20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十六章--藥化(已改無(wú)錯(cuò)字)
2024-11-16 00 本頁(yè)面
【正文】 e maleate）,5[[4[2(甲基2吡啶氨基)乙氧基]苯基(běn jī)]甲基]2,4噻唑烷二酮馬來(lái)酸鹽 5[[4[2(methyl2pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]2,4thiazolidinedione maleate,理化(lǐhu224。)性質(zhì)：,為白色(b225。is232。)或類白色(b225。is232。)粉末，可溶于乙醇和pH2.3的水性緩沖液，在生理pH范圍內(nèi)溶解性隨pH升高而降低。 mp.122～123℃。pKa6.1～6.8。,第二十七頁(yè)，共四十四頁(yè)。,體內(nèi)(tǐ n232。i)代謝：,羅格列酮在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝失活，幾乎無(wú)原型藥物排出。 主要代謝產(chǎn)物(chǎnw249。)為N脫甲基和吡啶環(huán)3或5羥基化產(chǎn)物，以及它們的硫酸、葡萄糖醛酸結(jié)合物。 體內(nèi)代謝過(guò)程：,第二十八頁(yè)，共四十四頁(yè)。,臨床(l237。n chu225。nɡ)用途：,羅格列酮是PPARγ激動(dòng)劑 適用于飲食管理和運(yùn)動(dòng)治療未能滿意控制血糖水平或?qū)ζ渌诜固悄虿∷幬?y224。ow249。)或胰島素療效欠佳的II型糖尿病患者。 不良反應(yīng)是引起肝臟轉(zhuǎn)氨酶水平升高、輕度水腫及貧血。 化學(xué)合成：,第二十九頁(yè)，共四十四頁(yè)。,四、α葡萄(p t225。o)糖苷酶抑制劑 (αGlucosidase Inhibitors),α葡萄(p t225。o)糖苷酶是位于小腸粘膜細(xì)胞刷狀緣內(nèi)的一組水解酶（如麥芽糖酶、蔗糖酶、淀粉酶）； 食物中的碳水化合物必須被水解成單糖才能被吸收利用，水解依賴于α葡萄糖苷酶的作用； α葡萄糖苷酶能促進(jìn)腸道食物中碳水化合物分解成單糖，經(jīng)小腸上段上皮細(xì)胞吸收后進(jìn)入血循環(huán)，引起餐后血糖升高。,第三十頁(yè)，共四十四頁(yè)。,α葡萄糖苷酶抑制劑作用(zu242。y242。ng)機(jī)制：,第三十一頁(yè)，共四十四頁(yè)。,常用(ch225。nɡ y242。nɡ)的α葡萄糖苷酶抑制劑：,阿卡波糖,伏格列波糖 米格列醇,第三十二頁(yè)，共四十四頁(yè)。,第三十三頁(yè)，共四十四頁(yè)。,第二節(jié) 骨質(zhì)疏松治療(zh236。li225。o)藥物 （Drug Therapies Used to Treat Osteoporosis ）,骨質(zhì)疏松治療(zh236。li225。o)藥物,抑制(y236。zh236。)骨吸收藥物 刺激骨形成藥物,按作用機(jī)制分：,骨質(zhì)疏松的產(chǎn)生與體內(nèi)鈣磷代謝的骨吸收和骨形成兩個(gè)方面相關(guān) 。,第三十四頁(yè)，共四十四頁(yè)。,一、激素及相關(guān)(xiāngguān)藥物 (Hormones and Related Agents),（鮭魚(yú)(ɡuī y)）降鈣素（Calcitonin）,降鈣素是哺乳動(dòng)物甲狀腺中的甲狀腺濾泡旁細(xì)胞（C細(xì)胞）中分泌的多肽激素(jī s249。)。 商品的降鈣素有三種，即鮭魚(yú)降鈣素、鰻魚(yú)降鈣素及As
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