【正文】 表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動(dòng)。 有心血管疾病史，或接受其它有嚴(yán)重的心血管不良反應(yīng)（低血壓、室性心動(dòng)過(guò)速或心室顫動(dòng)、肺水腫）的藥物治療的患者應(yīng)慎用本品。 在術(shù)后突然逆轉(zhuǎn)阿片類抑制可能引起惡心、嘔吐、出汗、發(fā)抖、心悸亢進(jìn)、血壓升高、癲癇發(fā)作、室性心動(dòng)過(guò)速和心室顫動(dòng)、肺水腫以及心臟停搏，嚴(yán)重的可導(dǎo)致死亡。只能部分逆轉(zhuǎn)部分性激動(dòng)劑或混合激動(dòng)劑/拮抗劑（如丁丙諾啡和噴他佐辛）引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。 由于某些阿片類藥物的作用時(shí)間長(zhǎng)于納洛酮，因此應(yīng)該對(duì)使用本品效果很好的患者進(jìn)行持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時(shí)應(yīng)重復(fù)給藥。 【注意事項(xiàng)】 本品應(yīng)慎用于已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒。本品不應(yīng)給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含阿片的患者。納洛酮激發(fā)試驗(yàn)用來(lái)診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過(guò)量。新生兒用藥阿片類藥物引起的抑制 靜注、。術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng) 參考成人術(shù)后阿片抑制項(xiàng)下的建議和注意事項(xiàng)。如果此劑量沒(méi)有在臨床上取得滿意的效果?！?，～。同樣，逆轉(zhuǎn)太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環(huán)負(fù)擔(dān)增加。首次糾正呼吸抑制時(shí)，應(yīng)每隔2～3分鐘，～，直至產(chǎn)生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無(wú)明顯疼痛和不適。術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng) 部分糾正在手術(shù)中使用阿片類藥物后的阿片抑制效應(yīng)，通常較小劑量本品即有效。如果給10mg后還未見反應(yīng)，就應(yīng)考慮此診斷問(wèn)題。根據(jù)患者反應(yīng)控制滴注速度。靜脈輸注 靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。本品可靜脈輸注、注射或肌內(nèi)注射給藥，靜脈注射起效最快，適合在急診時(shí)使用。 【禁忌癥】 對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。皮膚和皮下注射：非特異性注射點(diǎn)反應(yīng)、出汗。精神病學(xué)：激動(dòng)、幻覺、發(fā)抖。胃腸道：嘔吐、惡心。術(shù)后使用本品和減藥時(shí)引起的不良反應(yīng)按器官系統(tǒng)分類如下：心臟：肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進(jìn)、心室顫動(dòng)和室性心動(dòng)過(guò)速。類阿片依賴對(duì)阿片類藥物產(chǎn)生軀體依賴的患者突然逆轉(zhuǎn)其阿片作用可能會(huì)引起急性戒斷綜合征，包括但不局限于下述癥狀和體征：軀體疼痛、發(fā)熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無(wú)力、寒顫或發(fā)抖、神經(jīng)過(guò)敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進(jìn)。 【不良反應(yīng)】 術(shù)后患者使用本品的不良反應(yīng)偶見：低血壓、高血壓、室性心動(dòng)過(guò)速和心室顫動(dòng)、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報(bào)道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病，術(shù)后患者使用本品過(guò)量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失并引起患者激動(dòng)。 不應(yīng)把本品與含有硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、長(zhǎng)鏈高分子陰離子或任何堿性的制劑混合。 【藥物相互作用】 丁丙諾啡與阿片受體的結(jié)合率低、分離速度慢決定了其作用時(shí)間長(zhǎng)，因此在拮抗丁丙諾啡的作用時(shí)應(yīng)使用大劑量納洛酮，對(duì)丁丙諾啡的拮抗作用需要逐漸增強(qiáng)逆轉(zhuǎn)效果，縮短呼吸抑制的時(shí)間。 尚未進(jìn)行過(guò)可評(píng)價(jià)的本品致癌性動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常，但無(wú)證據(jù)證明為與用藥有關(guān)。共完成500余例，試驗(yàn)組是在基礎(chǔ)治療方案上加入本品，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時(shí)持續(xù)滴注，連用3日后，連續(xù)7日后停藥。 