xxxx級(jí)醫(yī)本藥理學(xué)總論(緒言、藥動(dòng)學(xué))(參考版)
2025-01-07 05:22本頁(yè)面
【正文】 8 h91某藥物消除規(guī)律如下： 320㎎ 280㎎ 240㎎8h 該藥的消除動(dòng)力學(xué) 類 型是 ），有以下三個(gè)特點(diǎn)（ ）、（ ）、（ ）。5. 首劑加倍立即達(dá)坪。3. 坪值波動(dòng)與每次劑量和給藥間隔成正比。穩(wěn)態(tài)血濃（坪值）： （ steadystate concentration, Css ）P 150210 1 2 3 4 5 6穩(wěn)態(tài)濃度藥物濃度7圖 26多次間歇給藥的時(shí) 濃曲線時(shí)間（半衰期）P 16 T 1/2數(shù) 累積量 1 50％ A0 2 75 ％ A0 3 ％ A0 4 ％ A0 5 ％ A0 6 ％ A0 86Css 特點(diǎn) ( properties of Css )1. 消除藥量與吸收藥量相等。 A constant amount of the drug present is eliminated per unit of time.81特點(diǎn)（ properties）1. 少數(shù)藥物的消除方式；2. 單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量 與血藥濃度無(wú)關(guān)；3. t1/2不恒定。圖 27 藥物的體內(nèi)蓄積和排泄與消除半衰期的關(guān)系蓄積消除一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)藥物在體內(nèi)消除量及累積量T1/2數(shù) 消除總量 體內(nèi)剩余量 反復(fù)用藥累積量 1 50% A 0 50% A 0 50% A 0 2 75% A 0 25% A 0 75% A 0 3 % A 0 % A 0 % A 0 4 % A 0 % A 0 % A 0 5 % A 0 % A 0 % A 0 6 % A 0 % A 0 % A 0 7 % A 0 % A 0 % A 0 77 某催眠藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其半衰期為 2小時(shí)，給病人 100mg后病人入睡，當(dāng)體內(nèi)還有，請(qǐng)問(wèn)病人睡了多長(zhǎng)時(shí)間？如果給病人服用 200mg，病人能睡多長(zhǎng)時(shí)間？100㎎ 50㎎ 25㎎ ㎎2 h 2 h 2 h200㎎2 h78三、藥物消除動(dòng)力學(xué) （ elimination kiics）（一）一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（恒比消除） ( firstorder elimination kiics )單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的 比例 恒定。 ( 一次給藥后 ,經(jīng) 4～ 5 t1/2 基本消除 )3. 預(yù)測(cè)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃的時(shí)間（ 4～ 5 t1/2 ） 。P 17 The time taken for the plasma (血漿 ) concentration of drug to fall to half of its original value (原來(lái)數(shù)值 ).74意義 （ significance of t1/2 ） ：1. 確定給藥間隔 。 因?yàn)樗菣C(jī)體所有消除器官消除藥物的總和，故實(shí)際上是總清除率（ total body clearance ）。AVd ＝C0A: 體內(nèi)藥物總量C0： 體內(nèi)藥物分布達(dá)平衡時(shí)的血藥濃度P 18question Vd與血藥濃度的關(guān)系 ? 反比71估計(jì)藥物的分布范圍 Vd ＜ 5L 藥物基本分布于血漿 ≈15L 藥物分布于細(xì)胞外液 ＞ 100L 藥物在 組織或器官濃 集注： 數(shù)學(xué)概念，并不代表具體的生理空間。其中AUC等效反映了吸收數(shù)量相近， Tmax等效說(shuō)明吸收速率相近， Cmax 則與用藥安全性有關(guān)。兩個(gè)藥學(xué)等同的藥品，若它們所含的有效成分的生物利用度無(wú)顯著差別，則稱為生物等效。用 F表示。3 藥動(dòng)學(xué)的定量規(guī)律 Quantitative lows of pharmacokiics一、體內(nèi)藥物的藥量 — 時(shí)間關(guān)系（一）時(shí)濃曲線 （ time concentration curve）P 15補(bǔ)充tC峰值濃度 Cmax達(dá)峰時(shí)間 Tmax曲線下面積 ( AUC )反映吸收過(guò)程反映消除過(guò)程(代謝和排泄 )消除半衰期 ： 血藥濃度下降一半的時(shí)間 。 清 除 率(ml/min)504030201000 2 4 6 802040012015300 1 2 3 4 5 6 7酸性尿（ pH~5）堿性尿（ pH~7）堿性尿pH 酸性尿pH7mmol/hmM計(jì)分值圖 25尿 pH值對(duì)藥物排泄的影響苯巴比妥 [ 弱酸性藥 ] (狗 )排尿（ ml/min）苯丙胺 [ 弱堿性藥 ] (人 )時(shí)間（ d）尿排泄量血漿藥物濃度精神反應(yīng)59Question 巴比妥類或阿司匹林中毒如何解救？巴比妥類 堿化尿液 減少吸收加速排泄阿司匹林 中毒 NaHCO360（二）膽汁排泄 （ bile excretion）腸肝循環(huán) （ enterohepatic circulation） 經(jīng)膽汁排進(jìn)小腸 的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞 吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)。華法林形成血栓出血55四、排泄（ excretion）藥物及其代謝產(chǎn)物從體內(nèi)排出
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