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藥物化學(xué)-在線瀏覽

2025-01-30 19:35本頁面
  

【正文】 差異為合理地設(shè)計(jì)新藥 ,尤其是研制具有特異性選擇作用的新藥 ,提供了依據(jù)。 X線結(jié)晶學(xué) !計(jì)算化學(xué)和計(jì)算機(jī)圖形學(xué)相結(jié)合 ,可以反映藥物分子與受體分子在三維空間中的相互位置和作用 ,為研究藥物分子的藥效構(gòu)象 !誘導(dǎo)契合和與受體作用的動(dòng)態(tài)過程 ,提供了方便而直觀的手段。 幫助人們從整體水平到分子水平的各個(gè)層次上認(rèn)識機(jī)體的生理和病理本質(zhì) ,研究藥物分子怎樣與機(jī)體內(nèi)的生物大分子相互作用。 第二節(jié) 藥物化學(xué)的歷史與現(xiàn)狀 藥物化學(xué)的起源 近現(xiàn)代的藥物化學(xué) 一、藥物化學(xué)的歷史回顧 (一)藥物化學(xué)的 起源 煉丹術(shù)、煉金術(shù)對藥物化學(xué)的貢獻(xiàn) 中國的煉丹術(shù) 在中國的奴隸社會轉(zhuǎn)入封建社會的時(shí)期,生產(chǎn)普遍獲得了發(fā)展,其中釀造、制陶、采礦、冶金等工業(yè)都迅速發(fā)展起來。在這樣的時(shí)代背景下,煉丹術(shù)就應(yīng)運(yùn)而生了。秦始皇統(tǒng)一六國之后,曾派人到海上求仙人不死之藥。這時(shí)煉丹術(shù)興起來了,不僅是尋找自然界的長生不死之藥,而且要煉制長生不死之藥。他說 巨勝(胡麻)尚延年,還丹可入口。術(shù)士取食之,壽命保長久 。到了唐代,煉丹術(shù)跟道教結(jié)合起來而進(jìn)入全盛時(shí)期,這時(shí)煉丹術(shù)家孫思邈,著作《 丹房訣要 》 。 阿拉伯的煉金術(shù) 唐代的絲綢之路將中國的煉丹術(shù)帶入阿拉伯帝國,與古希臘傳來的煉金術(shù)相融合,從而形成了阿拉伯的煉金術(shù)。穆斯林最早的煉金術(shù)是倭麥亞王子哈立德 葉基德。大約生活在公元 350至 420年的佐息摩斯相信存在著一種物質(zhì),它能魔術(shù)般地使金屬出現(xiàn)人所企望的變化。但作為近代化學(xué)的先驅(qū)在化學(xué)發(fā)展史上起到了一定的積極作用。煉金術(shù)在歐洲成為近代化學(xué)產(chǎn)生和發(fā)展的基礎(chǔ) . (二)近現(xiàn)代的藥物化學(xué) 發(fā)現(xiàn)階段 (discovery) 發(fā)展階段 (development) 設(shè)計(jì)階段 (design) 19世紀(jì),有機(jī)化學(xué)工業(yè)從無到有發(fā)展很快。 1856年,化學(xué)家帕金 (W. H. Parkin18381907,英 )以苯胺為原料合成了苯胺紫 —第一個(gè)人工合成的染料。 19世紀(jì)發(fā)現(xiàn)的具有藥效的生物堿有 10余種 1817年,從吐根中提得吐根堿 。 1820年,從金雞納樹皮中分離出奎寧、辛可寧 。 1828年,從煙草中提取出尼古丁 。 1856年,從古柯樹葉中得到古柯堿 。 1885年,從麻黃中提取出麻黃素和偽麻黃素 。 1865年,化學(xué)家洛遜 (Lossen)將古柯堿完全水解,得到三種成分 :愛康寧 (托品環(huán) )、苯甲酸和甲醇。 1897年,化學(xué)家哈里斯 (Harris)合成了優(yōu)卡因,這是一種帶有托品環(huán)的芳香酸酯類衍生物,發(fā)現(xiàn)其麻醉作用優(yōu)于古柯堿。 以上這一系列化學(xué)實(shí)驗(yàn)給化學(xué)家一種啟示 :藥物分子中有一些特殊的結(jié)構(gòu),包括特殊基團(tuán),是發(fā)揮藥效必需的,具有相同結(jié)構(gòu)的物質(zhì)會產(chǎn)生相同的治療效應(yīng)。目前發(fā)現(xiàn)其有治療心臟病的作用,并可以抗乳腺癌、腸癌。 1886年,發(fā)現(xiàn)染料中間體苯胺及乙酰苯胺 (退熱冰 )有解熱鎮(zhèn)痛作用, 1887年合成了其衍生物 非那西丁 . 去痛片= 氨基比林+ 非那西?。Х纫颍桨捅韧? Paul Ehrlich Paul Ehrlich (德)是體液免疫的倡導(dǎo)者。他和梅契尼可夫以關(guān)于抗體形成的側(cè)鏈學(xué)說共獲 1908年的諾貝爾生理和醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。606抗病毒。 百浪多息 百 浪 多 息 P r o n t o s i lH 2 N N N S O 2 N H 2N H 2磺 胺 S u l f o n i l a m i d eH 2 N S O 2 N H 2磺 酰 胺 類 藥 物磺胺 復(fù)方磺胺甲惡唑片 磺胺嘧啶 甾體激素類藥物如腎上腺皮質(zhì)激素和性激素的
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