基礎(chǔ)藥理學(xué)第3章藥物代謝動(dòng)力學(xué)-文庫(kù)吧資料
2025-01-11 02:01本頁(yè)面
【正文】 潛伏期藥峰濃度最低中毒濃度最低有效濃度安全范圍轉(zhuǎn)化排泄過程一次給藥的藥時(shí)曲線二、藥物消除類型二、藥物消除類型 藥物消除：指生物轉(zhuǎn)化和排泄的統(tǒng)稱。藥 量 時(shí)間關(guān)系： 血藥濃度隨時(shí)間變化的過程。乳汁 pH略低于血漿，堿性藥物（嗎啡、阿托品）可較多自乳汁排泄。2. 洋地黃毒苷、地高辛等有明顯肝腸循環(huán)，使 t1/2延長(zhǎng)。 腎臟排泄藥物的多少，與藥物和血漿蛋白結(jié)合率、尿液的 pH和腎血流量有關(guān)。 （ 3） 腎小管主動(dòng)分泌： 少數(shù)藥物是經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌排泄 。（ 2）腎小管被動(dòng)重吸收： 脂溶性高、非解離型的藥物和代謝產(chǎn)物又可經(jīng)腎小管重吸收入血。 一、經(jīng)腎臟排泄 （ 1）腎小球?yàn)V過： 絕大多數(shù)游離型藥物和其代謝產(chǎn)物均可濾過 。第五節(jié)第五節(jié) 排泄排泄 排泄途徑： 腎臟是主要的排泄器官，膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺也可排泄。 藥酶抑制藥：凡能夠減弱藥酶活性的藥物（異煙肼、西咪替丁、保泰松等）。 藥酶誘導(dǎo)藥： 凡能夠增強(qiáng)藥酶活性的藥物（巴比妥類、苯妥英鈉、利福平等）?！瘼?易受藥物等外界因素的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。 ● ② 變異性大。 特點(diǎn)：●① 選擇性低。 肝藥酶 （非專一性酶） 是混合功能氧化酶系統(tǒng)。二、藥物轉(zhuǎn)化的酶系統(tǒng) 專一性酶 ： 專一性強(qiáng)，主要催化水溶性較大的藥物。一、藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟 第一步 ： 藥物 氧化、還原、水解 代謝產(chǎn)物（葡萄糖醛酸）結(jié)合 第二步：藥物或代謝物 結(jié)合產(chǎn)物（活性消失或降低、 水溶性增加易于排出）代謝的結(jié)果： 大多數(shù)藥物滅活成為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物； （ 滅活： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后活性降低或消失的現(xiàn)象） 少數(shù)藥物仍有藥理活性； （ 活化： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，由無(wú)活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。(2)藥物 與組織的親和力定義： 藥物作為外源性活性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。利用這一原理對(duì)藥物中毒進(jìn)行解毒。幾乎所有藥物都能穿過胎盤屏障進(jìn)入胎兒，只是程度和快慢不同。分子大、極性高的藥物不能通過，流腦時(shí) SD易通過 。二、細(xì)胞膜屏障 1. 血腦屏障（ BBB）： 血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞外液間的屏障和由脈絡(luò)膜叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。 當(dāng)血液血漿蛋白過少（慢性腎炎、肝硬化）或變質(zhì)（尿毒癥），使可與藥物結(jié)合的血漿蛋白下降，也容易發(fā)生藥物作用增強(qiáng)和中毒。 由于血漿蛋白總量和結(jié)合能力有限，加上結(jié)合的非特異性，出現(xiàn)兩個(gè)問題： ① 當(dāng)藥物結(jié)合達(dá)到飽和后，繼續(xù)增加藥量，游離型藥物濃度增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應(yīng)增強(qiáng)；② 同時(shí)使用兩種以上的藥物時(shí)，相互競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合，使其中某些藥物游離型增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應(yīng)增強(qiáng)。 ③ 可逆性。 藥物 + 蛋白質(zhì) 復(fù)合物 無(wú)活性、貯存型、難進(jìn)入組織一、與血漿蛋白結(jié)合率 特
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