【正文】 有機硝酸酯類藥物是一類提供一氧化氮的藥物 。 用于治療心絞痛 ， 起血管擴張的作用 。 包括有機硝酸酯類 、 亞硝酸酯類 、 亞硝酸硫醇酯類等 。 該類藥物的特點是吸收快 、 起效快 。 名稱 起效 /min 作用時間 /min 硝酸甘油 硝酸異戊四醇酯 四硝酸赤蘚醇酯 硝酸異山梨醇酯 亞硝酸異戊酯 2 20 15 3 30 330 180 60 1 （ 1） 片劑 有含化片和控釋口服片兩種 （ 2） 貼膜 硝酸甘油貼膜以鋁箔為底襯 ， 中間藥層為糊狀物 ， 上面覆蓋橢圓形片狀釋藥膜 ， 臨用時揭去保護層 ， 貼于前胸 、 上臂 、 腹部等處 。 （ 3 ） 氣霧劑 它是將硝酸甘油乙醇溶液充于密閉的氣霧劑瓶內 ， 在拋射劑的推動下 ， 藥液以霧狀噴入口腔 ， 從而迅速通過口腔黏膜吸收而發(fā)揮藥效 。 (4) 硝酸甘油注射劑 硝酸甘油 用于治療心動過速型的心律失常 。 1. 普魯卡因胺 白色或類白色結晶粉末，易溶于水及乙醇，微溶于氯仿，具有抗心率失?；钚?，用于 室上性和室性心率 失常。 三 .苯系衍生物 C O N H C H 2 NH 2 NC H 2 C H 3C H 2 C H 3H C l本品的作用屬于膜穩(wěn)定劑類型 ， 適用于各種心律失常 ， 對急性心肌梗塞和室性心律失常效果較好 。 白色粉末 ， 幾乎無臭 ， 無味 。 熔點為 200一 204℃ 。 易溶于水或乙醇 ， 幾乎不溶于乙醚 。 C H 3O C H 2 C N H 2C H 3C H 3. H C l用于降低血脂，主要針對膽固醇和甘油三酯的合成和分解代謝而發(fā)揮作用。 四 .苯氧乙酸類 稱冠心平、安妥明，本品為無色或淡黃色油狀液，略有異臭。不溶于水，溶于多數(shù)有機溶劑。沸點 148— 150℃／ 20mmHg，折光率為 ，用于降血脂藥，能降低血漿纖維蛋白元含量和血小板的粘性，減少血栓的形成。其不良反應是少數(shù)病例發(fā)現(xiàn)有谷丙轉氨酶暫時性升高的現(xiàn)象。 O C C O O C H 2 C H 3C lC H 3C H 3氯苯丁酯（ Clofibratum） 氯苯丁酯的合成過程 C H3CO C H3+ C H C l3N a O HC H3C H3C C C l3O HO H C lN a O HC l O CC H3C H3C C l3N a O HH2O C l O CC H3C H3C O O N a C l O CC H3C H3C O O C2H5C2H5O H△五 . 其他雜環(huán)類 （ 1）胍類 （ 2）肼類 雙胍類藥物，如二甲雙胍、丁福明、是肥胖的糖尿病病人有效的一線用藥。在有些國家還被推薦為非肥胖的糖尿病患者的一線用藥。雙胍類藥物單用不會引起低血糖。是口服降糖藥中的元老。降糖作用肯定，不誘發(fā)低血糖，具有降糖作用以外的心血管保護作用，如調脂、抗小血板凝集等，但對于有嚴重心、肝、肺、腎功能不良的患者，不推薦使用。為減輕雙胍類藥物的胃腸副作用，一般建議餐后服用。 [1]降糖機制：減少肝臟產(chǎn)生葡萄糖，促進肌肉攝取葡萄糖，增加胰島素敏感性 副作用： 消化道不良反應，乳酸中毒（比較罕見） 主要品種： 苯乙雙胍（降糖靈， DBI）；二甲雙胍（降糖片，美迪康，迪化糖錠，格化止等）；丁二胍 作用機制 雙胍類通過促進肌肉等外周組織攝取葡萄糖，抑制葡萄糖異生；抑制或延緩葡萄糖在胃腸道吸收，正常人并無降血糖作用。與磺脲類聯(lián)合使用可增強降血糖作用。 