20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十六章--藥化-文庫吧資料
2024-11-16 00:58本頁面
【正文】 pH升高而降低。)或類白色(b225。)性質(zhì)：,為白色(b225。,第二十六頁，共四十四頁。 藥物可使胰島素對受體靶組織(zǔzhī)的敏感性增加，減少肝糖的產(chǎn)生。)烷二酮類降糖藥,是胰島素增敏劑的主要類型； 藥物結(jié)構(gòu)上均具有噻唑烷二酮的部分。,第二十五頁，共四十四頁。b232。,第二十四頁，共四十四頁。 作用機(jī)制與臨床用途： 增加葡萄糖的無氧酵解和利用； 改善外周組織胰島素與其受體的結(jié)合和受體后作用，改善胰島素抵抗。 僅約20%的人有輕度胃腸反應(yīng)，使用(shǐy242。i)代謝：,吸收快，半衰期短(1.5～2.8h)，幾乎全以原形由尿排出，因此腎功能損害者禁用，老年人慎用。,第二十三頁，共四十四頁。 二甲雙胍具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性，其pKa值為12.4。 易溶于水；溶于甲醇；微溶于乙醇；不溶于丙酮、乙醚和氯仿。r jiǎ)雙胍鹽酸鹽 N,Ndimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride,理化(lǐhu224。,鹽酸(y225。xu233。,三、胰島素增敏劑 (Insulin Enhancers),胰島素增敏劑,雙胍類 噻唑(sāizu242。,第二十頁，共四十四頁。起效快、血漿半衰期短，起效時間30分鐘，可持續(xù)時間不到4小時，因而發(fā)生的低血糖幾率低。n s249。 本品含一個手性碳原子，S（+）構(gòu)型異構(gòu)體的活性是R（）構(gòu)型的100倍，臨床上使用S（+）構(gòu)型體。 mp. 126128℃（乙醇/水 (2:1) ） [α]D20 +6.97176。,理化(lǐhu224。,第十八頁，共四十四頁。y242。,2. 非磺酰脲類降糖藥,電子等排體取代磺酰胺脲結(jié)構(gòu)，促成非磺酰脲類的類似藥物發(fā)現(xiàn)。)產(chǎn)物均無活性。)為環(huán)己烷上的氧代和吡嗪環(huán)的裂解，代謝(d224。i)代謝：,本品的代謝(d224。,第十六頁，共四十四頁。)： 為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，幾乎無味；mp.203℃～206℃。,格列吡嗪 (Glipizide),5甲基N[2[4[[[[環(huán)己氨基]羰基(tānɡ jī)]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺 N[2[4[[[(Cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl] ethyl]5methyl pyrazinecarboxamide,理化性質(zhì)(x236。ng)強(qiáng)，長效，毒性低。u)特點(diǎn)：,比第一代磺酰脲類降糖藥結(jié)構(gòu)復(fù)雜； 磺?；蟁為酰胺乙基苯單取代苯； 脲基上R1為環(huán)己基側(cè)鏈； 吸收迅速，作用(zu242。,第二代的磺酰脲類降糖藥結(jié)構(gòu)(ji233。 體內(nèi)代謝：,第十三頁，共四十四頁。ngzh236。 甲苯磺丁脲結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解，析出對甲苯磺酰胺沉淀 。,理化(lǐhu224。,R R１,甲苯(jiǎ běn)磺丁脲 氯磺丙脲,第十一頁，共
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