[理學(xué)]第十六章鎮(zhèn)痛藥-文庫吧資料
2025-03-28 08:56本頁面
【正文】 痛，呼吸抑制， 體位性低血壓 。 ④與延腦孤束核的阿片受體相結(jié)合，與對咳嗽反射、胃液分泌及血壓的影響有關(guān)。 機制 ② 興奮邊緣系統(tǒng)的 ?受體，可以消除因疼痛帶來的情緒變化，提高對疼痛的耐受力。 機制 嗎啡特異性與阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)，激活體內(nèi)的抗痛系統(tǒng)，阻斷痛覺沖動的傳導(dǎo)，發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)痛作用 。 阿片受體 Opioid receptors ?各亞型間具有60%的同源性 ?G蛋白偶聯(lián)受體 阿片受體 Opioid receptors Extracellular Cytoplasmic NH2 HOOC 內(nèi)源性配體或阿片樣物質(zhì) : 二類 內(nèi)源性阿片樣肽 : 腦啡肽（甲硫氨酸腦啡肽、亮氨酸腦啡肽） , 內(nèi)啡肽 , 強啡肽 非肽類阿片樣物質(zhì) :嗎啡 ,哌替啶 內(nèi)源性阿片樣肽和阿片受體共同組成機體的鎮(zhèn)痛系統(tǒng)。 腦內(nèi)有阿片受體存在 受體的分型及效應(yīng) 體內(nèi)主要由 ?、 ?、 ?三類阿片受體介導(dǎo)阿片類藥物的藥理效應(yīng)。 嗎啡 morphine 四、機制 作用部位及受體： 1962年 ,中國研究者鄒剛、張昌紹首先提出嗎啡鎮(zhèn)痛作用部位在第三腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)。 （三） 心血管系統(tǒng) 不影響心率及心肌收縮力 擴張血管，引起直立性低血壓 （ 釋放組胺、激動孤束核阿片受體） 升高顱內(nèi)壓 ： 抑制呼吸，使體內(nèi) CO2蓄積，引起腦血管擴張和阻力降低，導(dǎo)致腦血流增加和顱內(nèi)壓增高。 嗎啡 morphine ? 3 收縮輸尿管平滑肌，誘發(fā)腎絞痛；膀胱平滑肌收縮，膀胱容積增大，引起尿潴留。 2 膽道奧狄氏括約肌收縮，膽汁排出受阻 ,膽內(nèi)壓升高，誘發(fā)膽絞痛。 三、 [藥理作用 ] （二）平滑肌系統(tǒng) 1 興奮胃腸道平滑肌 :致便秘。 A C B A B C 吸收 ：口服易吸收，首關(guān)效應(yīng)明顯，常注射給藥 分布 ：血漿蛋白結(jié)合率： 30%，脂溶性低，僅少量透過血腦屏障，可以通過胎盤屏障。 二、 【 化學(xué)結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系 】 ? 由四個雙鍵的氫化菲核與 N甲基哌啶環(huán)稠合而成 。 1. A環(huán) 3位上的 OH被甲基取代，則鎮(zhèn)痛作用減弱，如可待因。 鎮(zhèn)痛藥 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 作用于外周 鎮(zhèn)痛藥物分類： 第一類 第二類 作用部位 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 外周 緩解疼痛特點
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