【正文】 是藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除，即不論血漿藥物濃度高低，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量不變，因在半對數(shù)坐標(biāo)圖上的藥時(shí)曲線的下降部分呈曲線，故稱非線性動力學(xué)5．穩(wěn)態(tài)血藥濃度CSS坪值：屬于一級動力學(xué)的藥物，經(jīng)恒速恒量給藥后，經(jīng)4~6個半衰期后，給藥速度達(dá)到平衡，血藥濃度穩(wěn)定在一定水平的狀態(tài)6．藥物消除半衰期t1/ 2half life：是血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間7．表觀分布容積Vdapparent volume of distribution：當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后，體內(nèi)藥物按此時(shí)的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時(shí)所需體液容積8．生物利用度bioava labitity：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后，到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率稱生物利用度9．藥物不良反應(yīng)：凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)10．副反應(yīng)side reaction：由于選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時(shí)，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)11．毒性反應(yīng)toxic reaction：是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重12．后遺效應(yīng)residual effect：是指停藥后血藥濃度，已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)13．變態(tài)反應(yīng)：是一類免疫反應(yīng)，非肽類藥物作為半抗原與機(jī)體蛋白結(jié)合為抗原后，經(jīng)過接觸10天左右的敏感化過程而發(fā)生的反應(yīng)過敏反應(yīng)14．效能efficacy，最大效應(yīng)Emax：隨著劑量或濃度的增加效應(yīng)也增加，當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后，若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而其效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)，也稱效能15．效價(jià)強(qiáng)度potency：是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對濃度或劑量，其值越小，則強(qiáng)度越大16．半數(shù)有效量ED50：是能引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量半數(shù)致死量LD50：是指引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動物死亡的藥物劑量17．治療指數(shù)LD50/ED50 TI therapeutic index；是指半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值，用以表示藥物的安全性，治療指數(shù)大的藥物，相對較治療指數(shù)小的藥物安全，但并不安全可靠18．安全范圍：用1%致死量（LD1）與99%有效量（ED99）的比值或ED95~LD5之間的距離，表示藥物的安全指標(biāo)，其值越大越安全19．激動藥：既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性（a=0）的藥物20．受體脫敏receptor desensitization：是指在長期使用一種激動藥后，組織或細(xì)胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象受體增敏receptor hypersensitization：是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體激動藥水平降低或長期應(yīng)用拮抗藥而造成的21．下調(diào)downregulation：長期應(yīng)用受體激動藥使受體數(shù)量減少，敏感度降低上調(diào)upregulation：長期應(yīng)用受體激動藥使受體數(shù)量增加，敏感度升高22．耐受性：機(jī)體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低，要達(dá)到原來反應(yīng)必須增加劑量，耐受性在停藥后可消失，再次連續(xù)用藥又可發(fā)生耐藥性：指病原體或腫瘤細(xì)胞對反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低，也成抗藥性23．