藥物制劑的設(shè)計(jì)-免費(fèi)閱讀
【正文】 ，流動(dòng)性好； θ ≤40176。 ?膠囊劑 ， 使內(nèi)容物處方組成的吸濕性和膠殼的吸濕性 相近 ， 囊殼和其內(nèi)容物的 相對(duì)吸濕性 決定了 水分轉(zhuǎn)移方向 。 ?藥物的吸濕性與水溶性有關(guān) ， 但不完全一致 。 (4)熱臺(tái)顯微鏡： 當(dāng)加熱到相變點(diǎn)時(shí) ， 晶體出現(xiàn)雙折射現(xiàn)象和 （ 或 ） 外表變化 。 定義 ?油水分配系數(shù) P（ 如辛醇 /水 ， 氯仿 /水 ） 是 分子親脂性的量度 ,代表藥物分配在油相與水相中的比例 ?Po/w=(Coil/C water )equilibrium 分配系數(shù)測(cè)定 ?Po/w=(Coil V oil /C water V water )equilibrium ?測(cè)定方法或溶劑不同 ， P值差別很大 。 ?對(duì)于 非解離藥物型藥物 ， 可加入非極性溶劑改善其溶解度 。 ?一般 ， 解離型藥物不能很好地通過(guò)生物膜被吸收 ， 而 非解離型藥物往往可有效地通過(guò)類(lèi)脂性生物膜 。實(shí)現(xiàn)了 Inter上各計(jì)算機(jī)間相互自由的鏈接，可以獲得國(guó)內(nèi)外的信息。 絕對(duì)生物利用度： Ｆ 絕 ＝ AUCpo／ AUCiv?100% 相對(duì)生物利用度： Ｆ 相對(duì) ＝ AUCpo（樣） /AUCpo（標(biāo)） ?100% 藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù) tmax， Cmax， AUC等反映藥物制劑在機(jī)體內(nèi)釋放 、 吸收 、 分布 、 消除的最基本參數(shù) ， 可以指導(dǎo)優(yōu)選給藥方案 、 改進(jìn)藥物劑型 、 提供高效 、 速效 、 長(zhǎng)效 、 低毒 ， 低副作用的藥物制劑的研究工作和制劑的評(píng)價(jià) 。 、 皮下注射給藥： 從注射部位擴(kuò)散及向血液循環(huán)的轉(zhuǎn)運(yùn)是 吸收的限速過(guò)程 。 難溶性藥物片劑 ， 崩解時(shí)限符合規(guī)定 ， BA可能很差 。 ： 顆粒藥物 吸收前必須溶解 。 途徑：皮內(nèi)、皮下、肌內(nèi)、靜脈、動(dòng)脈； 劑型：各種 注射劑； 特點(diǎn)：藥物作用迅速、吸收快；靜脈注劑不經(jīng)吸收，直接進(jìn)入血管，適用于急救用藥 。 （二）腔道給藥 ?途徑：直腸、陰道及子宮、尿道、耳道、鼻腔等。 ? 藥物對(duì)消化道有不良作用或易被消化酶破壞或被胃液分解時(shí)，必須考慮非口服給藥劑型或采取加入保護(hù)劑等措施。 顆粒大小 、 稀釋劑和其他輔料對(duì)藥物的溶解與吸收亦有影響 。 影響因素：藥物的粒度與分布，對(duì)作用部位、吸收、療效有極大的關(guān)系。 生物利用度 （藥物被機(jī)體吸收、利用的程度）評(píng)價(jià)藥物制劑。 一、文獻(xiàn)檢索 藥物如果是新化合物可以檢索與其相似的化合物研究的科學(xué)情報(bào)資料。 (一 ) 溶解度 （ Solubility） 和 pKa 測(cè)定溶解度和 pKa的意義 ?溶解度 系指在一定的溫度下，測(cè)定達(dá)到平衡時(shí)藥物的濃度 ， 在一定程度上決定藥物制成注射劑或溶液劑的研究成功與否。 ?溶解度的測(cè)定一般測(cè)定 平衡溶解度 和 pH溶解度曲線 ， 平衡時(shí)間 60~72小時(shí) 。 一般為低分子化合物 ， 如碘化鉀對(duì)碘助溶 。 ?藥物： 醋酸可的松，無(wú)味氯霉素等 晶型的基本分類(lèi) ?穩(wěn)定型 ?亞穩(wěn)定型：高能態(tài) ， 熔點(diǎn)低 ， 溶解度大 ， 溶出速度亦大 。 (5) 化學(xué)穩(wěn)定性差 ， 如無(wú)定形青霉素 G的穩(wěn)定性比其結(jié)晶性鹽低 （四）吸濕性（ HYGROSCOPICITY) 定義 ?吸濕性 是指藥物能從周?chē)h(huán)境空氣中吸收水分的特性 ， 是每一化學(xué)結(jié)構(gòu)或每一結(jié)構(gòu)系列物質(zhì)的內(nèi)在性質(zhì) 。 應(yīng)用 ?吸濕性藥物 ， 在 RH30%~45%（ 室溫 ） 時(shí)與周?chē)髿庵械乃诌_(dá)到平衡 ， 在此條件下貯存最穩(wěn)定 。 粉體流動(dòng)性（ Flowability） 流動(dòng)相常用休止角（ angle
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