20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十六章--藥化-文庫吧
2024-11-16 00:58 本頁面
【正文】 藥結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)特點(diǎn)：,磺?；蟁為單取代(qǔd224。i)苯； 脲基上R1為脂肪鏈、脂環(huán)或雜環(huán)， 碳原子數(shù)3～6，降血糖活性顯著。,R R１,,甲苯(jiǎ běn)磺丁脲 氯磺丙脲,第十一頁，共四十四頁。,4甲基N( (丁氨基(ānjī) 羰基))苯磺酰胺 N[(butylamino)carbonyl] 4methylbenzenesulfonamide,甲苯(jiǎ běn)磺丁脲 （Tolbutamide）,第十二頁，共四十四頁。,理化(lǐhu224。)性質(zhì)：,含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液。 甲苯磺丁脲結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解，析出對(duì)甲苯磺酰胺沉淀 。此性質(zhì)(x236。ngzh236。)可被用于甲苯磺丁脲的鑒定. 臨床用途及體內(nèi)代謝： 降糖作用較弱，用于輕中度Ⅱ型糖尿病，但安全有效，適合老年糖尿病人。 體內(nèi)代謝：,第十三頁，共四十四頁。,甲苯(jiǎ běn)磺丁脲化學(xué)合成：,第十四頁，共四十四頁。,第二代的磺酰脲類降糖藥結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)特點(diǎn)：,比第一代磺酰脲類降糖藥結(jié)構(gòu)復(fù)雜； 磺?；蟁為酰胺乙基苯單取代苯； 脲基上R1為環(huán)己基側(cè)鏈； 吸收迅速，作用(zu242。y242。ng)強(qiáng)，長效，毒性低。,R R１,格列本脲 格列吡嗪,,第十五頁，共四十四頁。,格列吡嗪 (Glipizide),5甲基N[2[4[[[[環(huán)己氨基]羰基(tānɡ jī)]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]吡嗪甲酰胺 N[2[4[[[(Cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl] ethyl]5methyl pyrazinecarboxamide,理化性質(zhì)(x236。ngzh236。)： 為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，幾乎無味；mp.203℃～206℃。不溶于水，略溶于乙醚和氯仿。,第十六頁，共四十四頁。,體內(nèi)(tǐ n232。i)代謝：,本品的代謝(d224。ixi232。)為環(huán)己烷上的氧代和吡嗪環(huán)的裂解，代謝(d224。ixi232。)產(chǎn)物均無活性。,化學(xué)合成：,第十七頁，共四十四頁。,2. 非磺酰脲類降糖藥,電子等排體取代磺酰胺脲結(jié)構(gòu)，促成非磺酰脲類的類似藥物發(fā)現(xiàn)。 與磺酰脲類藥物的作用(zu242。y242。ng)機(jī)理相似 與磺酰脲類有不同之處：藥物在胰腺β細(xì)胞的結(jié)合位點(diǎn)和親和力不同。,第十八頁，共四十四頁。,瑞格列奈（Repaglinide）,2乙氧基4[2[[(1S)3甲基1[2(1哌啶基)苯基(běn jī)]丁基]氨基]2氧代乙基]苯甲酸 （+）2Ethoxy4[2[[(1S)3methyl1[2(1piperidinyl)phenyl] butyl]amino] 2oxoethyl]
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