依賴性：是在長期應(yīng)用某藥后，機(jī)體對這種藥物產(chǎn)生了生理性或精神性的依賴和需求，分為生理性依賴和精神性依賴兩種，生理性依賴及成癮性，精神性依賴即習(xí)慣性成癮性：連續(xù)用藥引起軀體的依賴性，一旦停藥會發(fā)生（嚴(yán)重的生理機(jī)能紊亂）階段現(xiàn)象習(xí)慣性：連續(xù)用藥引起精神上的依賴性24．內(nèi)在擬交感活性ISA intrinsic sympathomimetic：某些B腎上腺素受體阻斷藥與B受體結(jié)合后除能阻斷受體外，對B受體具有部分機(jī)動作用，也成ISA25．化療指數(shù)CI chemotherapevtic index：是評價(jià)化學(xué)治療藥物有效性與安全性的指標(biāo)，用LD50/ED50表示，化療指數(shù)越大，表明該藥物的毒性越小，臨床應(yīng)用價(jià)值越高26．抗菌后效應(yīng)PAEC post antibiotic effect：指細(xì)菌與抗生素短暫接觸，抗生素濃度下降，低于MIC或消失后，細(xì)菌生長仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)將細(xì)菌暴露于濃度高于MIC的某種抗菌藥后，再去除培養(yǎng)基中的抗菌藥，去除抗菌藥后的一定時(shí)間范圍內(nèi)（常以小時(shí)計(jì)）細(xì)菌繁殖不能恢復(fù)正常，這種現(xiàn)象稱為PAEC27．二重感染superinfections：長期口服或注射使用廣譜抗生素時(shí)，敏感菌被抑制，不敏感菌乘機(jī)大量繁殖，由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，造成新的感染，稱作二重感染或菌群交替癥28．多重耐藥MDR multidrug resistance：細(xì)菌對多種抗菌藥物耐藥，又名多藥耐藥29．藥理學(xué)pharmacology：是研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科30．藥物效應(yīng)動力學(xué)pharmacodynamics，藥效學(xué)：研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制31．藥物代謝動力學(xué)pharmacokinertics，藥動學(xué)：研究藥物在機(jī)體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律32．藥物drug：是指可以改變或查明機(jī)體的勝利功能及病理狀態(tài)，可用以預(yù)防、診斷和治療疾病的物質(zhì)33．腸肝循環(huán)entero hepatic cycle：被分泌到膽汁藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進(jìn)入腸腔，然后隨糞便排泄出去，經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收，經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱腸肝循環(huán)34．曲線下面積AUC area under curve：藥時(shí)曲線下所覆蓋的面積稱AUC，其大小反映藥物進(jìn)入血循環(huán)的總量35．清除率CL clearance：是機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積，也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含藥物被機(jī)體清除36．量效關(guān)系doseeffect relationship：藥理效應(yīng)與計(jì)量在一定范圍內(nèi)成正比例37．量效曲線doseeffect curve：用效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)作圖，則得量效曲線38．閾劑量或閾濃度threshold dose or concentration：最小有效量或最低有效量濃度即剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度39．受體：是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)觸發(fā)后續(xù)的勝利反應(yīng)或藥理效應(yīng)40．親和力指數(shù)PD2：KD表示藥物與受體的親和力，單位為摩爾，其意義是引起最大效應(yīng)的一半時(shí)（即50%受體被占領(lǐng)所需的藥物劑量）KD越大，藥物與受體的親和力越小，即二者成反比，將藥物受體復(fù)合物的解離常數(shù)KD的負(fù)對數(shù)lgKD稱為親和力指數(shù)PD2，其值與親和力成正比41．調(diào)節(jié)痙攣：毛果蕓香堿作用域睫狀肌M膽堿受體，使睫狀肌收縮，造成懸韌帶放松，晶狀體由于本身彈性變凸，屈光度增加，此時(shí)只適合于視近物，而難以看清遠(yuǎn)物，毛果蕓香堿的這種作用稱為調(diào)節(jié)痙攣42．