《有機合成方法》ppt課件-預(yù)覽頁
【正文】 la? b? c? d? e? f? g? hld? e? f? g? hlc? d? e? f? g? hlb? c? d? e? f? g? hla? b? c? d? e? f? g? hl 產(chǎn)率 :alog28l例如，合成含有32個氨基酸殘基的多肽，如果要求總的產(chǎn)率為 30%, 對于片斷組合法，則要求每一步的平均產(chǎn)率為 78%；而對于肽鏈逐步增長法，則要求每一步產(chǎn)率為 %。例如：l 所有的起始原料確定后，再設(shè)計全合成路線。應(yīng)用各種數(shù)據(jù)庫設(shè)計合成路線l * 整體設(shè)計法：l 目標(biāo)化合物 ?? 三維結(jié)構(gòu) ?? 數(shù)據(jù)處理 ?? 搜索（從所選擇的數(shù)據(jù)庫中） ?? 修改 ?? 可能合成路線l * 分步設(shè)計法：l 先將目標(biāo)化合物分解為結(jié)構(gòu)單元，再按數(shù)據(jù)庫提供的信息，一步一步進(jìn)行設(shè)計。常見的活性中間體主要有酰氯、酸酐等。RCOCl2l 活性氨基化合物 ：質(zhì)子化的核苷 氯甲基酮衍生物 ： RCOCH2Cl 是良好的烷基化活性中間體，容易與氨基和巰基等發(fā)生烷基化反應(yīng) 。例如 ClCOOEt是一種理想的羧基活化劑：l （ ptoluenesulfonyl三甲基苯磺酰氯 2,4,6三異丙基苯磺酰氯 重要的偶聯(lián)劑主要有 ：其它重要合成試劑l已有的保護(hù)基團(tuán)種類很多，去保護(hù)基條件也各不相同。羥基保護(hù)： 單甲氧基三苯甲基 (MMT),三苯甲基 (DMT)或三苯甲基(trityl在溫和條件下 ,80%(γketo在中性條件下 ,保護(hù)醇羥基 :l *d.(用于 ?巰基乙醇脫保護(hù)基 )4．催化劑l（ 1）催化劑類型la. 單功能催化劑 ：常見的催化劑，如酸堿催化劑等，大多數(shù)都是單功能催化劑。這是由于 ?－吡啶酮與 O－ 四甲基－ D－ 葡萄糖之間發(fā)生了多功能團(tuán)相互作用的結(jié)果。l（ 2）選擇性催化劑ll發(fā)展各種類型的選擇性催化劑，特別是手性催化劑是近年來最受重視的研究領(lǐng)域之一。l a.lb. l （ 2）固態(tài)有機反應(yīng)法 (Solid state anic reactions)*此法也稱為無溶劑有機合成法*基本原理：某些有機化合物分子在固態(tài)下（無溶劑或有少量溶劑存在下），通過研磨、加熱、光照或超聲輻射等可以直接發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。l例 l例 CH3(CH2)8COOCH2(CH2)4CH3lllll a.這是多肽合成化學(xué)的一個重大突破。l天然產(chǎn)物的合成 ：l（ 4）組合化學(xué)法（ Combinatorial目前，組合合成法應(yīng)用最廣泛的是合成多肽庫。l l 零污染有機合成。酶催化有機化學(xué)反應(yīng)的主要類型l 酶 產(chǎn)物l 蛋白水解酶 淀粉 溶菌酶 環(huán)氧化物水解酶 晴水解酶 酰胺 ,羧酸l 氧化 還原 醛 ,酮 ,醌 醇 ,酚l 脫氫酶 (含 FAD)活潑烯烴 烯烴 酚l 氨基酸 ?酮酸l 面包酵母 醛 ,酮 ,醌l 醛 ,酮 ,醌 醇 ,酚l 烷烴裂合反應(yīng) 醛縮酶 多元醇 醛和酮l l l a.NH3H2NCH2CH2CNl l 丙烯酸加氨酶l CH2=CHCOOH????? l 酶本身是一種手性分子，具有非常好的專一性催化活性。l ?酮酸的還原是糖代謝過程中重要的反應(yīng)類型之一。對于大多數(shù)有機化學(xué)反應(yīng)來說，水并不是一種適宜的溶劑。首次發(fā)表了關(guān)于非水相介質(zhì)中脂肪酶的催化行為及熱穩(wěn)定性的研究報道，引起了廣泛的關(guān)注。l特點 ： 從轉(zhuǎn)基因生物中提取天然產(chǎn)物 。160
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1