藥理學第3章藥動學(參考版)
2025-05-29 18:22本頁面
【正文】 D*= Css 此例患者給藥劑量為： D = 250 mg / 60 kg = mg/kg，則： 1. 等劑量等間隔多次用藥 ①高低與每日總量成正比 ②波幅與每次用藥量成正比 ③約 45 個 t189。FD/ Vd ? = t189。 C: t 時血漿藥物濃度 ?: 分布速率常數(shù) ?: 消除速率常數(shù) B ?相外延至縱軸的截距 A 實測濃度和 ?相各相應(yīng) t 時 濃度之差形成的直線在縱 軸上的截距 e: 自然對數(shù)之底＝ 二室模型計算公式 ： C=Ae?? t+Be? t 七、多次用藥和給藥方案 穩(wěn)態(tài)血漿濃度（ Css） 或坪濃度： 既用藥量與消除量達到平衡時的血漿藥物濃度。一級動力學可計算半衰期，稱消除相半衰期，也叫生物半衰期（ t189。 房室模型 (partment model) 一室模型 二室模型 外周室 一室模型與二室模型比較 One partment model Two partment model 體內(nèi) D0 ke 中央室 D0 k12 k21 k10 一室及二室模型濃度 時間曲線及示意圖 3. 分布相與消除相 (1) 分布相 ( ?相 ) : 血藥濃度下降主要由藥物從中央室向周邊室的分布造成的。 一室模型是認為藥物進入體內(nèi)后，迅速均勻分布到全身體液和各器官中，達到動態(tài)平衡。 六、 房室模型 假設(shè)人體分為若干房室，藥物進入機體后分布在 這些房室中。K e 或 （ 2） 有腎清除率（ CLr） 和肝清除率（ CLh）之分。min1 米－曼方程式（ Michaelis Menten） Vmax 最大消除速率 Km 米氏常數(shù)， 50％最大消除速率時的藥物濃度 C 藥物濃度 Vmax 最大消除速率 Km 米氏常數(shù)， 50％最大消除速率時的藥物濃度 C 藥物濃度 Km≥ C，體內(nèi)藥物消除能力遠大于藥物濃度，一級動力學消除 Km≤C，體內(nèi)藥物消除能力遠小于藥物濃度，零級動力學消除 常見的非線性動力學消除的藥物 苯妥英鈉，乙酰水楊酸，茶堿 清除率（ CL） （ 1）指單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除表觀分布容積的部分，即每分鐘有多少毫升血中的藥量被清除。 4. 低濃度時，呈一級動力學消除，高濃度時呈零級動力學消除。): 血藥濃度下降一半所需的時間。 ① dc/dt=k0 或 Ct= C0 k0t ② t189。時 , 則 log C0 log Ct= log 2=, 因此 , ③ t 189。 細胞內(nèi)液 28L 組織間液 10L 血漿 4L 總水 42L 細胞外液 14L Vd值與藥物分布范圍 藥物 Vd ( L/kg) 分布范圍 甘露醇 血液內(nèi) 鏈霉素 細胞外液 異煙肼 全身體液 氯喹 115 在部分組織 （臟器）中蓄積 Vd的臨床應(yīng)用意義 計算用藥劑量： D=Vd C 推測藥物在體內(nèi)的分布范圍 地高辛： ng/ml Vd =D/C= 641 L 主要分布于肌肉（包括心肌，其濃度為血濃 30倍）和脂肪組織 1. 一級動力學 :是單位時間內(nèi)消除 恒定比例的藥物，半衰期是定值。 (3) Vd 越大 ， 血藥濃度越低； Vd 越小 ， 血藥濃度越高。 3. 有乳汁排泄的藥物，應(yīng)考慮對乳兒的 影響 （四）其他 1. 腸液，唾液，淚液和汗液 2. 呼吸道可排出揮發(fā)性藥物和氣體 第二節(jié) 藥動學基本概念 一、血藥濃度 時間曲線的意義 Cmax Tmax 二 、 給藥途徑與藥 時曲線 三 、 生物利用度 生物利用度 (F) : 是藥物制劑被機體吸收的速率和程度的一種量度。 如洋地黃毒苷 2. 有肝腸循環(huán)的藥物作用時間延長，中毒時可采用洗胃，導(dǎo)瀉等方法，促進排泄。 尿液酸堿度對弱酸性及弱堿性藥物在腎小管內(nèi)再吸收的影響 某人過量服用苯巴比妥 （ 酸性藥 ） 中毒 ， 有何辦法加速腦內(nèi)藥物排至外周 ,并從尿內(nèi)排出 ？ 問 題 (二 ) 膽汁排泄 1. 許多藥物經(jīng)肝排入膽汁，由膽汁流入腸腔，隨糞便排出。該 載體特異性不高，兩個弱酸（或弱堿 性）藥物，經(jīng)同一載體分泌時，可發(fā) 生競爭性抑制。 (一 ) 腎排泄 腎臟 Renal System primary site of drug elimination only unbound drug can be filtered by glomeruli, lipid soluble drugs are passively reabsorbed 內(nèi)皮 上皮 基底膜 2. 腎小管的重吸收和分泌排泄 （ 1）弱酸或弱堿性藥物，在腎小管以簡單 擴散的方式重吸收。 1. 濾過 （ 1）腎小球毛細血管膜孔較大，濾過壓高， 除結(jié)合型藥物一般都能濾過。 ② 意義：可減慢自身代謝和其他藥物代謝 ③
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