生物工程畢業(yè)論文---環(huán)丙基萘啶羧酸的合成研究(參考版)
2025-01-20 02:14本頁(yè)面
【正文】 [8]陳勝昔,、高效喹諾酮類抗菌藥吉米沙星[J].國(guó)外醫(yī)藥:抗生素分冊(cè),2002,23(6):279283 [9]拜爾公司，中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局[51] 471/04 () 。2，6氯—5—氟煙酰乙酸乙酯的合成，常州工程職業(yè)技術(shù)學(xué)院制藥與生物工程技術(shù)系，中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志，2010. 41（8）第571頁(yè)[6]常州是勇毅生物藥業(yè)有限公司， 471/04， [7]樓良弟，蔣劍松，高可，鐘光祥，（依諾沙星合成工藝評(píng)述），化工生產(chǎn)與技術(shù)，2009年第16卷第2期27頁(yè)。謹(jǐn)在此論文完稿之際，向老師致以學(xué)生最真摯的敬禮！感謝顏庭龍，譚淑，叢智利，夏蘭蘭四位同學(xué)在實(shí)驗(yàn)上的幫助，是他們給我營(yíng)造了融洽的學(xué)習(xí)氣氛和愉悅的環(huán)境！感謝所有幫助過我的老師與同學(xué)！感謝所有朋友對(duì)我的支持與鼓勵(lì)！最后，我還要深深感謝為我的成長(zhǎng)嘔心瀝血的父母親，是他們無私的愛，使我滿懷信心地完成了學(xué)業(yè)。老師在學(xué)業(yè)上嚴(yán)格要求，在工作中也給予了無微不至的關(guān)懷與幫助，使我在獲得知識(shí)的同時(shí)開闊了視野，得到了多方面的鍛煉。在一年中的學(xué)習(xí)中，老師傳授了無價(jià)的知識(shí)；論文工作中，老師傾注了大量心血。其中使用的甲苯可以回收利用，生產(chǎn)用后的廢酸，廢堿可以相互處理減少污水處理的費(fèi)用。路線二反應(yīng)起始物易得，副產(chǎn)物少，起始原料便宜易得，適宜于工業(yè)生產(chǎn)。苯并惡嗪二酮與β—羥基丙烯酸酯的鈉鹽反應(yīng)反應(yīng)步驟少，但反應(yīng)底物苯并惡嗪二酮的制備通常需取代丁紅氧化，也增加了步驟和成本。Gould—Jacobs環(huán)化反應(yīng)不能將環(huán)丙基，苯基，特丁基這樣的二級(jí)碳或三級(jí)碳取代基引入N1位，鹵代環(huán)丙烷或鹵代苯不活潑，且特丁基鹵代物在堿性條件下容易發(fā)生消除反應(yīng)，同時(shí)對(duì)溫度要求較高，易形成有異構(gòu)體。第三章 總結(jié)本文主要對(duì)環(huán)丙基萘啶羧酸的合成方法做了綜述，并對(duì)每一步反應(yīng)做了對(duì)比。目前在我國(guó)只有少數(shù)幾家公司生產(chǎn)環(huán)丙基萘啶羧酸，但抗菌藥又是一個(gè)很大市場(chǎng)，需要大量的環(huán)丙基萘啶羧酸。還有就是它與以往沙星母核的喹啉和吡啶結(jié)構(gòu)，區(qū)別在于1—位用N代替了C，1—位的環(huán)丙基代替了乙基，擴(kuò)大了其抗菌譜，增強(qiáng)了抗菌活性，對(duì)肺炎球菌，流感桿菌和卡他莫拉漢氏菌不論是否產(chǎn)生β—內(nèi)酰胺酶的菌株均有極好的活性，非典型呼吸道病因菌，如支原體和衣原體也都有很高的敏感度。環(huán)丙基萘啶羧酸是吉米沙星的母核。喹諾酮類藥物中間體環(huán)丙基萘啶羧酸子啊1位引入了環(huán)丙基，抗菌作用進(jìn)一步提高，并增強(qiáng)了對(duì)衣原體，支原體及分桿菌的活性。 2,6二氯5氟吡啶3酰氯的合成 ()2,6二氯5氟吡啶3羧酸，6ml二甲基甲酰胺和256ml甲苯混合液加熱回流6h濃縮混合物減壓蒸餾（130Pa）取沸點(diǎn)在96～99℃的餾分（%） （2,6二氯5氟吡啶3羰基）丙二酸二乙酯的合成［8］ （ mol）鎂屑產(chǎn)生氫氣50℃（） 丙二酸二乙酯，( mol )2,6二氯5氟吡啶3酰氯混合液再在50℃加熱2h冷卻至5至3℃于0℃攪拌1h，然后靜置3h加入65ml水和12m濃鹽酸的混合液用冰水冷卻分離有機(jī)相水相用甲苯萃取，合并有機(jī)相萃取液用飽和氯化鈉溶液洗用硫酸鈉干燥，并除去溶劑（2,6二氯5氟吡啶3羰基）丙二酸二乙酯粗品（收率89%） （2,6二氯5氟吡啶3羰基）乙酸乙酯的合成加入30ml水，加熱回流1h用二氯甲烷萃取混合物，用硫酸鈉干燥并濃縮殘余液倒入少量乙醇和水的混合液攪拌，析出結(jié)晶（2,6二氯5氟吡啶3羰基）乙酸乙酯（%）測(cè)得熔點(diǎn)：67～68℃（文獻(xiàn)值：69～72℃） 2（2,6二氯5氟吡啶3羰基）3乙氧基丙烯酸乙酯的合成（75mmol）原甲酸三乙酯（25mol）（2,6二氯5氟吡啶3羰基）于130℃加熱2h減壓蒸餾混合物（2,6二氯5氟吡啶3羰基）3乙氧基丙烯酸乙酯測(cè)得其熔點(diǎn)是150~160℃ 2（2,6二氯5氟吡啶3羰基）
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