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藥理學(xué)知識(shí)小結(jié)(參考版)

2025-06-29 12:10本頁面
  

【正文】 28 / 28。  氨基苷類與青霉素或氨芐青霉素合用對(duì)腸球菌和鏈球菌,與廣譜青霉素(羧芐西林、替卡西林)合用對(duì)綠膿桿菌,都能起協(xié)同作用。  頭孢菌素與氨基糖甙類、青霉素類抗生素之間有協(xié)同作用?! ÷让顾嘏c丙種球蛋白聯(lián)用治療麻疹?! ∏嗝顾嘏c鏈霉素聯(lián)用治療亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎?! ℃溍顾嘏c異煙肼聯(lián)用治療肺結(jié)核?! 』酋k孱惪固悄虿∷幱捎谟休^高的血漿蛋白結(jié)合率,故能與其他藥物(如保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、雙香豆素等)競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合,使游離藥物濃度升高,誘發(fā)低血糖反應(yīng)。合并消化道潰瘍者不宜選用利血平。  第四重點(diǎn):副作用、聯(lián)用及其它高血壓合并冠心病或心力衰竭者,可選用利尿藥、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用緩和而不使心率加快的藥物,不宜選用肼屈嗪?! …h(huán)孢霉素是異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥?! 】寡x病藥首選吡喹酮。對(duì)絳蟲病首選氯硝柳胺和吡喹酮。蟯蟲病以甲苯達(dá)唑和噻嘧啶為首選。對(duì)鉤蟲病,噻嘧啶和甲苯達(dá)唑?yàn)槭走x?! ∫野粪奏な怯糜诏懠膊∫蛐灶A(yù)防的首選藥?! 』尹S霉素是頭癬首選藥?! ‘悷熾率侵委熃Y(jié)核病的首選藥物??商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物?! ÷让顾兀ㄗ笮w)是治療傷寒的首選藥物?! c大霉素首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染?! 〖t霉素首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等;首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽;首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌病;首選于心內(nèi)膜炎?! ∷[的首選利尿藥是氫氯噻嗪?! ±蛩幒挺率荏w阻滯劑是抗高血壓的一線藥?! £嚢l(fā)性室上性心動(dòng)過速首選維拉帕米?! 【襁\(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選藥是卡馬西平?! “d癇大發(fā)作的首選藥是苯妥英鈉。  87. 免疫抑制劑:環(huán)孢霉素(作用于T淋巴細(xì)胞活化后期,異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥);免疫增強(qiáng)劑:左旋咪唑?! 〉廛眨焊?jìng)爭(zhēng)性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻礙病毒DNA的合成?! ?6. 抗腫瘤藥藥物:5氟尿嘧啶(競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸苷酸合成酶S)、甲氨喋呤(抑制二氫葉酸還原酶S)、阿糖胞苷(抑制DNA多聚酶的活性S)、羥基脲(抑制核苷酸還原酶S)、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來霉素、放線菌素D、長(zhǎng)春新堿(誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥)。還可用硝硫氰胺。還有氯硝柳胺?! 湎u靈:是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥?! 】鼓c蠕蟲藥:  甲苯達(dá)唑:治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥?! ∫烂锥。簩?duì)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用,抑制肽鏈延長(zhǎng),使蛋白質(zhì)合成受阻?! 〔编焊瘟夹辕懞妥钄喔餍童懠驳膫鞑?。  乙胺嘧啶:用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥?! 】鼘帲褐委煇盒辕憽S糜陂g日瘧,惡性瘧。作用機(jī)制影響DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成?! ∧退幮援a(chǎn)生機(jī)制:?! ∫种苹蚋蓴_細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成:氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類?! ∫种萍?xì)菌細(xì)胞壁合成:青霉素、頭孢菌素。頭癬首選藥?! ≈泼咕兀憾嘤糜陬A(yù)防長(zhǎng)期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染?! ?5. 抗真菌藥:  兩性霉素B:選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合,在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡?! ?4. 抗麻風(fēng)病藥:  氨苯砜:作用機(jī)制與磺胺類藥物相似?! ∵€有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。易產(chǎn)生耐藥性。主要用于對(duì)異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病,也用于不能耐受對(duì)氨基水楊酸的患者。還有利福定、利福噴丁等?! ±F剑嚎菇Y(jié)核作用僅次于異煙肼,強(qiáng)于鏈霉素,選擇性抑制細(xì)菌依賴于DNA和RNA酶,阻礙mRNA合成,但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞RNA聚合酶則無影響。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成,使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。  二線藥:對(duì)氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。還有呋喃唑酮和呋喃西林。與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。不良反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。結(jié)構(gòu)與PABA相似,抑制二氫葉酸合成酶,從而抑制了細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星?! …h(huán)丙沙星:對(duì)耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效?! ⊙醴承牵簩?duì)G+菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌)G—菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用?! ≈Z氟沙星:主要用于泌尿道和胃腸道感染??商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物;治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉,一般采用諾氟沙星?! —桿菌引起的下呼吸道感染,以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳,其次為洛美沙星;泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。喹諾酮類抗菌作用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。還有甲砜霉素。臨床主要用于治療傷寒、副傷寒,治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎,治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。  氯霉素(左旋體):具有抑菌作用的廣譜抗菌藥,治療傷寒的首選藥物。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),二重感染,對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響,肝臟損害和維生素缺乏。臨床用于立克次體感染,如斑疹傷寒、恙蟲病;肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療,為首選藥物。抗菌譜廣,口服有效。主要用于對(duì)其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等??