)生先導(dǎo)物 ? 基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物 ? 藥物合成的中間體作為先導(dǎo)物 ? 組合化學(xué)的方法產(chǎn)生先導(dǎo)物 ? 基于生物大分子結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理設(shè)計(jì)先導(dǎo)物 ? 反義核苷酸 ? 幸運(yùn)及篩選發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)物 四、藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系 相關(guān)學(xué)科在藥物化學(xué)發(fā)展史上所起的作用 藥物化學(xué)的建立是以近代化學(xué)和化學(xué)工業(yè)的建立為基礎(chǔ)，而其發(fā)展則受益于生物化學(xué) !生物物理 !理論有機(jī)化學(xué)及藥理學(xué)的發(fā)展 ,特別是近年來(lái)分子生物學(xué) !分子藥理學(xué) !量子生物化學(xué)取得的一系列成果 ,使人們對(duì)機(jī)體的認(rèn)識(shí)從宏觀進(jìn)入到微觀的分 “子水平 在藥物化學(xué)的發(fā)展史中 ,相關(guān)學(xué)科的影響是多方面的 （一）化學(xué) 化學(xué)藥物的出現(xiàn)是藥物化學(xué)發(fā)展史上的一大進(jìn)步 ,而化學(xué)藥物之所以出現(xiàn) ,又是由于染料化學(xué)和其他化學(xué)工業(yè)的發(fā)展 。 一、藥物化學(xué)的基本定義 二、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容 藥物化學(xué) is now called Medicinal Chemistry, v
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