【正文】 作用，這類藥物的副作用較多，可產(chǎn)生中樞興奮。與磺脲類聯(lián)合使用可增強降血糖作用。是口服降糖藥中的元老。其不良反應是少數(shù)病例發(fā)現(xiàn)有谷丙轉氨酶暫時性升高的現(xiàn)象。 C H 3O C H 2 C N H 2C H 3C H 3. H C l用于降低血脂，主要針對膽固醇和甘油三酯的合成和分解代謝而發(fā)揮作用。 三 .苯系衍生物 C O N H C H 2 NH 2 NC H 2 C H 3C H 2 C H 3H C l本品的作用屬于膜穩(wěn)定劑類型 ， 適用于各種心律失常 ， 對急性心肌梗塞和室性心律失常效果較好 。 名稱 起效 /min 作用時間 /min 硝酸甘油 硝酸異戊四醇酯 四硝酸赤蘚醇酯 硝酸異山梨醇酯 亞硝酸異戊酯 2 20 15 3 30 330 180 60 1 （ 1） 片劑 有含化片和控釋口服片兩種 （ 2） 貼膜 硝酸甘油貼膜以鋁箔為底襯 ， 中間藥層為糊狀物 ， 上面覆蓋橢圓形片狀釋藥膜 ， 臨用時揭去保護層 ， 貼于前胸 、 上臂 、 腹部等處 。 R 1O HR OR 3C H 3R 2R 4O O二 .有機硝酸酯 有機硝酸酯類藥物是一類提供一氧化氮的藥物 。 （ b）近來還開設了臨床藥理學，研究藥物和人體相互作用的規(guī)律、闡明藥物的臨床療效、藥物不良反應與監(jiān)測，藥物相互作用以及新藥的臨床評價等。 （ 9） 英國 Florey（ 1940） 在 Fleming（ 1928） 研究的基礎上 ，從青霉菌培養(yǎng)液中分離出青霉素 ， 并開始將抗生素應用于臨床 ， 開辟了抗寄生蟲病和細菌感染的藥物治療 ， 促進了化學治療學 （ chemotherapy） 的發(fā)展 。 （ 5）法國 Magendi（ 1819）和 Bernald（ 1856），用青蛙做的經(jīng)典實驗，分別確定了士的寧作用于脊髓，筒箭毒堿作用于神經(jīng)肌肉接頭，闡明了它們的藥理特點，為藥理學的發(fā)展提供了可靠的實驗方法。 （ 3） 《 本草綱目 》 是明代 （ 公元 1596年 ） 李時珍通過長期從事醫(yī)藥實踐 ， 行醫(yī) 、 采藥 、 考證 、 調(diào)查 、 總結用藥經(jīng)驗等 ，寫成的巨著 ， 分 52卷 ， 收載藥物 1892種 ， 約 190萬字 。 該書收載藥物 365種 ， 其中大部分藥物至今仍廣為應用 ， 如大黃導瀉 、 麻黃止喘 、 海藻治癭 。 二 .藥物結構和藥理活性 該類藥物的藥性與藥物的化學結構關系不大，主要與藥物的物理化學性質(zhì)如溶解度、解離度、表面張力有關。 (1)受體具有識別特異性配基 (藥物 )的能力 ， 其識別的基礎是二者在化學結構和空間結構的互補 。 無水氫溴酸右美沙芬 為很好 的鎮(zhèn)咳藥物 H N H C H3C H3HOHC H3N H HC H3O HH偽麻黃堿( 1 S , 2 S ) ( 1 R , 2 R )ONC H3C H3. H C l鹽酸苯海拉明HNC H3M e O. H Br氫溴酸右美沙芬N， N二甲基 2（二苯甲氧基）乙胺鹽酸鹽 ，能有鎮(zhèn)靜，防暈動，止吐作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。第十章 醫(yī)藥與中間體 ?