化學(xué)治療藥第23456節(jié)-展示頁
2025-01-22 11:00本頁面
【正文】 或 2個咪唑或三氮唑結(jié)構(gòu) 唑環(huán)結(jié)構(gòu)中的 N與芳烴相連 芳烴上多連有 1個或 2個 X原子 氮唑類抗真菌藥 益康唑 econazole 酮康唑ketoconazole 咪唑類藥物 咪康唑 miconazole 伊曲康唑 itraconazole 氟康唑 fluconazole 三氮唑類藥物 合成： P324 付克反應(yīng) LiAlH4選擇性還原 C=O —— COH 掌握常用藥的結(jié)構(gòu)特點 P302 硝酸益康唑 econazole 化學(xué)名稱 P323 第五節(jié) 抗病毒藥物 Antiviral Agents 三環(huán)胺類：金剛烷胺 感冒藥 核苷類：病毒唑、阿昔洛韋 拉米夫定（賀普?。? 其他類 （膦甲酸鈉） 分類 金剛烷胺類 Amantadine為對稱的三環(huán)狀胺，可抑制病毒顆粒穿入宿主細胞，也可以抑制病毒早期復(fù)制和阻斷病毒的脫殼及核酸宿主細胞的侵入 .感冒藥 N H2N H2H金 剛 烷 胺A m a n t a d in e金 剛 烷 乙 胺R im a n t a d in e利巴韋林 Ribavirin 化學(xué)名： ★ 1bD呋喃核糖基 1H 1,2,4三氮唑 3羧酰胺 ★ 1bDribofuranosyl1H 1,2,4triazole3carboxamide ★ 又稱為三氮唑核苷 ★ 病毒唑（ Virazole） 1972年發(fā)現(xiàn)其有抗菌活性外 ,在體外有一定抗病毒活性 但抗病毒活性小 ,抗病毒譜很窄 結(jié)構(gòu)改造合成一系列 bD呋喃核糖的咪唑和 1,2,4三氮唑核苷 的衍生物 體外動物實驗表明 :Ribavirin對呼吸道合皰病毒、流感病毒、 甲肝病毒、腺病毒等多種 RNA和 DNA病毒均有明顯抑制作 用，是一種效果良好的廣譜抗病毒藥物 Ribavirin進入被病毒感染的細胞后迅速被磷酸化， 其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷 單磷酸脫氫酶、 DNA多聚酶、流感病毒 RNA聚合酶 和 m RNA 鳥苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細胞內(nèi)鳥苷三磷酸 的減少，損害病毒 RNA 和蛋白合成，使病毒復(fù)制與 傳播受抑制。第九章 化學(xué)治療藥 Chemotherapeutic Agents 化學(xué)治療藥分類 喹諾酮類抗菌藥 抗結(jié)核病藥 磺胺類抗菌藥 抗真菌藥物 抗病毒藥 抗寄生蟲病藥物 第二節(jié)、抗結(jié)核藥物 (Tuberculostatics) 一、抗結(jié)核藥分類 抗生素類 合 成 類 異煙肼、乙胺丁醇、對氨基水楊酸 鏈霉素、利福平、利福噴丁 代表藥 ： NC O N H N H 2NC O N H 2NC O N ( C H 3 ) 煙酰胺 尼可剎米 寫出結(jié)構(gòu)及作用 二、異煙肼 4吡啶甲酰肼 ( 4Pyridinecarboxylic acid hydrazide) NCN H N H 2ONC N H2ONHNC N H2ONH2 +CuCu+ NC O N H N H 21)NHNH2→ 還原性 在 AgNO3； Br2的條件下成 COOH 2)+醛酮 → 腙 3)與 Mn+絡(luò)合 對氨基水楊酸、 5氨基水楊酸、水楊酰胺 C O O HO C O C H 3C O O HO HN H 2C O O HO HH 2 N抗結(jié)核結(jié)構(gòu)的專屬性強 三、對氨基水楊酸 藥理作用有何不同 四、帕司煙肼 (Pasiniazid) ★ 對氨基水楊酸與異煙肼共服 ,可減少異煙 肼乙?；?,增加異煙肼在血漿中水平 ,對 于乙?；俣瓤斓牟∪?,具有實用價值 ★ 將兩者制成復(fù)合物用于臨床 ★ C1位環(huán)丙基取代 ,再增加親脂性活性降低 ★ C C8位 F取代 ,C8位也可為 OCH3取代 ★ C7位雜環(huán)取代 ,多為哌嗪或吡咯衍生物 ★ 代表藥 :莫西沙星、司氟沙星、環(huán)丙、氧氟 抗結(jié)核活性 喹諾酮藥有以下結(jié)構(gòu)特征 五、喹諾酮抗結(jié)核藥物 氨基糖苷類 :鏈霉素 (Streptomycin) 卡那霉素 (Kanamycin) 大環(huán)內(nèi)酰胺類 :利福平 (Rifamycin) 利福噴丁 (Rifapentine) 其他類抗生素 :環(huán)絲氨酸 (Cycloserin) 紫霉素 (Viomycin) 卷曲 (卷須 )霉 (Capreomycin) 抗結(jié)核抗生素 六、大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素 ★ 由鏈絲菌發(fā)酵產(chǎn)生 ,有 Rifamycin B、 O、 S、 SV和 X ★ 結(jié)構(gòu)為 27個原子的大環(huán)內(nèi)酰胺環(huán) ,環(huán)含一個萘核構(gòu)成 平面芳香核部分與立體脂肪鏈相連形成橋環(huán) (P312) ★ 呈堿性、性質(zhì)不穩(wěn)定 ★ 天然物抗菌作用弱
法律信息相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1