適用人群 適應于肥胖型糖尿病經(jīng)飲食和運動療法仍未達標者，作為首選降糖藥； 在非肥胖型糖尿病患者與磺脲類藥聯(lián)用以增強降糖效應； 在糖尿病患者中與胰島素聯(lián)用，可加強胰島素作用，減少胰島素劑量； 在不穩(wěn)定型（脆型）糖尿病患者中應用，可使血糖波動性下降，有利于血糖的控制。 （ 2）肼類 肼類藥物主要是單胺氧化酶抑制劑，它們抑制單胺氧化酶，表現(xiàn)出抗抑郁作用，比如苯乙肼、異羧肼、尼拉米。 為最早發(fā)現(xiàn)的抗抑郁劑，減少兒茶酚胺的代謝滅活，促使突觸部位的兒茶酚胺含量增多，產(chǎn)生抗抑郁作用，并有降壓作用。這類藥物除抑制單胺氧化酶，對肝臟的藥物代謝酶也有抑制作用，這類藥物的副作用較多，可產(chǎn)生中樞興奮。誘使精神病發(fā)作，有肝臟毒性，引起體位性低血壓。 抗腫瘤藥物及中間體 一 .抗代謝藥物 （ 干擾核酸生物合成的藥物 ） 抗代謝藥物通過對合成中所需的葉酸 、 嘌呤 、 嘧啶及嘧啶核苷進行干擾 ， 從而抑制腫瘤細胞的生存和復制所必需的代謝途徑 ， 導致腫瘤細胞死亡 。 常用抗代謝藥物有：嘌呤拮抗物 、 葉酸拮抗物 、 嘧啶拮抗物等 。 巰嘌呤 黃巰嘌呤鈉 NN NNS HH 2 ONN NNS2 H 2 ON aS O 3 N a 抗腫瘤效果較好，但毒性較大，可引起嚴重的消化道和骨髓抑制等副作用。 H NNHOOF 用于治療白血病 烷化劑是一類在體內能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團的化合物 ， 進而與生物大分子 （ 如 DNA、 RNA 或某些重要的酶類 ） 中含有豐富電子的基團 （ 如氨基 、 羥基等 ）發(fā)生共價結合 ， 使其喪失活性或使 DNA分子發(fā)生斷裂 。 烷化劑屬于細胞毒類藥物 ， 在抑制和毒害增生活躍的腫瘤細胞的同時 ， 對其他增生較快的正常細胞也同樣產(chǎn)生抑制作用 ， 因而會產(chǎn)生許多嚴重的幅反應 ， 如惡心 、 嘔吐及脫發(fā)等 。 二 .破壞 DNA結構和功能的藥物 (1).氮芥類 R NC H 2 C H 2 C lC H 2 C H 2 C lC H 2 C H 2 C lC H 2 C H 2 C lNC H 3 氮 介R稱為載體，可用來改善藥物在體內的吸收、分布等各方面性質。 β氯乙胺基為烷化基團，是抗腫瘤的功能基團。 (2).亞乙基亞胺類 功能基團：亞乙基亞胺 (3).亞硝基脲類 結構持征：具有 β氯乙 基亞硝基脲的結構單元。 作用機制：使腫瘤細胞 DNA復制停止，阻礙細胞的分裂。 抗生素類藥物與中間體 一 . 概述 ：抗生素一般是指在某些微生物的代謝中所產(chǎn)生的化學物質 ， 這些物質在很低的濃度下能抑制或殺滅其他微生物 ， 而對宿主不會產(chǎn)生嚴重的毒性 。 n臨床應用上 ， 抑制病原菌生長 ， 治療細菌感染性急病 。 n免疫抑制和刺激植物生長作用 。 n廣范用于醫(yī)療 、 農業(yè) 、 畜牧 、 食品 、 工業(yè)方面 。 ?1929年發(fā)現(xiàn)青霉素 、1940年青霉素作為藥品上市； ?1944年 鏈霉素； ?1947年 氯霉素； ?1948年 金霉素； ?1949年 四環(huán)素 ?1950年 土霉素 ?1952年 紅霉素 ?1955年 兩性霉素 B， ?1957年 卡那霉素 ?1963年 慶大霉素等 弗 萊 明 青霉素的發(fā)現(xiàn) 青霉