《有機(jī)合成方法》ppt課件-全文預(yù)覽
【正文】 肽異構(gòu)體分子），操作簡單，合成操作與生物活性篩選可以同時進(jìn)行。適用范圍 ：肽庫、寡聚核苷酸庫以及非肽庫的合成。synthesis）llb.它的最大特點(diǎn)是不必純化中間產(chǎn)物，合成過程可以連續(xù)進(jìn)行，從而為多肽合成自動化奠定了基礎(chǔ)。l*其他反應(yīng)類型：肽合成、氨解、酯交換、糖苷合成等。?+2：l無溶劑體系中的酶促反應(yīng)l 無溶劑體系中的酶促酯化反應(yīng)：l1：l*主要反應(yīng)類型：重排反應(yīng)、氧化還原反應(yīng)、偶聯(lián)反應(yīng)、縮合反應(yīng)、 Michael加成等。實(shí)例： Corey例如：ll c. 多功能催化劑 ：酶是典型的多功能催化劑。b. 雙功能催化劑 ：催化劑分子含有兩個活性基團(tuán)，能對底物分子實(shí)施兩個方向的作用，有利于底物價鍵形變、極化和定向，并對過渡狀態(tài)起穩(wěn)定作用。巰基的保護(hù) :是保護(hù)醇羥基廣泛應(yīng)用的方法。用水合肼處理可以方便地除去。acyl) 的乙酸或吡啶 乙酸處理 ,僅有極少量的第二醇羥基或堿基上的氨基與單甲氧基三苯甲基氯作用。)雙甲氧基 基團(tuán)保護(hù)和去保護(hù)試劑研究的發(fā)展方向是反應(yīng)條件溫和，具有高選擇性。Wittig(TPS)(MS)chloride） 。2,4,6三異丙基苯磺酰氯 通常使用的芳香磺酰氯是 2,4,6三甲基苯磺酰氯 l 例如芳香磺酰氯廣泛用于醇羥基的活化：l 在有機(jī)合成中，需要活化的基團(tuán)主要是羧基和羥基等。l（ 2）基團(tuán)活化試劑l339。Ol 這類中間體的缺點(diǎn)是容易引起 ?碳原子的消旋化。l 活性中間體 l2．合成試劑l（ 1）活性中間體l 在實(shí)施合成時，可以采用 逐步合成法或片段組合法進(jìn)行合成。（ 2）拆分法 (Disconnection approach)216。f? g? hg? h多肽合成可以選擇肽鏈逐步增長法，即氨基酸殘基是一個一個依次加上去的。例如：l 從起始原料開始一步一步進(jìn)行合成的逐步合成法 。大規(guī)模藥效篩選 不對稱合成法*例如：*l （ 6） 20世紀(jì) 70年代， Corey發(fā)展了手性合成理論和方法。并第一次開設(shè)了有機(jī)合成課程。2. 有機(jī)合成發(fā)展歷史l （ 1） 1828年 Wohler用典型的無機(jī)物合成了尿素。食品 :石油 :醫(yī)藥學(xué) :許多天然存在的有機(jī)化合物，包括復(fù)雜的天然產(chǎn)物，都可以用有機(jī)合成方法制得。有機(jī)合成方法研究進(jìn)展化學(xué)與化學(xué)工程學(xué)院 古練權(quán)一、前 言l有機(jī)合成是表現(xiàn)有機(jī)化學(xué)家非凡創(chuàng)造力的舞臺l資料：l*l*生物大分子，生物活性分子，生化分析試劑等? *農(nóng)藥、農(nóng)用化學(xué)品等? *高分子化合物，功能材料等? *染料，涂料，化裝品等有機(jī)合成是推動有機(jī)化學(xué)發(fā)展的永恒動力：l有機(jī)化學(xué)家在解決有機(jī)合成問題過程中，全面發(fā)展了有機(jī)化學(xué)：化學(xué)結(jié)構(gòu)理論，反應(yīng)理論，合成方法，分離純化方法，結(jié)構(gòu)鑒定方法等。開創(chuàng)了系統(tǒng)的有機(jī)合成方法，反應(yīng)機(jī)制和化學(xué)結(jié)構(gòu)關(guān)系等的研究。l （ 5） 20世紀(jì) 60年代， Merrifield發(fā)展了固相合成技術(shù)。C129H223N3O54,分子量 2680，64個手性中心3. 有機(jī)合成方法發(fā)展的動力v具有重要功能的復(fù)雜有機(jī)分子，特別是生物大分子、天然有機(jī)化合物、藥物、染料、材料、特殊有機(jī)試劑、精細(xì)有機(jī)化學(xué)產(chǎn)品以及其它功能有機(jī)化合物的合成需要；結(jié)構(gòu)與功能關(guān)系研究需要等是有機(jī)合成方法研究的基本動力。????? 固相合成法*特殊結(jié)構(gòu)化合物合成、零污染合成 l b.在實(shí)際的合成中，采用何種策略，則需要進(jìn)行具體的分析。（合成一個多肽 abcdefgh)lla? bc? de? fg? h
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