诜捎糜谀c道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備,但對(duì)金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首選。首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染;抗綠膿桿菌感染;在G+菌中對(duì)金葡菌作用較強(qiáng)。最早使用的抗結(jié)核病藥,現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。易產(chǎn)生抗藥性,甚至出現(xiàn)依賴性菌株。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成?! ℃溍顾兀核幱闷淞蛩猁}。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)。  萬古霉素:必須靜脈注射,抑制粘肽的合成。還有萬古霉素。紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位,呈藥理性拮抗作用,不宜合用?! ∵€有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等?! ←湹厦顾兀嚎诜?,對(duì)紅霉素耐藥菌有效。對(duì)青霉素過敏者可采用紅霉素治療。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥?! ?7. 大環(huán)內(nèi)酯類(抗軍團(tuán)菌,對(duì)耐青霉素的金葡菌有高效)、克林霉素及其它抗生素:  紅霉素:被胃酸分解,可口服?! 】死S酸:抗菌譜廣,抗菌活性低,常與其它β內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療效?! ☆^孢類作用于轉(zhuǎn)肽酶。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好?;瞧S西林,不能口服,主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。廣譜青霉素:氨芐西林(丙磺酸延緩其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服?! “牒铣汕嗝顾匕退崆嗝顾兀呵嗝顾豓(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素?! ?5. β內(nèi)酰胺類抗生素:  青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):G+感染首選。  74. 抗甲狀腺藥:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑,用于甲亢的內(nèi)科治療,甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備,甲狀腺危象輔助治療?! ?3. 胰島素、口服降血糖藥:  胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者,NIDDM不能控制的患者,糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者,合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后。用于睪丸功能不全,功能性子宮出血,晚期乳腺癌和卵巢癌,貧血,同化作用。用于功能性子宮出血,痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位,先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。  抗雌激素類:氯米芬、他莫昔芬,臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)?! ?2. 性激素類:  雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。長(zhǎng)效:地塞米松、倍他米松等?! ?1. 糖皮質(zhì)激素:  短效:可的松、氫化可的松。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者?! ←溄巧飰A:主要用于興奮子宮和收縮血管?! ?0. 子宮平滑肌興奮藥:  縮宮素:主要加強(qiáng)子宮收縮?! 2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病,暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠?! ?. 利膽藥:去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。  4. 瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油?! ?. 助消化藥:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。  祛痰藥包括氯化銨、N乙酰半胱氨酸、溴己新等,鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等,平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。主要不良反應(yīng)為出血和過敏。還有枸櫞酸鈉。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期?! 「嗡兀嚎鼓?,機(jī)制為影響纖維蛋白生成,此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于維生素K缺乏癥,抗凝藥過量出血,治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。  還有螺內(nèi)酯(保鉀利尿藥)、乙酰唑胺、山梨醇。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭,腦水腫及青光眼。伴有血鉀升高作用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全),升高血糖(糖尿病患者禁用),過敏反應(yīng)。不良反應(yīng):電解質(zhì)紊亂(易致低血鉀,注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用,可導(dǎo)致心律失常,應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用?! 渎揉玎海鹤饔糜谶h(yuǎn)曲小管近端,干擾鈉—氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。利尿作用和擴(kuò)血管作用,臨床用于嚴(yán)重水腫,急性肺水腫和腦水腫,預(yù)防急性腎功能衰竭(禁用于無尿的腎衰病人),加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒)?! ?6. 利尿藥:  呋噻米(呋喃苯胺酸、速尿):干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),妨礙氯化鈉和水的重吸收。主要用于高脂血癥,降低TC、TG、LDL、VLDL,對(duì)肝臟疾病有改善效果??煞乐箘?dòng)脈粥樣硬化,臨床用于高脂蛋白血癥,動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。還有VE和VC,主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。主要是通過增加清除率。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。用于治療高脂蛋白血癥,還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。 4. 煙酸類煙酸:(臨床多用其酯類)通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。3. 苯氧芳酸類氯貝特(氯貝丁酯):增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥(A、D、E、K)、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合,影響這些藥物的吸收和療效,應(yīng)避免伍用?! ?. 膽汁酸螯合劑考來烯胺(消膽胺):首選為高膽固醇血癥。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。  65. 抗動(dòng)脈粥樣硬化藥:  一、 調(diào)血脂藥1. HMGCoA還原酶抑制劑洛伐他汀:抑制限速酶,抑制膽固醇合成速度,加速血漿LDLC水平下降。對(duì)室上性心律失常療效不如維拉帕米?! 〉貭柫蜃浚河糜诠谛牟 ⑿慕g痛治療,對(duì)輕及中度高血壓也有較好的療效。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。注意控制劑量。臨床應(yīng)用:治療和預(yù)防各類心絞痛。藥理作用:擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,對(duì)所有的平滑肌均有舒張作用?! ∵€有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪(鉀通
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