【正文】 　地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對輕及中度高血壓也有較好的療效。注意控制劑量。藥理作用：擴張冠狀動脈，對所有的平滑肌均有舒張作用。主要用于治療高血壓危象?！　∠跗这c：血管擴張降壓藥。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性?！　‰乙亦ぃ罕荒I上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。常與噻嗪類利尿藥合用?！　】蓸范ǎ褐袠行越祲核?。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。特點是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。　　卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。臨床用于防治心絞痛，可單獨用于高血壓?！　∵€有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。　　毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟?！　?2 抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強心苷：　　長效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、：強心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na，KATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。用于冠心病、心絞痛治療。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克?！　?0. 鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強，口服后可迅速吸收，有肝首過作用?！　?9. 鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應(yīng)明顯?！　?7. 普萘洛爾：見前。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動過速。　　55. 利多卡因：主要用于治療室性心律失常。　　54. 普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。對伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾?！　A類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。　　49. 美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥?！　?8. 吲哚美辛：強力的PG合成酶抑制藥?？捎糜谥委熂毙酝达L(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。　　47. 保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。增強腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。口服在小腸吸收，肝代謝。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。機制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸?？诜孜眨⑸涓?。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。口服后有較強的首過消除。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體。舒必利，氯氮平。作用機制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。鎮(zhèn)吐作用較強?？诜孜?，血漿蛋白結(jié)合率達90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個體化。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多?！　?8. 乙琥胺：對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。偶致畸胎。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對高頻異常放電有效，對低頻放電無明顯影響?！　?7. 苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。血鎂過高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡?？诜袨a下和利膽作用。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動擴散。在較高劑量時，還能抑制Ca離子依賴性動作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用?！　?4. 巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。中樞性肌肉松弛作用。　　22. 局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。很少發(fā)生體位性低血壓。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動過速。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機能亢進。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動脈硬化及腎功能不全者禁用。　　18. 酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓?！　?6. 多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴張骨骼肌血管?？僧a(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時間后可恢復(fù)?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗??！　?2. 多巴胺：α、β受體激動藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。中樞性降壓藥?！　?. 去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。用于休克，上消化道出血?！　?. 琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時作為全麻輔助藥。山莨菪堿可改善微循環(huán)。抑制胃酸藥：哌綸西平。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”?！　?. 阿托品：M受體阻滯藥。禁用于支氣管哮喘，機械性腸梗阻，尿路阻塞。縮瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。應(yīng)用嗎啡，可收縮支氣管平滑肌并促進組胺釋放，從而加重了病人的支氣管哮喘，故被禁用于支氣管哮喘。17. 為什么四環(huán)素類藥物不宜與青霉素類藥物合用？