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第十章醫(yī)藥與中間體-展示頁(yè)

2024-08-16 13:31本頁(yè)面
  

【正文】 g,折光率為 ,用于降血脂藥,能降低血漿纖維蛋白元含量和血小板的粘性,減少血栓的形成。 四 .苯氧乙酸類 稱冠心平、安妥明,本品為無(wú)色或淡黃色油狀液,略有異臭。 易溶于水或乙醇 , 幾乎不溶于乙醚 。 白色粉末 , 幾乎無(wú)臭 , 無(wú)味 。 1. 普魯卡因胺 白色或類白色結(jié)晶粉末,易溶于水及乙醇,微溶于氯仿,具有抗心率失常活性,用于 室上性和室性心率 失常。 ( 3 ) 氣霧劑 它是將硝酸甘油乙醇溶液充于密閉的氣霧劑瓶?jī)?nèi) , 在拋射劑的推動(dòng)下 , 藥液以霧狀噴入口腔 , 從而迅速通過(guò)口腔黏膜吸收而發(fā)揮藥效 。 該類藥物的特點(diǎn)是吸收快 、 起效快 。 用于治療心絞痛 , 起血管擴(kuò)張的作用 。 一 .強(qiáng)心苷類 強(qiáng)心苷是一類天然存在于植物或動(dòng)物 (蟾蜍毒 )的藥物,能選擇性地作用于心臟,增強(qiáng)心肌收縮力,并對(duì)心肌自律性、傳導(dǎo)性和不應(yīng)期具有典型效應(yīng)的藥物,臨床主要用于冶療心功能不全(充血性心力衰竭 )及某些心律不齊。這些分支學(xué)科的建立和發(fā)展,大大充實(shí)與豐富了藥理學(xué)的研究?jī)?nèi)容。 c)從中藥中提出的鎮(zhèn)痛藥羅通定,解痙藥山莨菪堿,強(qiáng)心式類藥羊角拗甙、黃夾甙和鈴蘭毒甙,抗瘧藥青蒿素,抗癌藥高三尖杉,喜樹堿和紫衫醇等,均在臨床有廣泛應(yīng)用 ( 11)在藥理學(xué)的深度和廣度方面,出現(xiàn)了許多藥理學(xué)的分支學(xué)科: ( a)如生化藥理學(xué)、分子藥理學(xué)、量子藥理學(xué)、神經(jīng)藥理學(xué)、免疫藥理學(xué)、遺傳藥理學(xué)、時(shí)辰藥理學(xué)等邊緣學(xué)科,分別從不同方面研究藥物作用的基本理論。 ( 10) 近年來(lái) , 由于分子生物學(xué)等學(xué)科的迅猛發(fā)展 , 以及新技術(shù)在藥理學(xué)中的應(yīng)用 , 藥理學(xué)有了很大發(fā)展 。 ( 8)德國(guó) Domagk( 1935)發(fā)現(xiàn)磺胺類可治療細(xì)菌感染。 ( 6)在此基礎(chǔ)上,德國(guó) Buchheim及其 Schmiedberg( 1832~1921)創(chuàng)立了實(shí)驗(yàn)藥理學(xué),用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)方法,研究藥物對(duì)機(jī)體的作用,分析藥物的作用部位,從而對(duì)現(xiàn)代藥理學(xué)的建立和發(fā)展作出了偉大貢獻(xiàn)。 ( 4)德國(guó) Serturner( 1804)從阿片中提出嗎啡,用狗實(shí)驗(yàn)證明有鎮(zhèn)痛作用。 他提出了科學(xué)的藥物分類法 , 敘述藥物的生態(tài) 、 形態(tài) 、 性味和功能 ,促進(jìn)了祖國(guó)醫(yī)藥的發(fā)展 。 《 新修本草 》 比西方最早的紐倫堡藥典還早 883年。 常山截瘧等 。 ?化學(xué)結(jié)構(gòu)不同的藥物,它們以相同的機(jī)理與同一受體鍵合,產(chǎn)生同樣的藥理作用 三 .藥物發(fā)展簡(jiǎn)史 ( 1) 《 神農(nóng)本草經(jīng) 》 是我國(guó)最早的一部藥物學(xué)著作 , 早在公元一世紀(jì)前后就系統(tǒng)地總結(jié)了我國(guó)古代勞動(dòng)人民所積累的藥物知識(shí) 。 也稱為結(jié)構(gòu)特異性藥物,藥物的生理活性與其化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)。 受體理論的基本特征可歸納為: 簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué),主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化。 (2)配基與受體結(jié)合后方可引發(fā)生物效應(yīng) , 其結(jié)合具有特異性 , 飽和性和可逆性的特點(diǎn) 。 從分子水平闡明病理生理過(guò)程的現(xiàn)象,解釋藥物的藥理作用,作用機(jī)制,藥物的分子結(jié)構(gòu)與效應(yīng)之間關(guān)系的一種基本理論??惯^(guò)敏藥物 N甲基 3甲氧基嗎啡烴,有 鎮(zhèn)痛作用 ,但沒有嗎啡的成癮性和嗎啡樣的其它副作用。 鹽酸苯海拉明 為抗組胺藥,可減輕感冒所致的 流涕、打噴嚏等過(guò)敏癥。第十章 醫(yī)藥與中間體 ?