雖然作用機(jī)理尚不完全清楚，但是，有充分證據(jù)表明是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)相同受體位點(diǎn)拮抗阿片類物質(zhì)效應(yīng)的。 為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動(dòng)性”或嗎啡樣效應(yīng)；不引起呼吸抑制、擬精神病反應(yīng)或縮瞳反應(yīng)。（一）藥理作用 完全或部分糾正阿片類物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng)，如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。HCl化學(xué)名稱：17烯丙基4, 5a 環(huán)氧基3, 14二羥基嗎啡喃6酮鹽酸鹽二水合物。 用于急性阿片類藥物過(guò)量的診斷。 用于阿片類藥物過(guò)量，完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物引起的呼吸抑制。【規(guī)格】（1）2mg （2）4mg （3）10mg十六、注射用鹽酸納洛酮說(shuō)明書 【功效主治】 本品為阿片類受體拮抗藥。當(dāng)使用膽堿酯酶抑制劑不能恢復(fù)本品的神經(jīng)肌肉作用時(shí)，機(jī)械通氣應(yīng)持續(xù)至自主呼吸恢復(fù)。（3）下列藥物可使本品作用變異：使用維庫(kù)溴銨后，再給以去極化肌肉松弛藥，如琥珀酰膽堿，可能加強(qiáng)或減弱其神經(jīng)肌肉阻斷作用。【藥物相互作用】腎上腺素能阻滯劑、鎂鹽等?！緝和盟帯縢/kg），其起效時(shí)間較兒童和成人短，而作用和恢復(fù)時(shí)間較成人長(zhǎng)?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】（1）妊娠婦女使用本品尚無(wú)足夠資料證明對(duì)胎兒有潛在的危害，但應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否使用；（2）研究證明在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用臨床劑量的本品，對(duì)胎兒并未顯示不良反應(yīng)。【注意事項(xiàng)】（1）須在有使用本品經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師監(jiān)護(hù)下使用；（2）本品可致呼吸肌肉松弛，使用時(shí)應(yīng)給病人機(jī)械通氣，直至自主呼吸恢復(fù)；（3）與吸入麻醉藥同用時(shí)，本品應(yīng)減量15%；（4）在可能發(fā)生迷走神神反射的手術(shù)中(如，使用剌激迷走神經(jīng)的麻醉藥、眼科手術(shù)、腹部手術(shù)、肛門直腸手術(shù)等)，麻醉前或誘導(dǎo)時(shí)，應(yīng)用迷走神經(jīng)阻斷藥，如阿托品等有一定意義；（5）ICU中重癥病人長(zhǎng)時(shí)間使用維庫(kù)溴銨，會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯延長(zhǎng)。（2）組胺釋放與類組胺反應(yīng)：臨床可偶發(fā)局部或全身的類組胺反應(yīng)。（3）肥胖病人用量酌減；。與成人類似，在小兒患者中。如顫搐反應(yīng)未抑制到90%～95%，可再追加劑量。（2）1歲以下嬰兒對(duì)本品較敏感，應(yīng)試小量。（1）成人常用量 ①～，3分鐘內(nèi)達(dá)插管狀態(tài)；②?！居梅ㄓ昧俊勘酒穬H供靜脈注射或靜脈滴注，不可肌注。大約40%～80%以單季銨形式經(jīng)膽汁排泄，15%～30%經(jīng)腎排泄。b（分布半衰期）大約2分鐘。腎功能衰竭時(shí)可通過(guò)肝臟消除來(lái)代償。～，3～5分鐘達(dá)高峰，維持時(shí)間30～90分鐘。b結(jié)構(gòu)與泮庫(kù)溴銨相似，通過(guò)與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)位于橫紋肌運(yùn)動(dòng)終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導(dǎo)。本品組胺釋放作用弱，也有支氣管痙攣及過(guò)敏反應(yīng)，但很少見。十五、注射用維庫(kù)溴銨【性狀】為白色凍干粉末?！咀⒁馐马?xiàng)】 (1)本品毒性較較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應(yīng)注意，其引起循環(huán)衰竭和驚厥比值較小(CC/CNS=177。如果出現(xiàn)嚴(yán)重副反應(yīng)，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。(5)交感神經(jīng)節(jié)阻滯的總用量50125mg(%，2050ml)。(2)骶管阻滯，%，1530ml()，%，1520ml(75100mg)?！居梅ㄓ昧俊?1)臂叢神經(jīng)阻滯，%溶液，amp。【藥代動(dòng)力學(xué)】一般在給藥510分鐘作用開始，1520分鐘達(dá)高峰，維持36小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間. 本品血漿蛋白結(jié)合率約95%.大部分經(jīng)肝臟代謝后經(jīng)腎臟排泄，僅約5%以原形隨尿排出。