【正文】 l 1962年，美國(guó)生物化學(xué)家 發(fā)展了一種新的合成方法－多肽固相合成法。適用范圍 ： 多肽、核酸、非天然大分子化合物、雜環(huán)化合物、天然有機(jī)化合物等。在超聲輻射條件下，則反應(yīng)可在 2 小時(shí)完成。l 5．合成技術(shù)（ 1）不對(duì)稱合成技術(shù)(Asymmetric synthesis)l 基本原理 ： 創(chuàng)造一個(gè)不對(duì)稱的反應(yīng)條件或環(huán)境，使取代或加成按一定的方向進(jìn)行，從而得到手性純化合物。使反應(yīng)可以在溫和條件下高效率進(jìn)行。對(duì)羥基汞 苯甲酸取代的 γ酮?；?DCCDCC通常用來(lái)作為肽鍵和酯鍵合成的偶聯(lián)劑：l （ 4） ,l 化學(xué)信息學(xué)和化學(xué)信息數(shù)據(jù)庫(kù)l 與有機(jī)合成有關(guān)常用數(shù)據(jù)庫(kù)：l * 現(xiàn)有化學(xué)品數(shù)據(jù)庫(kù)l * 有機(jī)化學(xué)反應(yīng)數(shù)據(jù)庫(kù)l * 合成方法和轉(zhuǎn)化數(shù)據(jù)庫(kù)l * 合成方法參考文獻(xiàn)庫(kù)l * 保護(hù)基團(tuán)數(shù)據(jù)庫(kù)l * 雜環(huán)合成數(shù)據(jù)庫(kù)l b.a? b? c? d????? l （ 4） 20世紀(jì) 5070年代， Woodward合成了利血平，膽甾醇，維生素 B12和紅霉素（ 18個(gè)手性中心）等，將有機(jī)合成發(fā)展到前所未有的水平。材料科學(xué) :其中大部分都是有機(jī)合成的產(chǎn)物。藥物，藥理、病理分析試劑等? *開(kāi)始了近代有機(jī)化學(xué)以及有機(jī)合成的的歷史。手性純氨基酸的合成 另一種是片斷組合法，即先合成一些小的肽段，然后再將小肽段偶聯(lián)成多肽。a7 拆分法是為了解決復(fù)雜有機(jī)分子全合成的合成路線設(shè)計(jì)發(fā)展起來(lái)的一種合成設(shè)計(jì)理論。例如：b.即可以除去這類(lèi)保護(hù)基。 例如：l 在 ??吡啶酮存在下， O－ 四甲基－ D－ 葡萄糖的變旋速度可以提高 7000倍。也可應(yīng)用于酶催化有機(jī)化學(xué)反應(yīng)。?聚丙烯吸附脂肪酶l（ 3）固相合成技術(shù) (Solid phase synthesis)基本原理：每一步反應(yīng)的產(chǎn)物都以固相形式存在。多肽的固相合成ll現(xiàn)在應(yīng)用該技術(shù)可以同步合成上百萬(wàn)個(gè)多肽分子，并同時(shí)進(jìn)行生物活性篩選。酶學(xué)方法 l 羧酸酯 D葡萄糖l 醛 ,酮 ,醌l 反應(yīng) 氧化酶 活潑烯烴 ????? l 在脫氫酶作用下，氫可以定向地從醛或酮的一個(gè)潛手性面（ reface或 siface） 進(jìn)攻，從而產(chǎn)生 (R)或 (S)醇。基本原理 ： 基本工程與組織培育方法相結(jié)合方法 產(chǎn)生代謝產(chǎn)物（天然有機(jī)化合物）。重組 DNAl ?l宿主細(xì)胞（轉(zhuǎn)基因生物）l ?l復(fù)制l ?ll而且由于水的存在，往往有利于如水解、消旋化、聚合和分解等副反應(yīng)的發(fā)生。NH3HCll ??? 高溫 ,高壓l CH2=CHCN有機(jī)合成： ??丙氨酸合成l 化學(xué)法 ：l烯烴l 醇 ,酚 二元羧酸l 二酚 細(xì)胞壁多糖 羧酸、醇l 底物 l 生物技術(shù)在有機(jī)合成中的應(yīng)用主要包括以下兩個(gè)方面 :l是目前新藥篩選的一種重要方法。核酸的固相合成 :l應(yīng)用不對(duì)稱催化劑合成法 ：制備一種具有特殊空間結(jié)構(gòu)的加氫催化劑，這種催化劑能夠識(shí)別底物分子的潛手性面，使氫原子只能從一個(gè)方向進(jìn)行加成。法合成手性純氨基酸即屬 2四氫吡喃基 *試劑：l（ 5）基團(tuán)保護(hù)和去保護(hù)試劑l 基團(tuán)保護(hù)和去保護(hù)是復(fù)雜有機(jī)合成中的重要問(wèn)題。l 不同的芳香磺酰氯對(duì)不同的羥基有選擇性 。亞磷酰胺 (protonated–（８ 為多肽中氨基酸殘基數(shù)目）l 比較兩種合成策略的優(yōu)缺點(diǎn)：l 對(duì)于合成分子量不大的多肽，兩種方法都可以采用。a3?????