答：因為四環(huán)素是Ⅲ類速效抑菌劑，青霉素是Ⅰ類繁殖期或速效殺菌劑，它們用可能出現(xiàn)療效的拮抗作用，青霉素類與四環(huán)素類合用時，由于速效抑菌藥使細(xì)菌迅速處于靜止?fàn)顟B(tài)，使青霉素不能發(fā)揮繁殖期殺菌作用而降低其療效※乙胺嘧啶和磺胺類藥物合用，則對瘧原蟲葉酸代謝產(chǎn)生雙重的阻斷作用，既可增加療效，由可叫少抗藥性的產(chǎn)生，常用周效磺胺和乙胺嘧啶配伍，兩者的消除半衰期相近，治療惡性瘧。13. 甲狀腺功能亢進治療藥物有哪幾類？舉例說明。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥鎮(zhèn)痛藥機理抑制前列腺素E（PGE）合成激動阿片受體適應(yīng)癥慢性鈍痛銳痛主要不良反應(yīng)無成癮性，無呼吸抑制有成癮性，抑制呼吸※、改善腦代謝和功能的藥物：甲氯芬酯、吡拉西坦？答：藥理作用方面的差別：※. 哌替啶的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、欣快及呼吸抑制作用與嗎啡相似，但鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，作用的持續(xù)時間比嗎啡短；※.嗎啡具有鎮(zhèn)咳作用，哌替啶無；※.嗎啡有縮瞳作用而哌替啶無；※.嗎啡可使胃腸道平滑肌和括約肌張力提高，哌替啶較弱；※.兩者均可引起體位性低血壓?！?、青光眼； ※、縮瞳作用。2. 東莨菪堿用于麻醉前給藥有哪些作用特點？答：東莨菪堿用于麻醉前給藥的特點：東莨菪堿抑制腺體分泌的作用較阿托品強，有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用，可增強麻醉藥的效果，具有興奮呼吸中樞的作用，可緩解麻醉藥引起的呼吸抑制，減少毒性反應(yīng)。17. 抗腫瘤藥的分類：根據(jù)對腫瘤細(xì)胞不同增殖周期的作用，將抗腫瘤藥物分為周期特異性抗腫瘤藥和周期非特異性抗腫瘤藥。13. 治療膽絞痛、腎絞痛，宜以阿托品和哌替啶合用。9. 阿托品禁用于青光眼和前列腺肥大。4. 藥物起效快慢與吸收速率有關(guān)；持續(xù)時間與消除速率有關(guān)。 (4)主要用于敏感菌所致感染；(5)不良反應(yīng)少24. 抗菌機理是抑制細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成的藥物：氯霉素、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、鏈霉素、卡那霉素、新霉素、四環(huán)素、土霉素、白喉霉素。：接觸性瀉藥（酚酞）、容積性瀉藥（硫酸鎂或鈉）和潤滑性瀉藥（甘油）三類。：局麻組織PH；血管收縮情況；局麻藥的代謝；體位與比重。 。13. 新斯的明的作用機理：抑制AchE；直接激動骨骼肌運動終板上的N2受體；促進運動神經(jīng)末梢釋放Ach。：血漿蛋白結(jié)合、與組織蛋白的親和力、體液的pH、局部血流量、特殊細(xì)胞屏障。：副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、后遺反應(yīng)和致畸作用。二、選擇題。＃ 復(fù)合麻醉：是指同時或先后應(yīng)用兩種以上的麻醉藥物或其它輔助藥物, 以加強和完善麻醉效果, 而單獨應(yīng)用某一種全麻藥往往效果不理想。＃ 安慰劑：不具備藥理活性，但外觀上與藥物無法區(qū)別的制劑。＃藥酶：是指代謝藥物的重要酶系統(tǒng)，主要有微粒體酶，其中最重要的是肝藥酶。＃藥物量效關(guān)系：藥物的藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成正相關(guān)關(guān)系。＃配體：能與受體特異性結(jié)合的內(nèi)源性物質(zhì)（遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)等）或藥物。＃局部作用：根據(jù)藥物作用部位，無需藥物吸收而在用藥部位發(fā)揮的直接作用。《藥理學(xué)》知識小結(jié)＃藥代動力學(xué)：全稱藥物代謝動力學(xué)；是研究機體對藥物的處置，包括藥物的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄等體內(nèi)過程，以及藥物在體內(nèi)濃度變化的規(guī)律，即血藥濃度隨時間而變化的規(guī)律。＃受體：是指某些特定的細(xì)胞蛋白質(zhì)組分，能識別并與某些特殊微量化學(xué)物質(zhì)——配體結(jié)合，并通過放大系統(tǒng)觸生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。使激動劑的量效曲線平行右移，Emax不變。＃肝藥酶：是生物轉(zhuǎn)化的主要酶，選擇性低、活性有限、個體差異大，易受藥物誘導(dǎo)或抑制。＃ 一級動力學(xué)：消除速度與C相關(guān)，恒比消除；t1/2恒定；大多數(shù)藥物按此消除。＃腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：是指α受體阻斷藥與腎上腺素合用時，α受體被阻斷后，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動β受體的舒血管作用仍然存在，腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。＃糖皮質(zhì)激素反跳現(xiàn)象：糖皮質(zhì)激素治療的副作用之一，指有些疾病在應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療后癥狀得以控制或緩解后，減量太快或突然停藥，使原病復(fù)發(fā)或加重的現(xiàn)象。4.“三致”：致畸、致癌、致突變。：向下調(diào)節(jié)(衰減性調(diào)節(jié))和向上調(diào)節(jié)（上增性調(diào)節(jié)）；按被調(diào)節(jié)的受體種類可分為：同種調(diào)節(jié)和異種調(diào)節(jié)。12. 藥物穩(wěn)態(tài)血藥濃度與維持量、給藥間隔時間的關(guān)系：Css的高低與Dm正相關(guān)；Css的波幅與Dm正相關(guān)；Css的高低與τ負(fù)相關(guān)；Css的波幅與τ正相關(guān)。 17. 腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素共同具有的作用是：加強心肌收縮力，升高血壓，擴張冠狀動脈，增加血流量。21. 苯妥英鈉可用于強心苷類藥物中毒引起的心律失常。 (3)口服吸收良好3. 口服為最常用給藥途徑，主要吸收部位在腸道。7. 膽堿受體激動藥分類：M、N膽堿受體激動藥 ： 乙酰膽堿；M膽堿受體激動藥：毛果蕓香堿；N膽堿受體激動藥：煙堿8. 有機磷中毒的特效治療藥物：阿托品。12. 惡性貧血用維生素B12藥物治療；小細(xì)胞低色素性貧血是由于亞鐵鹽缺乏。16. 鵝去氧膽酸和熊去氧膽酸減少膽固醇生成，使膽結(jié)石逐漸溶解。四、簡答題：：※參與或干擾細(xì)胞代謝；※影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運；※影響酶的活性；※影響膜上離子通道；※影響核酸代謝；※影響免疫功能；※激活或阻斷受體?！蚺R床用途：主要用于眼科，不作全身應(yīng)用。？？每類代表性藥物？※、興奮大腦皮層的藥物：咖啡因、哌甲酯 、適應(yīng)癥及不良反應(yīng)不同的是：阿司匹林氯丙嗪特點只降低發(fā)熱者體溫，對正常體溫?zé)o影響，不受物理降溫影響在物理降溫配合下，對發(fā)熱及正常體溫均有降低作用方式促進散熱，對產(chǎn)熱無明顯影響既促進散熱，又抑制產(chǎn)熱機理抑制前列腺素E（PGE）合成直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞應(yīng)用只用于發(fā)熱病人的退熱用作人工冬眠療法及低溫麻醉11. 哌替啶、阿斯匹林、阿托品各用于什么性質(zhì)的疼痛？各藥的主要不良反應(yīng)是什么？答：哌替啶具有中樞鎮(zhèn)痛作用，用于各種急性銳痛與癌性疼痛，主要不良反應(yīng)是依賴性；阿斯匹林具有外周止痛作用，用于慢性鈍痛，如感冒頭痛、關(guān)節(jié)痛、