（請(qǐng)注明不同濃度溶液的比重）【藥理毒理】為酰胺類長(zhǎng)效局部麻醉藥，其麻醉時(shí)間比鹽酸利多卡因長(zhǎng)23倍， ，對(duì)組織無(wú)剌激性，不產(chǎn)生高鐵血紅蛋白，常用量對(duì)心血管功能無(wú)影響，用量大時(shí)可致血壓下降，心率減慢?！舅幬镞^(guò)量】超量可引起驚厥和心臟驟停?！舅幬锵嗷プ饔谩?(1)與西咪替丁以及與β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品透過(guò)胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人。【注意事項(xiàng)】(1)防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降?！静涣挤磻?yīng)】(1)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。 (2)極量 (或300mg)。即可用本品0。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘14mg速度靜滴維持。5mg/kg體重(一般用50100mg)作首次負(fù)荷量靜注23分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射12次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過(guò) 300mg。5mg/kg，%%溶液，%溶液。(2)小兒常用量 隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過(guò)4。0%溶液，50mg； %溶液，50100mg。0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用 %溶液，3050mg，300mg為限；%%溶液，左右側(cè)各100mg。④浸潤(rùn)麻醉或靜注區(qū)域阻滯：%%溶液，５0300mg。0%溶液，以200mg為限。(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1：200000濃度的腎上腺素)。本品對(duì)室上性心律失常通常無(wú)效。主要用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作粘膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。【藥代動(dòng)力學(xué)】本品注射后，組織分布快而廣，能透過(guò)血腦屏障和胎盤。ml1可發(fā)生驚厥。（請(qǐng)注明不同濃度溶液的比重）【藥理毒理】本品為酰胺類局麻藥。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用，因此根據(jù)給藥途徑的不同及藥物代謝的快慢情況，中毒病人可出現(xiàn)抑制或興奮現(xiàn)象。消除T1/2約3～4小時(shí)，肝功能不全時(shí)增至7小時(shí)以上。蛋白結(jié)合率40%～60%。常用的肌內(nèi)注射發(fā)揮作用較快，10分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用、持續(xù)約2～4小時(shí)。本品有輕微的阿托品樣作用，可引起心搏增快。能短時(shí)間提高胃腸道括約肌及平滑肌的張力，減少胃腸蠕動(dòng)，但引起便秘及尿潴留發(fā)生率低于嗎啡。與嗎啡相似，本品為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的μ及κ 受體激動(dòng)劑而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。 【藥理毒理】本品為阿片受體激動(dòng)劑，是目前最常用的人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。但本品中毒出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀，拮抗劑可使其癥狀加重，此時(shí)只能用地西泮或巴比妥類藥物解除。人工呼吸、吸氧、給予升壓藥提高血壓b腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。藥物過(guò)量：（1）本品逾量中毒時(shí)可出現(xiàn)呼吸減慢、淺表而不規(guī)則，發(fā)紺，嗜睡，進(jìn)而昏迷，皮膚潮濕冰冷，肌無(wú)力，脈緩及血壓下降，偶爾可先出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀，瞳孔擴(kuò)大、心動(dòng)過(guò)速、興奮、譫妄，甚至驚厥，然后轉(zhuǎn)入抑制。本品能促進(jìn)雙香豆素等抗凝藥物增效，并用時(shí)后者應(yīng)按凝血酶原時(shí)間而酌情減量。孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過(guò)胎盤屏障及分泌入乳汁，因此產(chǎn)婦分娩鎮(zhèn)痛時(shí)以及哺乳期間使用時(shí)劑量酌減。不宜用于PDA，尤其不能做皮下PDA。本品務(wù)必在單胺氧化酶抑藥如呋喃唑酮、丙卡巴肼等停用14天以上方可給藥，而且應(yīng)先試用小劑量（1/4常用量），否則會(huì)發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重并發(fā)癥，臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡。肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過(guò)3日常用量。處方送顔色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑劑同用。