有機反應機理第七章-展示頁
2025-05-26 22:22本頁面
【正文】 手性藥物與受體的結合 CXCXe n a n t i o m e r sr e c e p t o rB in d in g N o b in d in g有機反應機理 外消旋體藥物在體內可能產生以下幾種情況 兩種手性異構體都有藥效 一種有藥效，另一種無效 一種有效，另一種有副作用 有機反應機理 NNN OH 3 CFOO HOC H 3H左 氧 氟 沙 星 （ l e v o f l o x a c i n )NNN OH 3 CFOO HOHC H 3左氧氟沙星的抗菌活性是外消旋體的 2倍 有機反應機理 H OHNH OO HH OHNH OO H( R ) a l b u t e r o l ( S ) a l b u t e r o l沙丁胺醇 ,支氣管擴張藥 R異構體活性較 S異構體高 80倍 有機反應機理 H OHNO HO HH OHNO HO H( R ) t e r b u t a l i n e ( S ) t e r b u t a l i n e特布他林 ,支氣管擴張藥 R異構體活性較 S異構體高 200倍 有機反應機理 C O O HH OH OHH 2 NC O O HH OH OHH 2 N( S ) d o p a , 治 療 帕 金 森 病 ( R ) d o p a ， 有 毒有機反應機理 O HN H C O C C l 2O HO 2 NO HN H C O C C l 2O HO 2 N( R , R ) 抗 菌 氯 酶 素 （ S , S ) 無 活 性有機反應機理 NHHNE t O HE tHH OHE t NHHNO HE tHHO H( S , S ) 抗 結 核 乙 胺 丁 醇 ( R , R ) 致 盲有機反應機理 ( S ) t i m o l o l ( R ) t i m o l o lNSNN OONHH OHNSNN OONHH O H噻嗎心安 ?阻斷劑 治療青光眼 有機反應機理 H 2 NO HO N H 2O( S ) 天 冬 酰 胺苦 味N H 2H OON H 2O( R ) 天 冬 酰 胺甜 味有機反應機理 NNH NFO M eOC O O HNNH NFO M eOC O O HGatifloxacin(蓋替沙星），兩種異構體活性相當 有機反應機理 潛（準）手性（ Prochirality)及其標記 一些分子本身無手性，但若將分子中非手性中心上 看起來完全相同的兩個原子或基團用一個新的原子 或基團取代，就會使非手性中心轉變?yōu)槭中灾行? 稱這樣的非手性中心為潛手性中心，這樣的非手性分子為潛手性分子 有機反應機理 例如丙酸亞甲基上的兩個氫 C O 2HC H 3H aH b取 代 HbC O 2 HC H 3H aH O(S )(+ )乳 酸取 代 H aC O 2 HC H 3O HH b(R )()乳 酸準 手 性Hb： ProS Ha： ProR 有機反應機理 對映異位和非對映異位 潛手性中心上的兩個原子或基團稱為異位的 原子或基團 異位又分 對映異位（ enantiotopic) 非對映異位（ diasterotopic) 有機反應機理 對映異位的實例 C O 2HC H 3H aH b取 代 HbC O 2HC H 3H aH O(S )(+ )乳 酸取 代 H aC O 2HC H 3O HH b(R )()乳 酸對 映 體對 映 異 位有機反應機理 非對映異位的實例 C H 3C H 3H bB rH aH取 代 HbC H 3C H 3C lB rH aHR， S取 代 HaC H 3C H 3H bB rC lHR ， R非 對 映 體非 對 映 異 位有機反應機理 平面分子的兩個面也可能是異位的 由羰基加成產生手性中心的實例，分子的正面和 背面是對映異位的 OH C H 3HCNFrontadd.H C H 3O HN CRHCNRearadd.H C H 3O HN CS對 映 體對 映 異 位有機反應機理 H CSMLOHCNFrontadd.H CO HN CSMLRHCNR
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