【正文】 不良反應：主要是神經癥狀，指、趾麻木、外周神經炎。是誘導急性淋巴細胞性白血病緩解的首選藥。阿霉素：靜注給藥，不良反應骨髓抑制、口腔炎。 嵌入DNA中，干擾轉錄過程的藥物：放線菌素(更生霉素) 柔紅霉素：靜滴給藥，用于治療急性淋巴細胞性白血病或急性粒細胞性白血病。肺纖維化，發(fā)熱、脫發(fā)。絲裂霉素 博來霉素：用于鱗狀上皮癌。常作免疫抑制治療自身免疫性疾病。 環(huán)磷酰胺：口服吸收好，屬周期非特異性藥物。 羥基脲：口服吸收好，用于慢性粒細胞性白血病。靜注。用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。甲氨蝶呤(MTX)：抑制二氫葉酸還原酶的藥。治療消化道腫瘤和乳腺癌的基本藥物。竟爭抑制胸苷酸合成酶。三、常用的抗惡性腫瘤藥物： 影響核酸生物合成的藥物：又稱抗代謝藥。 影響蛋白質合成的藥物：長春堿類、紫杉醇。二、抗惡性腫瘤藥的作用機制與分類： 抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的藥物：抗代謝藥(1) 胸苷酸合成酶抑制劑，阻止嘧啶類核苷酸形成：5氟尿嘧啶 (2) DNA多聚酶抑制劑：阿糖胸苷(3) 核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲(4) 二氫葉酸還原酶抑制劑：甲胺蝶啶 直接破壞DNA并阻止其復制的藥物：烷化劑、某些抗癌抗生素和順氯氨鉑。烷化劑、抗生素。 呋喃嘧酮、卡巴胂。目前少用。為目前治療日本、埃及和曼氏血吸蟲病的首選藥。絳蟲：氯硝柳胺、吡喹酮為首選。鉤蟲：噻嘧啶和甲苯達唑為首選。三、驅腸蟲藥的合理選用：蛔蟲：首選甲苯達唑和阿苯達唑，可選哌嗪、噻嘧啶和左旋咪唑。二、驅絳蟲藥氯硝柳胺(滅絳靈)：不能口服吸收，用于驅絳蟲，滅釘螺，防止血吸蟲的傳播。哌嗪：口服不易吸收，低毒高效性質穩(wěn)定的驅蛔蟲、蟯蟲藥物。孕婦、2歲以下小兒不宜用。為治療鉤蟲和鞭蟲的病的首選藥阿苯達唑(腸蟲清)：高效低毒。 乙酰胂胺：外用可殺滅陰道滴蟲。 四、抗滴蟲病藥：甲硝唑：對陰道滴蟲有很強的作用。主要是腹瀉。第四十五章 抗阿米巴病藥和抗滴蟲藥一、 作用于腸內、外阿米巴病的藥物：甲硝唑： 抗阿米巴作用 抗滴蟲作用 抗厭氧菌作用 抗賈第鞭毛蟲作用 殺滅病原體 不良反應輕，服藥期間禁酒。臨床性預防：選用乙胺嘧啶、TMP等。兇險性瘧疾：選用二鹽酸奎寧、磷酸咯萘啶緩慢靜滴或用青蒿素油劑肌內注射。三、主要控制復發(fā)和傳播的藥物：伯氨喹：治療良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播?？鼘帲鹤罟爬系目汞懰?，尤其嚴重的腦型瘧。對兇險的腦瘧疾有良好的搶救作用。 青蒿素：其對耐氯喹早株感染有效，為世界衛(wèi)生組織所推薦。還有殺滅腸外阿米巴原蟲以及免疫抑制作用。一、 主要用于控制癥狀的抗瘧藥：氯喹：口服腸道吸收，長效。伊曲康唑：相似于酮康唑，但作用強。氟康唑：與酮康唑相似，體外不及酮，體內則比酮強1020倍，治療中樞神經和尿路感染。對念珠菌和淺表癬菌有強大的抗菌力。咪康唑：對深部真菌和部分淺表真菌具有良好抗菌作用，口服吸收差。主用于治療各種癬病如體癬、股癬、甲癬等，尤對頭癬療效顯著為首選?；尹S霉素：為一種抗淺表真菌藥。腎臟毒性為本品的主要中毒反應。首選治療全身性深部感染。 氯苯酚嗪第四十三章 抗真菌藥常用有灰黃霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部應用的克霉唑和咪康唑等。檢查聽力和腎臟。 對氨水楊酸：與異煙肼合用，可競爭肝臟的乙酰化酶，使后者游離濃度增高，產生協(xié)同作用。對鏈、異有耐藥的結核桿菌仍有效，單用易耐藥，三藥合用用于重癥的初治或復發(fā)性肺結核及空洞型肺結核的治療。 利福噴?。簽槔Ｔ龅?10倍，與利有交叉耐藥性。 利福定：效力為利福平的3倍以上，有交叉耐藥性。僅次異煙肼。 利福平：高效低毒、口服方便。用服維生素B6可預防。 不良反應：小。 作用：對結核桿菌有高度選擇性，可聯合用藥，對其他抗結核藥無交叉耐藥性。一、 常用抗結核病藥：異煙肼：易溶水，性質穩(wěn)定，療效高、毒性小、服用方便。 二線藥：療效差，毒性大，價格貴，不作常規(guī)。 呋喃唑酮：痢特靈，其栓劑可治療陰道滴蟲病。主用于泌尿道及外用消毒。不良反應少，少數人引起胃腸道反應。二、抗菌增效劑：甲氧芐啶(TMP)：抑制二氫葉酸還原酶，使它不能還原成四氫葉酸，從而阻止細菌核酸合成。 磺胺異 唑：(SIZ)尿中濃度高用于治療尿路感染。 過敏反應 造血系統(tǒng)反應，可能抑制骨髓，檢查血常規(guī)。對立克次體反能刺激生長。第四十一章 人工合成抗菌藥一、磺胺類藥：藥動學：小腸上段吸收，通過血腦屏障，分布到腦脊液中，治療流行性腦脊髓膜炎首選。諾氟沙星：對淋球菌敏感，對綠膿桿菌作用強。主要是干擾DNA復制而起到殺菌作用?？咕V廣、高效、口服、不良反應少。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。是廣譜抑菌抗生素，傷寒首選。氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無效。不良反應：胃腸道反應 二重感染 對骨牙生長的影響 肝臟損害 維生素缺乏多西環(huán)素：(強力霉素)為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。但對綠膿桿菌、病毒和真菌無效。