醫(yī)藥按藥理作用分為心血管系統(tǒng)藥物、抗菌藥物(包括抗生素)、抗精神失常藥、抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥、消化系統(tǒng)藥物、抗癌藥、呼吸系統(tǒng)藥、麻醉藥、催眠藥和鎮(zhèn)靜藥、抗癲癇藥、抗組織胺藥、利尿脫水藥、腦血管障礙治療藥、抗寄生蟲藥、降血糖藥、維生素類藥、激素類藥等 概 述 感冒藥物 快克, 康泰克, 白加黑,康必得,速效感冒膠囊,泰諾 主要成份為 對(duì)乙酰氨基酚 OH NHOC H 3 對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚 能抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱作用 白加黑 成份 : 每片含 日用片 夜用片 對(duì)乙酰氨基酚 325mg 325mg 鹽酸偽麻黃堿 30mg 30mg 無(wú)水氫溴酸右美沙芬 15mg 15mg 鹽酸苯海拉明 25mg 解熱鎮(zhèn)痛止咳藥 鹽酸偽麻黃堿 ,具有選擇性收縮上呼吸道毛細(xì)血 管,消除鼻咽部粘膜充血、減輕鼻塞癥狀。日用片 在治療感冒中既可減輕上呼吸道粘膜充血,有明顯 消除鼻塞、流涕、眼鼻搔癢、噴嚏、流淚等感冒的 前期癥狀;又可治療由于感冒引起頭痛、發(fā)燒、咳 嗽。 無(wú)水氫溴酸右美沙芬 為很好 的鎮(zhèn)咳藥物 H N H C H3C H3HOHC H3N H HC H3O HH偽麻黃堿( 1 S , 2 S ) ( 1 R , 2 R )ONC H3C H3. H C l鹽酸苯海拉明HNC H3M e O. H Br氫溴酸右美沙芬N, N二甲基 2(二苯甲氧基)乙胺鹽酸鹽 ,能有鎮(zhèn)靜,防暈動(dòng),止吐作用,可緩解支氣管平滑肌痙攣。 OSHH NH 2 NH OONOO H阿莫西林 非麻醉性的消炎鎮(zhèn)痛藥 — (S)酮咯酸 NC O O HHONNOOC O O C 2 H 5HC H 3利尿藥: (S)()依托唑啉 HC F 3C H 3 C H 2 N H 減肥藥 — (S)(+)氟苯丙胺 H N OC lH C l氯胺酮 (K粉 ) OON HH C l搖頭丸 NHOOH OOO HHNOO二乙酰嗎啡 (海洛因) 一 .藥物的基本知識(shí) 又稱藥效學(xué),主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其規(guī)律,闡明藥物防治疾病的機(jī)制。 (1)受體具有識(shí)別特異性配基 (藥物 )的能力 , 其識(shí)別的基礎(chǔ)是二者在化學(xué)結(jié)構(gòu)和空間結(jié)構(gòu)的互補(bǔ) 。 (3)與受體結(jié)合的配基 , 其生物效應(yīng)可分為激動(dòng)劑和拮抗劑 。 二 .藥物結(jié)構(gòu)和藥理活性 該類藥物的藥性與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)關(guān)系不大,主要與藥物的物理化學(xué)性質(zhì)如溶解度、解離度、表面張力有關(guān)。 藥效團(tuán) ?具有相同的化學(xué)結(jié)構(gòu)部分的藥物,具有相同的藥理作用。 該書收載藥物 365種 , 其中大部分藥物至今仍廣為應(yīng)用 , 如大黃導(dǎo)瀉 、 麻黃止喘 、 海藻治癭 。 ( 2) 《 新修本草 》 是唐代(公元 659年)的著作,收載藥物844種,是世界上第一部由政府頒布的藥典。 ( 3) 《 本草綱目 》 是明代 ( 公元 1596年 ) 李時(shí)珍通過(guò)長(zhǎng)期從事醫(yī)藥實(shí)踐 , 行醫(yī) 、 采藥 、 考證 、 調(diào)查 、 總結(jié)用藥經(jīng)驗(yàn)等 ,寫成的巨著 , 分 52卷 , 收載藥物 1892種 , 約 190萬(wàn)字 。 該書已受到國(guó)際醫(yī)藥界的廣泛重視 ,分別被譯成英 、 日 、 朝 、 德 、 法 、 俄;拉丁等國(guó)文字 , 對(duì)藥物學(xué)的發(fā)展作出了杰出貢獻(xiàn) 。 ( 5)法國(guó) Magendi( 1819)和 Bernald( 1856),用青蛙做的經(jīng)典實(shí)驗(yàn),分別確定了士的寧作用于脊髓,筒箭毒堿作用于神經(jīng)肌肉接頭,闡明了它們的藥理特點(diǎn),為藥理學(xué)的發(fā)展提供了可靠的實(shí)驗(yàn)方法。 ( 7)本世紀(jì)初,德國(guó) Ehrich( 1909)發(fā)現(xiàn)胂凡納明( 606)能治療錐蟲病和梅毒,從而開始用合成藥物治療傳染病。 ( 9) 英國(guó) Florey( 1940) 在 Fleming( 1928) 研究的基礎(chǔ)上 ,從青霉菌培養(yǎng)液中分離出青霉素 , 并開始將抗生素應(yīng)用于臨床 , 開辟了抗寄生蟲病和細(xì)菌感染的藥物治療 , 促進(jìn)
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