20xx年醫(yī)學專題—第十六章--藥化(編輯修改稿)
2024-11-16 00:58 本頁面
【文章內容簡介】 benzoic acid],第十九頁，共四十四頁。,理化(lǐhu224。)性質：,為白色、無臭、粉末狀晶體。 mp. 126128℃（乙醇/水 (2:1) ） [α]D20 +6.97176。(c = 0.975 in methanol) 。 本品含一個手性碳原子，S（+）構型異構體的活性是R（）構型的100倍，臨床上使用S（+）構型體。 體內代謝： 餐時血糖調節(jié)劑，餐前15分鐘服用，經胃腸道迅速(x249。n s249。)吸收。起效快、血漿半衰期短，起效時間30分鐘，可持續(xù)時間不到4小時，因而發(fā)生的低血糖幾率低。 本品代謝在肝臟，通過P450 3A4氧化，代謝物無活性，主要通過腎臟排泄。,第二十頁，共四十四頁。,化學合成：,第二十一頁，共四十四頁。,三、胰島素增敏劑 (Insulin Enhancers),胰島素增敏劑,雙胍類 噻唑(sāizu242。)烷二酮類,按化學(hu224。xu233。)結構分類：,第二十二頁，共四十四頁。,鹽酸(y225。n suān)二甲雙胍 (metformin hydrochloride),1,1二甲(232。r jiǎ)雙胍鹽酸鹽 N,Ndimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride,理化(lǐhu224。)性質：,白色結晶或結晶性粉末；無臭。 易溶于水；溶于甲醇；微溶于乙醇；不溶于丙酮、乙醚和氯仿。 mp.220～225℃。 二甲雙胍具有高于一般脂肪胺的強堿性，其pKa值為12.4。其鹽酸鹽的1%水溶液的pH為6.68，呈近中性。,第二十三頁，共四十四頁。,體內(tǐ n232。i)代謝：,吸收快，半衰期短(1.5～2.8h)，幾乎全以原形由尿排出，因此腎功能損害者禁用，老年人慎用。 鹽酸二甲雙胍的降糖作用弱于苯乙雙胍，但其副作用小，罕有乳酸酸中毒，也不引起低血糖。 僅約20%的人有輕度胃腸反應，使用(shǐy242。ng)安全。 作用機制與臨床用途： 增加葡萄糖的無氧酵解和利用； 改善外周組織胰島素與其受體的結合和受體后作用，改善胰島素抵抗。 抗高血糖藥，對正常人無降糖作用 鹽酸二甲雙胍還具有降低血脂、血壓，控制體重的作用，成為肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病患者的首選藥。,第二十四頁，共四十四頁。,化學合成：,由氯化二甲基銨和雙氰胺在130～150℃加熱0.5～2小時縮合來制備(zh236。b232。i) ： 反應中生成的二甲雙胍可能經歷分子內重排，分解產 生二甲基胍和氰胺。,第二十五頁，共四十四頁。,2.噻唑(sāizu242。)烷二酮類降糖藥,是胰島素增敏劑的主要類型； 藥物結構上均具有噻唑烷二酮的部分。 作用靶點為細胞核的過氧化酶增殖體活化受體(PPARγ) 。 藥物可使胰島素對受體靶組織(zǔzhī)的敏感性增加，減少肝糖的產生。增強外周組織(zǔzhī)對葡萄糖的攝取。,第二十六頁，共四十四頁。,馬來酸羅格列酮 （Rosiglitazon
電大資料相關推薦
鄂ICP備17016276號-1