對靜止期和繁殖期的陽性桿菌都有效，主用于對其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。妥布霉素：對綠膿桿菌作用較慶強24倍，對慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。對許多G菌和綠膿桿菌產生的酶穩(wěn)定。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。 腎臟損害 神經肌肉阻滯作用 過過敏反應 慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。與青霉素、氨芐西林合用治療細菌性心內膜炎。對G桿菌和厭氧菌無效。 不良反應：耳毒性、腎毒性、神經肌肉阻斷作用和過敏反應，鏈霉素的過敏反應僅次于青霉素。肌內注射吸收完全。第三十章 氨基苷類抗生素及多粘菌素一、氨基苷類：對G菌表現為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡那霉素。對厭氧菌有廣譜抗菌作用，用于治療腹腔內和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧菌感染。 作用：對G菌無效。二、克林霉素克林霉素：取代林可霉素而常用。乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對紅霉素耐藥菌有效。 應用：首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。 作用：屬抑菌藥，與青霉素相似但略廣，對G菌有強大抗菌作用，尤對耐青霉素的金葡菌有效。為無色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過血腦屏障、經膽汁排泄、毒性低。對青霉素和頭孢菌素類間一般無交叉耐藥性，可作為后兩者替代品?？死S酸：不可逆的競爭型抑制劑。第四節(jié) 非典型β內酰胺類氨曲南：具有耐酶、對青霉素無交叉過敏。 第四代：對G菌作用外，對G菌的作用增強，對酶穩(wěn)定，半衰期延長，無腎毒性。頭孢呋辛、頭孢克洛。作用：第一代：用于G細胞感染，常用頭孢唑啉，用于輕中度呼吸道和尿路感染。第三節(jié) 頭孢菌素類亦稱先鋒霉素類：特點是抗菌譜廣，對G菌敏感，對綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過敏反應少，對酸和酶較穩(wěn)定。哌拉西林：低毒、抗菌廣、強。羧芐西林(靜注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林：對綠膿桿菌有效。氨芐青霉素、阿莫西林：特點為廣譜，對G細菌的抗菌作用不及青霉素，對G桿菌如流感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門桿菌、草綠色鏈球菌作用較強，對克雷伯菌和綠膿桿菌無效。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。與丙磺舒合用提高療效。第二節(jié) 青霉素類青霉素：性質穩(wěn)定，作用較強。毒性最低最有效。 一、三拮抗 慢性抑菌藥：磺胺類?？咕幏炙念悾悍敝称跉⒕鷦害聝弱０奉? 一、二合產生用增強作用 靜止殺菌藥：氨基苷類、多粘菌素等。二、抗菌藥的聯合應用：病因未明而又危及生命的嚴重感染，單一藥物不能控制的嚴重感染，或和混合感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內膜炎或敗血癥；長期用藥有可能產生耐受性者。 針對患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。氨基苷類、大環(huán)內酯類用于中樞以外的感染。 按藥動學特點制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度，小于最小中毒量。耐藥性產生機制：產生滅活酶 改變靶部位 增加代謝拮抗物 改變通透性第四節(jié) 抗菌藥物的合理選用 抗菌藥濫用易產生毒性反應、過敏反應、二重感染、細菌產生耐藥性。第三節(jié) 細菌的耐藥性耐藥性：因藥物與細菌多次反復接觸后，細菌對該藥的敏感性降低甚至消失，又稱抗藥性。三、 抑制或干擾細胞蛋白質合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內酯類和氯霉素類等。青霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類。抑菌藥：僅有抑制微生物生長繁殖而無殺滅作用。第三十五章 抗菌藥物概述第一節(jié) 常用術語抗生素：指某些微生物在其生活過程中產生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質。 對蛋白質代謝：促進蛋白質形成，抑制蛋白質分解。作用：對糖代謝：增加糖原合成和儲存，抑制糖分解和異生。第三十四章 胰島素及口服降血糖藥一、 胰島素：口服無效，皮下注射吸收快作用短。第三十章 腎上腺皮質激素類藥一、糖皮質激素類藥：可的松、氫化可的松(短效)； 潑尼松(強的松)、潑尼松龍、甲潑尼松、曲安西龍(中效)；地塞米松、倍他米松(長效) 作用：對代謝的影響 ⑴促進糖原異生，升高血糖 ⑵加速組織的蛋白質分解抑制蛋白質的合成 ⑶大劑量長期應用形成心向性肥胖 ⑷ 導致高血壓和水腫 抗炎作用 免疫抑制作用 抗毒作用 抗休克 中樞作用