第二十講抗心律失常藥-文庫吧資料
2024-08-14 13:10本頁面
【正文】 延長動(dòng)作電位時(shí)程藥 又稱為鉀通道阻滯藥 ， 可減少 K+外流 ， 從而延長動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期 ， 但對動(dòng)作電位幅度和去極化速率影響很小 。主要用于室上性心律失常，可減慢房顫、房撲者的心室率，縮小急性心肌梗死者的心肌梗死面積。對兒茶酚胺升高引起的室上性心律失常效果最好，對急性心肌梗死患者，可明顯減少室性心動(dòng)過速及室顫的發(fā)生，從而減低病死率。 西咪替丁使普萘洛爾的清除率顯著降低 ， 易導(dǎo)致毒性反應(yīng) 。 抗心律失常藥 【 不良反應(yīng) 】 可致竇性心動(dòng)過緩 、 房室傳導(dǎo)阻滯 ， 并可能誘發(fā)心力衰竭和哮喘 。 心肌梗死患者應(yīng)用本藥 ， 可減少心律失常的發(fā)生 ， 縮小心肌梗死范圍 ，降低死亡率 。 對于交感神經(jīng)興奮性過高 、 甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤等引起的竇性心動(dòng)過速效果良好 。 對房室結(jié) ERP有明顯的延長作用 ， 與減慢傳導(dǎo)作用共同構(gòu)成普萘洛爾抗室上性心律失常的作用基礎(chǔ) 。 血藥濃度達(dá) 100 ng/kg以上 ， 則有膜穩(wěn)定作用 ， 能明顯減慢房室結(jié)及浦肯野纖維的傳導(dǎo)速度 。 在運(yùn)動(dòng)及情緒激動(dòng)時(shí) ， 作用明顯 。 ② 抑制 Na+內(nèi)流 ， 具有膜穩(wěn)定作用 。 本藥一般不宜與其他抗心律失常藥合用 ， 以避免相互作用加強(qiáng)而致心臟抑制 。 肝腎功能不全時(shí)應(yīng)減量 。 心血管系統(tǒng)常見房室傳導(dǎo)阻滯 ， 加重充血性心衰 ， 還可引起直立性低血壓等 。 抗心律失常藥 【 臨床應(yīng)用 】 普羅帕酮適用于室上性和室性早搏 ， 室上性和室性心動(dòng)過速 ， 伴發(fā)心動(dòng)過速和心房顫動(dòng)的預(yù)激綜合征 。 降低浦肯野纖維自律性 ， 延長 APD和ERP， 但對復(fù)極過程影響弱于奎尼丁 。 抗心律失常藥 【 藥理作用與機(jī)制 】 普羅帕酮 （ propafenone ） 通過抑制 Na+內(nèi)流而發(fā)揮作用 。 長期給藥后 ， 首過消除減弱 。 抗心律失常藥 普羅帕酮 （ propafenone ） 【 體內(nèi)過程 】 口服吸收良好 ， 2～ 3小時(shí)作用達(dá)高峰 ， 持續(xù) 8小時(shí)以上 。老年人 、 心衰及腎功能不全時(shí)應(yīng)酌情減量 。 用于室上性和室性心律失常 ， 由于該藥致心律失常發(fā)生率較高 ， 臨床主要用于頑固性心律失?；蚱渌剐穆墒СＫ師o效時(shí)使用 。 主要在肝中代謝 ， 在健康成年人 ， 消除 t1/2為 14小時(shí) ， 腎功能不全者 t1/2超過 20小時(shí) 。 該藥口服吸收良好 ， 生物利用度達(dá) 90%， 血藥濃度 3小時(shí)達(dá)高峰 ， 有效血藥濃度為～ 1μg/ml。 抗心律失常藥 氟卡尼 （ flecainide） 顯著地阻滯鈉通道 ， 較強(qiáng)的抑制 0相上升速率 ，減慢心臟傳導(dǎo) ， 降低自律性 。 不良反應(yīng)與劑量相關(guān) ， 可出現(xiàn)胃腸道不適 ，長期口服有神經(jīng)癥狀如震顫 、 共濟(jì)失調(diào) 、 復(fù)視 、精神失常等 。 該藥主要在肝內(nèi)代謝滅活 ， 消除 t1/2約 12小時(shí) 。 有效血藥濃度為 ～2μg/ml。 口服吸收迅速而完全 ， 3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值 ， 作用維持 8小時(shí) 。 抑制 0相的作用大于利多卡因 ， 減慢傳導(dǎo) 。 抗心律失常藥 美西律 （ mexiletine） 及妥卡尼 （ tocainide） 化學(xué)結(jié)構(gòu)和細(xì)胞電生理效應(yīng)與利多卡因相仿 ， 常用于維持利多卡因的療效 。 肝藥酶抑制劑異煙肼 、 氯霉素 、 西咪替丁可抑制苯妥英鈉代謝 ， 提高其血藥濃度 。 竇性心動(dòng)過緩 ， Ⅱ 、 Ⅲ 度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用 。 中樞癥狀常見有頭昏 、 眩暈 、 震顫 、 共濟(jì)失調(diào)等 ， 嚴(yán)重者出現(xiàn)呼吸抑制 。 苯妥英鈉亦可用于心肌梗死 、 心臟手術(shù) 、心導(dǎo)管術(shù)等所引發(fā)的室性心律失常 。
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