醫(yī)藥按藥理作用分為心血管系統(tǒng)藥物、抗菌藥物（包括抗生素）、抗精神失常藥、抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥、消化系統(tǒng)藥物、抗癌藥、呼吸系統(tǒng)藥、麻醉藥、催眠藥和鎮(zhèn)靜藥、抗癲癇藥、抗組織胺藥、利尿脫水藥、腦血管障礙治療藥、抗寄生蟲藥、降血糖藥、維生素類藥、激素類藥等 概 述 感冒藥物 快克， 康泰克， 白加黑，康必得，速效感冒膠囊，泰諾 主要成份為 對乙酰氨基酚 OH NHOC H 3 對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚 能抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱作用 白加黑 成份 : 每片含 日用片 夜用片 對乙酰氨基酚 325mg 325mg 鹽酸偽麻黃堿 30mg 30mg 無水氫溴酸右美沙芬 15mg 15mg 鹽酸苯海拉明 25mg 解熱鎮(zhèn)痛止咳藥 鹽酸偽麻黃堿 ，具有選擇性收縮上呼吸道毛細血 管，消除鼻咽部粘膜充血、減輕鼻塞癥狀。抗過敏藥物 N甲基 3甲氧基嗎啡烴，有 鎮(zhèn)痛作用 ，但沒有嗎啡的成癮性和嗎啡樣的其它副作用。 (2)配基與受體結合后方可引發(fā)生物效應 ， 其結合具有特異性 ， 飽和性和可逆性的特點 。 也稱為結構特異性藥物，藥物的生理活性與其化學結構密切相關。 常山截瘧等 。 他提出了科學的藥物分類法 ， 敘述藥物的生態(tài) 、 形態(tài) 、 性味和功能 ，促進了祖國醫(yī)藥的發(fā)展 。 （ 6）在此基礎上，德國 Buchheim及其 Schmiedberg（ 1832～1921）創(chuàng)立了實驗藥理學，用動物實驗方法，研究藥物對機體的作用，分析藥物的作用部位，從而對現(xiàn)代藥理學的建立和發(fā)展作出了偉大貢獻。 （ 10） 近年來 ， 由于分子生物學等學科的迅猛發(fā)展 ， 以及新技術在藥理學中的應用 ， 藥理學有了很大發(fā)展 。這些分支學科的建立和發(fā)展，大大充實與豐富了藥理學的研究內(nèi)容。 用于治療心絞痛 ， 起血管擴張的作用 。 （ 3 ） 氣霧劑 它是將硝酸甘油乙醇溶液充于密閉的氣霧劑瓶內(nèi) ， 在拋射劑的推動下 ， 藥液以霧狀噴入口腔 ， 從而迅速通過口腔黏膜吸收而發(fā)揮藥效 。 白色粉末 ， 幾乎無臭 ， 無味 。 四 .苯氧乙酸類 稱冠心平、安妥明，本品為無色或淡黃色油狀液，略有異臭。 O C C O O C H 2 C H 3C lC H 3C H 3氯苯丁酯（ Clofibratum） 氯苯丁酯的合成過程 C H3CO C H3+ C H C l3N a O HC H3C H3C C C l3O HO H C lN a O HC l O CC H3C H3C C l3N a O HH2O C l O CC H3C H3C O O N a C l O CC H3C H3C O O C2H5C2H5O H△五 . 其他雜環(huán)類 （ 1）胍類 （ 2）肼類 雙胍類藥物，如二甲雙胍、丁福明、是肥胖的糖尿病病人有效的一線用藥。降糖作用肯定，不誘發(fā)低血糖，具有降糖作用以外的心血管保護作用，如調(diào)脂、抗小血板凝集等，但對于有嚴重心、肝、肺、腎功能不良的患者，不推薦使用。 適用人群 適應于肥胖型糖尿病經(jīng)飲食和運動療法仍未達標者，作為首選降糖藥； 在非肥胖型糖尿病患者與磺脲類藥聯(lián)用以增強降糖效應； 在糖尿病患者中與胰島素聯(lián)用，可加強胰島素作用，減少胰島素劑量； 在不穩(wěn)定型（脆型）糖尿病患者中應用，可使血糖波動性下降，有利于血糖的控制。誘使精神病發(fā)作，有肝臟毒性，引起體位性低血壓。 H NNHOOF 用于治療白血病 烷化劑是一類在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團的化合物 ， 進而與生物大分子 （ 如 DNA、 RNA 或某些重要的酶類 ） 中含有豐富電子的基團 （ 如氨基 、 羥基等 ）發(fā)生共價結合 ， 使