藥物制劑的設(shè)計(存儲版)
【正文】 of repose）表示 : 休止角：粉體堆積層的自由斜面與水平面所形成的最大角。 六 藥物的吸收特性 A：細(xì)胞間； B：吸收轉(zhuǎn)運蛋白； C：被動擴散 后外排； D：吸收后的外排； E：吸收后的腸代謝； F：吸收后的腸 代謝外排。 如流動性 、 含量、 均勻度 、 穩(wěn)定性 、 顏色 、 味道 、 溶出速度和吸收速度等 。CRHAB≈CRHA CRHB 水不溶性藥物 的吸濕性沒有臨界點，其混合物的吸濕性具有加和性。 (3)不易溶解的多晶型物使生物利用度降低 ， 如穩(wěn)定態(tài)氟氫潑尼松植入劑比亞穩(wěn)態(tài)的吸收率低 。 ?晶型不同 ， 密度 ， 熔點 ， 溶解度 ， 溶出速度等不同。 ③ 固體分散體 （ solid dispension) ?藥粉 +可溶性載體 → 低共熔混合物 （ 固體溶液 ） ?制備方法： 熔融法 、 溶劑揮發(fā)法 、 溶劑共沉淀法 、 溶劑 熔融法 、 溶劑 噴霧 （ 冷凍 ） 干燥法 、 研磨法等 。 ?在一般情況下測定的溶解度是平衡溶解度(equilibrium solubility), 亦稱為表觀溶解度(apparent solubility) (2) PKA的測定 ?① HandersonHasselbach公式：藥物解離狀態(tài) 對弱酸性藥物： pH = pKa +log[(ionized drug)/(unionized drug)] 對弱堿性藥物： pH = pKa + log[(unionized drug)/(ionized drug)] ② pKa通常可以用 滴定法測定 。 (CBMdisc) CBMdisc是 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院信息研究所 研制的綜合性醫(yī)學(xué)醫(yī)學(xué)文獻(xiàn)數(shù)據(jù)庫 , 1983年 , 900多種中國期刊。 ? 該藥物的穩(wěn)定性與輔料的相容性情況，為制劑的劑型、制備工藝條件、處方組成等提供科學(xué)依據(jù)。 分子量很大的藥物 ， 主要由淋巴系統(tǒng)吸收 。 影響因素： 基質(zhì)的種類 、 藥物粒度 、 分散狀態(tài)和表面活性劑加入等 。 ： 口服乳劑生物利用度較高 ， 是口服給藥的較好劑型 。 劑型的確定 臨床需求 +給藥途徑的特點 +藥物的理化性質(zhì)等 ? 充分發(fā)揮藥物治療作用 ， 保證用藥安全及使用方便 ，使在全身或局部起作用 。第二章 藥物制劑的設(shè)計 中國藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室 設(shè)計主要內(nèi)容： ?處方前研究 ? 選擇合適的劑型 ?選擇合適的輔料 ?優(yōu)化處方和制備工藝 一 概述 二 制劑設(shè)計的基礎(chǔ) 給藥途徑的選擇 給藥途徑如 :口腔及消化道 ,腔道 ,血管組織 ,呼吸道 ,皮膚等 。順應(yīng)性差 . （三）血管組織 （四）皮膚給藥 ?途徑主要是皮膚； ?劑型主要包括外用溶液劑 ,洗劑 ,搽劑 ,軟膏 ,凝膠 ,硬膏劑 ,糊劑 ,貼劑等； ?其特點主要是可在局部起治療作用或經(jīng)皮吸收發(fā)揮全身治療作用，具體如下： ?起全身治療 優(yōu)點： ?可維持恒定的血藥濃度； ?可避免消化液的破壞與肝首過效應(yīng) ， ?可減少胃腸道給藥的副作用； ?可延長藥物作用時間 ， 減少用藥次數(shù)； ?可病人自主的隨時開始或終止用藥 。 影響 BA因素 ：藥物粒子大小 、 晶型 、 附加劑 、 分散介質(zhì)種類 、 粘度以及組分間的相互作用 。 （三）直腸給藥劑型 ： 體積較大 ， 保留時間較長；藥物以溶液狀態(tài)應(yīng)用 ，有利于吸收 ,比栓劑吸收好 . ：
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