有機(jī)合成方法ppt課件(參考版)
2025-05-15 08:47本頁(yè)面
【正文】 l謝 謝 ！l歡迎有志從事藥物化學(xué)研究同學(xué) 2 年后報(bào)考研究生 ！。代謝產(chǎn)物（目標(biāo)有機(jī)分子）蛋白質(zhì)（酶）l ?l表達(dá)l ?l基因工程在有機(jī)合成中的應(yīng)用 ：l 例如：將含有能夠合成泛醌的重組基因轉(zhuǎn)移到煙草植株細(xì)胞中（轉(zhuǎn)基因植物），即可以從煙草葉片中分離得到泛醌。適用范圍 ： 某些應(yīng)用一般合成方法難于合成的天然產(chǎn)物。l 基因工程法l當(dāng)酶在有機(jī)溶劑體系中作用時(shí)，其它的親核試劑也能與水競(jìng)爭(zhēng)并形成過(guò)渡態(tài)中間物，從而可以產(chǎn)生各種不同的產(chǎn)物。現(xiàn)在非水酶學(xué)方法在多肽合成、聚合物合成、藥物合成以及立體異構(gòu)體拆分等方面已經(jīng)顯示出廣闊的應(yīng)用前景。和 l 因?yàn)榇蠖鄶?shù)有機(jī)化合物在水介質(zhì)中難溶或不溶。ld. 有機(jī)介質(zhì)中的酶促有機(jī)化學(xué)反應(yīng)l例如丙酮酸在乳酸脫氫酶 (LDH)催化下還原成 L乳酸，反應(yīng)具有良好的立體選擇性。例如乙醛在酵母醇脫氫酶(YADH)催化下的還原反應(yīng)。脫氫酶可以選擇性還原醛或酮生成手性醇。c. 酶催化的醛和酮立體選擇性還原而蛋白水解酶不能識(shí)別 D氨基酸形成的酰胺鍵，因此仍以乙酰氨基酸形式存在，從而達(dá)到分離目的。消旋化氨基酸的 ?－氨基經(jīng)乙酰化以后，用蛋白水解酶水解。H2NCH2CH2COOHl b. 手性化合物的拆分l +H2NCH2CH2COOHl 酶法 ： ??? H2NCH2CH2COONa+l 許多上述酶促反應(yīng)都可以用于有機(jī)合成目的。鹵素過(guò)氧化物酶 多元醇l 鹵化和脫鹵 醛和酮 含活潑氫烷烴 芳烴 雙加氧酶 環(huán)氧化物l 烷烴 ,芳烴 ,酚 單加氧酶 烷烴l 醇 ,酚 脫氫酶 (含 NAD+)晴化物 醇l 環(huán)氧化物 N乙酰葡萄糖胺等l N乙酰胞壁酸、l D葡萄糖l 纖維素 纖維素酶 脂肪酸 ,甘油 ,醇l 羧酸酯 ,脂肪 L氨基酸 ,羧酸 ,l 蛋白質(zhì) ,多肽 ,脂肪酸、甘油l 脂肪酶 酯酶 水解反應(yīng) l 反應(yīng)類型 l l l關(guān)鍵是 ：酶促反應(yīng)的底物適應(yīng)性、反應(yīng)效率、反應(yīng)條件。l酶在有機(jī)合成中的應(yīng)用 ： l 催化特殊有機(jī)合成反應(yīng)，特別是復(fù)雜手性分子的合成。l 特點(diǎn) ：反應(yīng)條件溫和，副反應(yīng)少，具有優(yōu)異的立體或區(qū)域選擇性。主要反應(yīng)類型 ：水解反應(yīng)、氧化還原反應(yīng)、縮合反應(yīng)、重排反應(yīng)等?；驹?：某些酶在適當(dāng)?shù)臈l件下，具有較廣的底物適應(yīng)性，可以催化非天然底物的反應(yīng)。ll 隨著現(xiàn)代生物技術(shù)發(fā)展，生物技術(shù)在有機(jī)合成中的應(yīng)用越來(lái)越引起人們的重視。（ 5）生物技術(shù)在有機(jī)合成中的應(yīng)用l 組合合成法與傳統(tǒng)的合成方法相比較，最大的特點(diǎn)是可以同時(shí)制備大量不同結(jié)構(gòu)的多肽異構(gòu)體，而且簡(jiǎn)化了百分之八十以上的操作步驟，是一個(gè)高效率低成本的理想合成法。l*l*特點(diǎn) ：可以同時(shí)制備大量的不同結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體（可以同步合成一百萬(wàn)個(gè)以上的多肽異構(gòu)體分子），操作簡(jiǎn)單，合成操作與生物活性篩選可以同時(shí)進(jìn)行。適用范圍 ：肽庫(kù)、寡聚核苷酸庫(kù)以及非肽庫(kù)的合成。l synthesis）llc.lb.根據(jù)以上原理設(shè)計(jì)的 多肽自動(dòng)合成儀 ，已經(jīng)成為蛋白質(zhì)合成重要工具。ll它的最大特點(diǎn)是不必純化中間產(chǎn)物，合成過(guò)程可以連續(xù)進(jìn)行，從而為多肽合成自動(dòng)化奠定了基礎(chǔ)。1962年，美國(guó)生物化學(xué)家 發(fā)展了一種新的合成方法－多肽固相合成法。實(shí)例 ： 特點(diǎn) ： 可以合成大分子化合物，產(chǎn)物不需要分離純化，收率高，可以實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化合成操作。適用范圍 ： 多肽、核酸、非天然大分子化合物、雜環(huán)化合物、天然有機(jī)化合物等。在整個(gè)
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