化學(xué)治療藥物藥理ppt課件-展示頁(yè)
2025-01-14 06:58本頁(yè)面
【正文】 ,甲氨蝶呤 (粘肽 )合成： 胞漿內(nèi) : 磷霉素； 胞漿膜 : 萬(wàn)古霉素 胞漿外 : ?內(nèi)酰胺類 , 轉(zhuǎn)肽酶 3. 影響細(xì)胞膜通透性： 多粘菌素 : 磷脂 , 二性霉素 B: 麥角固醇 (甾醇 ) ：核糖體（核蛋白體） 起始介段 : 始動(dòng)復(fù)合物 肽鏈延長(zhǎng)介段 : 翻譯，轉(zhuǎn)肽，移位 終止介段 : 終止因子，釋放，解離 藥物： 氨基甙類 , 四環(huán)素 , 氯、紅、林可霉素 ： DNA回旋酶 : 喹諾酮類 RNA多聚酶 : 利福平 ,放線菌素 D DNA轉(zhuǎn)錄酶 : 灰黃霉素 抗藥性 (耐藥 )及其產(chǎn)生機(jī)制： 定義 : 固有或獲得 產(chǎn)生機(jī)制： ： ? 鈍化酶 : 氨基甙類 乙酰 , 磷酸和核苷轉(zhuǎn)移酶 ? 水解酶 : β 內(nèi)酰胺類 β 內(nèi)酰胺酶 : 青霉素、頭孢菌素酶 廣譜酶 , 超廣譜酶 2. 造成滲透障礙： 通透性改變：微孔蛋白 , 阻塞蛋白 3. 改變作用靶位結(jié)構(gòu)： 青霉素結(jié)合蛋白 (PBPS) 核糖體 30S亞基 二氫葉酸合成酶 4. 增加代謝拮抗物： 磺胺藥 ? 二氫葉酸合成酶 對(duì)氨基苯甲酸 (PABA) ? P 294病原微生物 : 球菌： G+ ：金葡菌、鏈球菌、 肺炎球菌、腸球菌 G ：腦膜炎雙球菌、淋球菌 桿菌： G+ ：白喉、破傷風(fēng)、炭疽桿菌 G ：流感、鼠疫、百日咳、 綠膿、痢疾、傷寒桿菌、 大腸、肺炎、產(chǎn)氣、變形（腸桿菌） 其他 : 螺旋體 (鉤端 ,梅毒 ),放線菌 立克次體 ,支、衣原體 結(jié)核、麻風(fēng)桿菌 ,真菌 ,軍團(tuán)菌 喹諾酮類抗菌藥 第一代 : 萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟喹諾酮為主： … 沙星 諾氟、培氟、依諾、氧氟 環(huán)丙、洛美、左氟 … 第四代 : 抗藥性 ： 抑制 DNA回旋酶，干擾 DNA復(fù)制 ： ? G：腸桿菌科、流感、綠膿桿菌 淋球菌，腦膜炎球菌 ? G+：產(chǎn)酶金葡萄 ? 厭氧菌 ,支、衣原體 , ? 多種耐藥菌 ,T1/2 較長(zhǎng) ,分布廣 , 肝腎排泄 ： 泌尿生殖及呼吸系統(tǒng)：氧氟沙星 腸道：諾氟沙星 其它：氧氟，環(huán)丙 ： 消化道、神經(jīng)系統(tǒng)、過(guò)敏反應(yīng) 影響軟骨生長(zhǎng) ,中樞神經(jīng) ,結(jié)晶尿 磺胺類和 甲氧芐啶 (TMP)： 一 . 磺胺分類 : 口服：吸收 : 磺胺嘧啶 , 磺胺甲噁唑 不吸收 : 酞磺胺噻唑 外用 : 磺胺醋酰 磺胺嘧啶銀，磺胺米隆 二 .作用機(jī)制與 抗藥性 ： 磺胺類 TMP,乙胺嘧啶 砜類 甲氨蝶呤 ? ? 二氫葉酸合成酶 二氫葉酸還原酶 ? ? PABA等 ? 二氫葉酸 ? 四氫葉酸 : 磺胺類親和力比 PABA弱 : 磺胺與 TMP合用 ：抑菌 ?殺菌 SD、 SMZ與 TMP復(fù)方 : 血藥濃度 三 .抗菌譜 : G+：肺炎、鏈球菌 G：腦膜炎、淋球菌 鼠疫、流感桿菌 四 .藥動(dòng)學(xué) : 脂溶性 ,血漿蛋白結(jié)合率 ,T1/2 五 .臨床應(yīng)用： : 單用或合用 TMP 泌尿系統(tǒng) ,流行性腦脊髓膜炎 其它 :鼠疫 ,傷寒 ,呼吸道感染 : : 燒傷 (綠膿桿菌 ),眼科 六 .不良反應(yīng)： 泌尿系統(tǒng)損害 ,過(guò)敏反應(yīng) 造血、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 致畸，局部刺激 硝基呋喃類 : 呋喃妥因：泌尿道感染， 酸性尿活性 ? 呋喃唑酮：腸道感染 三十七章 β 內(nèi)酰胺類抗生素 有 β 內(nèi)酰胺環(huán)：三大類 青霉素類 , 頭孢菌素類及其他 第一節(jié) 青霉素類 兩大類 : 天然與半合成 一 . 天然青霉素 : 青霉素 G, 芐青霉素 (一 ).抗
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