除極化型肌松藥：與神經(jīng)肌肉接頭后膜的膽堿受體有較強(qiáng)親和力，產(chǎn)生ach相似但較持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的Nm膽堿受體不能對ach起反應(yīng)，此時(shí)神經(jīng)肌肉的阻滯方式已由除極化轉(zhuǎn)變?yōu)榉浅龢O化，前者為I相阻斷，后者為II相阻斷，從而使骨骼肌松弛非除極化型肌松藥：又稱競爭型肌松藥，能與ach競爭神經(jīng)肌肉接頭的Nm膽堿受體，能競爭性阻斷ach的除極化作用，使骨骼肌松弛43．強(qiáng)直后增強(qiáng)PTP：指反復(fù)高頻電刺激（強(qiáng)直刺激）突觸前神經(jīng)纖維，引起突觸傳遞的量化，再以單個刺激作用于突觸前神經(jīng)元，使突觸后纖維的反應(yīng)較未經(jīng)強(qiáng)直刺激前強(qiáng)44．人工冬眠：氯丙嗪與其他中樞抑制藥（異丙嗪）合用，可使患者深睡，體溫，基礎(chǔ)代謝及組織耗氧量均降低，增強(qiáng)患者對缺氧的耐受力，并可使自主神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯及中暑神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)性降低，稱為人工冬眠。 。：能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動，、通便。？（一）藥理作用： a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳 e其他中樞作用 縮瞳 ，血壓降低，作用強(qiáng)持久b增強(qiáng)膽道平滑肌張力 :免疫抑制（二）臨床應(yīng)用：嗎啡有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，并且持續(xù)時(shí)間長。用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。:大劑量可以興奮中樞神經(jīng)（二）臨床應(yīng)用1．緩解內(nèi)臟絞痛2．抑制腺體分泌：(1)全身麻醉前給藥(2)嚴(yán)重盜汗的流涎癥3．眼科：(1)虹膜睫狀體炎(2)散瞳檢查眼底(3)驗(yàn)光配鏡4．感染性休克：暴發(fā)型流腦中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克5．緩慢型心律失常：竇性心動過緩，I II度房室傳導(dǎo)阻滯6．解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒 （解熱鎮(zhèn)痛藥）的體內(nèi)過程、藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)：（二）藥理作用與臨床應(yīng)用：①解熱、鎮(zhèn)痛：有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱藥配成復(fù)方（APC），用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。強(qiáng)度比較，胃腸膀胱膽管、輸尿管、支氣管。㈡臨床用途：①各型的精神分裂癥②躁狂癥③各種疾病及藥物（除暈動癥外）引起的嘔吐。③鎮(zhèn)吐作用：有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。⑴對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用①抗精神病作用：阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮質(zhì)系統(tǒng)的D2樣受體有關(guān)，無耐受性。（二）臨床應(yīng)用：①青光眼：閉角型青光眼（充血性青光眼）；開角型青光眼（單純性青光眼）②治療虹膜睫狀體炎：與擴(kuò)瞳藥阿托品交替使用。降低眼內(nèi)壓：虹膜拉向中心，根部變薄，前房角間隙變大，易于房水進(jìn)入鞏膜靜脈竇循環(huán)。51．四環(huán)素對_綠膿__桿菌、_傷寒桿菌、_結(jié)核__桿菌無效。45．硝酸甘油可用于治療_各型心絞痛_ 和_急慢性心衰_。40．普萘洛爾的主要適應(yīng)癥是_抗高血壓_、_抗心絞痛_和_抗心律失常__。31．麻醉前給藥東莨菪堿優(yōu)于阿托品因?yàn)棰賍鎮(zhèn)靜 ；②_興奮呼吸中樞 _③_抑制腺體分泌__。15．硝酸甘油抗急性心絞痛的給藥途徑為：口腔黏膜吸收和皮膚吸收；作用特點(diǎn)：，降低心肌耗氧量、增加缺血區(qū)血流量、增加心內(nèi)膜血液供應(yīng)、減輕缺血的損傷。11．毛果蕓香堿用于虹膜炎的目的是防止_虹膜與晶狀體粘連_。9．阿托品在眼科的應(yīng)用①_治療虹膜睫狀體炎；②擴(kuò)瞳作眼底檢查。二是研究機(jī)體對藥物的作用，稱為藥代動力學(xué) 4．藥物的不良反應(yīng)包括:_ 副作用_,_毒性反應(yīng)_,_變態(tài)反應(yīng),_繼發(fā)反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)，特異質(zhì)反應(yīng) 等類型。