治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速及直立性低血壓等。晚期癌癥病人解除中重度疼痛：因個(gè)體化給藥，劑量可較常規(guī)為大，應(yīng)逐漸增加劑量，直至疼痛滿意緩解，但不提倡使用。麻醉維持中，～90分鐘總用量，配成稀釋液，成人一般以每分種滴注1mg，小兒滴速相應(yīng)減慢。分娩鎮(zhèn)痛：陣痛開始時(shí)肌內(nèi)注射，常用量：25～50mg，每4～6小時(shí)按需重復(fù)；極量：一次量以50～100mg為限。慢性重度疼痛的晚期癌癥病人不宜長(zhǎng)期使用本品。麻醉前給藥、人工冬眠時(shí)，常與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑應(yīng)用。對(duì)內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。靜注后約40%～50%以原形排出。藥代動(dòng)力學(xué)：靜注后，作用維持不到1小時(shí)。3）作用于支氣管平滑肌β2受體，使支氣管平滑肌松馳。2）作用于血管平滑肌β2受體，使骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張，血管總外周阻力降低。藥物毒理：本品為β受體激動(dòng)劑，對(duì)β1和β2受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，對(duì)α受體幾無(wú)作用。并用普萘洛爾時(shí)本品的作用受到拮抗。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)，故尚不明確。孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)，故尚不明確。遇有胸痛及心律失常應(yīng)及早重視。禁忌：心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。三度房室傳導(dǎo)阻滯，心率每分鐘有及40次時(shí)，～1mg加在5%葡萄糖注射液200～300ml內(nèi)緩慢靜滴。治療完全性房室傳導(dǎo)阻滯、心搏驟停。藥物過(guò)量：大劑量使用后可出現(xiàn)快速耐受性或雙相阻滯。2）下列藥物可能降低膽堿酯酶活性，而增強(qiáng)本品的作用：（1）抗膽堿酯酶藥；（2）環(huán)磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥物；（3）普魯卡因等局麻藥；（4）單胺氧化酶抑制藥、雌激素等。孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。5）為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動(dòng)，可預(yù)先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥（）6)預(yù)先給與阿托品可防止對(duì)心臟的作用。3）嚴(yán)重肝功能不全、營(yíng)養(yǎng)不良、晚期癌癥、嚴(yán)重貧血、年老體弱嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂等病人慎用。2）使用抗膽堿酯酶者慎用。7）可能導(dǎo)致肌張力增強(qiáng) ：以胸大肌最為明顯，其次是腹肌，嚴(yán)重時(shí)波及肱二頭肌和股四頭肌等，這時(shí)不僅機(jī)體的總耗氧量加大，足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高。5）惡性高熱：多見于本品與氟烷合用的病人，也多發(fā)生于小兒。3）眼內(nèi)壓升高：本品對(duì)眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。～；嚴(yán)重?zé)齻④浗M織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風(fēng)、截癱及偏癱等，在本品作用下，在本品作用下引起異常的大量K+外流致高鉀血癥，產(chǎn)生嚴(yán)重心律失常甚至心博停止。2）維持肌松：一次150～300mg溶于500ml5%～10%葡萄糖注射液中靜脈滴注?？捎糜谌砺樽頃r(shí)氣管插管和術(shù)中維持肌松。血濃度半衰期為2～4分鐘。藥代動(dòng)力學(xué)：本品靜脈注射后，即為血流和肝中的丁酰膽堿酯酶（假性膽堿脂酶）水解，先分解成琥珀酰單膽堿，再緩緩分解為琥珀酸和膽堿，成為無(wú)肌松作用的代謝物，只有10%～15%的藥量到達(dá)作用部位。本品可引起腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高，眼眶平滑肌收縮，眼內(nèi)壓暫時(shí)升高，術(shù)后肌肉痛，肌球蛋白尿等；長(zhǎng)時(shí)間去極化可導(dǎo)致肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，血鉀升高。大劑量，可致心率減慢，也可出現(xiàn)如節(jié)律和期前收縮等心律失常，組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過(guò)敏性休克。本品靜注后先引起短暫的肌束震顫，從眉際和上眼瞼等小肌開始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90S起效，維持十分鐘左右。藥理毒理：本品與煙堿樣受體結(jié)合后，產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用，引起骨骼肌松馳。本品主要在