獲得性耐藥性是細(xì)菌與藥物反復(fù)作用后對藥物的敏感性降低或消失，大多由質(zhì)粒介導(dǎo)，但亦可有染色體介導(dǎo)。分為固有耐藥性和獲得耐藥性。與受體結(jié)合并激動受體產(chǎn)生效應(yīng)。引起的疾病稱藥源性疾病。：藥物在體內(nèi)分布達(dá)平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間。：通常將藥物的的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù)：被分泌到膽汁內(nèi)的的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進(jìn)入腸腔，然后隨糞便排出，經(jīng)膽汁入腸腔的藥物可經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。：藥物對機(jī)體作用及其作用機(jī)制，即藥物效應(yīng)動力學(xué)，又稱藥效學(xué)。②抗白三烯藥物：半光氨酰白三烯、扎魯司特鈉。⑵抗炎平喘藥：糖皮質(zhì)激素類藥：倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地萘德、曲安萘德。②茶堿類：氨茶堿、膽茶堿。：臨床常用的平喘藥按作用方式可以分為：抗炎平喘藥、支氣管擴(kuò)張藥、抗過敏平喘藥。⑸保鉀利尿藥：又稱為低效能利尿藥。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，代表藥為呋塞米。主要作用于髓袢及腎小管其他部位，代表藥為甘露醇。、作用機(jī)制、代表藥及其特點(diǎn)：⑴碳酸酐酶抑制藥： 主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，代表藥為乙酰唑胺。⑤其他 常見藥熱、皮疹。為葉酸吸收及代謝障礙所致，用四氫葉酸防治。③神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、精神錯亂。為膠原代謝改變引起結(jié)締組織增生所致，多見于青少年。⑶不良反應(yīng)： ①口服可引起胃腸道刺激反應(yīng)，靜注可致靜脈炎。經(jīng)肝藥酶滅活。②外周神經(jīng)痛 ：用于三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)和坐骨神經(jīng)痛。？ ①心律失常：室上性和室性過速型心律失常②心絞痛和心肌梗死：對穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛較好；可降低心肌梗死患者的復(fù)發(fā)率和死亡率 ③ 高血壓：高腎素水平高血壓及心排出量偏高的高血壓 ④ 充血性心力衰竭 ⑤甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺危象的輔助治療。還用于預(yù)防動脈粥樣硬化的發(fā)生。③抗動脈粥樣硬化作用 ④對紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響（二）臨床應(yīng)用：①高血壓：維拉帕米、地爾硫卓②心絞痛：硝苯地平③心律失常④腦血管疾病 尼莫地平、氟桂嗪等可預(yù)防由蛛網(wǎng)膜下腔出血引起的腦血管痙攣及腦栓塞。可用于治療外周血管痙攣性疾病。： ⑴局限性發(fā)作：①單純局限性發(fā)作：卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥 ②復(fù)合局限性發(fā)作（神經(jīng)運(yùn)動性發(fā)作）：撲米酮、丙戊酸鈉、拉美酸納 ⑵全身性發(fā)作： ①失神性發(fā)作（小發(fā)作）：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉、拉莫三嗪 ②肌陣攣性發(fā)作：首選糖皮質(zhì)激素、丙戊酸鈉 ③強(qiáng)直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）：卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、丙戊酸鈉 ④癲癇持續(xù)狀態(tài)：地西泮、勞拉西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉 （一）藥理作用：①對心肌的作用：負(fù)性肌力作用；負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用。：β內(nèi)酰胺類抗生素：多黏菌素、制霉菌素、兩性霉素B和咪唑類藥物 ：氨基糖苷類、四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)脂類、氯霉素和林可霉素 ：磺胺類藥、甲氧芐啶（TMP）：利福平、喹諾酮類（DNA回旋酶）： ①抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 ②改變胞漿膜的通透性 ③抑制蛋白質(zhì)的合成 ④影響核酸和葉酸代謝。Ic類— 普羅帕酮：對室性及室上性心律失常均有較好的療效。b類：輕度阻滯鈉通道，輕度降低動作電位0相上升速率，降低自律性，縮短活不影響動作電位時(shí)程。，避免與肌松劑合用，一旦中毒，可使用肌松劑新斯的明、鈣劑解毒。能興奮胃腸道平滑肌、括約肌，有止瀉和通便的作用。：