生物工程畢業(yè)論文---環(huán)丙基萘啶羧酸的合成研究(存儲版)
【正文】 —3—羧酸，其俗名為：環(huán)丙基萘啶羧酸。已經(jīng)有公司生產(chǎn)銷售環(huán)丙基你萘啶羧酸或環(huán)丙甲萘啶羧酸乙酯，我國主要生產(chǎn)的廠家是在上海，江蘇，武漢等地。目前國內(nèi)所生產(chǎn)的母核均采用這種方法。 確定合成路線和操作步驟 確定的合成路線［4，6］ 經(jīng)過比較，最終確定采用國內(nèi)最常用的分子內(nèi)親核取代反應(yīng)合成環(huán)丙基萘啶羧酸，并在原有的合成路線上作出了一些改進(jìn)：其中用丙二酸二乙酯和乙醇鎂代替了乙腈和氫化鈉，用無水碳酸鉀和DMF代替了氫化鈉做脫酸劑。還有就是它與以往沙星母核的喹啉和吡啶結(jié)構(gòu)，區(qū)別在于1—位用N代替了C，1—位的環(huán)丙基代替了乙基，擴(kuò)大了其抗菌譜，增強(qiáng)了抗菌活性，對肺炎球菌，流感桿菌和卡他莫拉漢氏菌不論是否產(chǎn)生β—內(nèi)酰胺酶的菌株均有極好的活性，非典型呼吸道病因菌，如支原體和衣原體也都有很高的敏感度。苯并惡嗪二酮與β—羥基丙烯酸酯的鈉鹽反應(yīng)反應(yīng)步驟少，但反應(yīng)底物苯并惡嗪二酮的制備通常需取代丁紅氧化，也增加了步驟和成本。老師在學(xué)業(yè)上嚴(yán)格要求，在工作中也給予了無微不至的關(guān)懷與幫助，使我在獲得知識的同時(shí)開闊了視野，得到了多方面的鍛煉。[8]陳勝昔,、高效喹諾酮類抗菌藥吉米沙星[J].國外醫(yī)藥:抗生素分冊,2002,23(6):279283 [9]拜爾公司，中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局[51] 471/04 () 。在一年中的學(xué)習(xí)中，老師傳授了無價(jià)的知識；論文工作中，老師傾注了大量心血。Gould—Jacobs環(huán)化反應(yīng)不能將環(huán)丙基，苯基，特丁基這樣的二級碳或三級碳取代基引入N1位，鹵代環(huán)丙烷或鹵代苯不活潑，且特丁基鹵代物在堿性條件下容易發(fā)生消除反應(yīng)，同時(shí)對溫度要求較高，易形成有異構(gòu)體。環(huán)丙基萘啶羧酸是吉米沙星的母核。 5. 經(jīng)苯并惡嗪二酮與β—羥基丙烯酸酯的鈉鹽反應(yīng)形成母核［3，4］ 環(huán)丙基萘啶羧酸的合成路線五路線五是先由苯甲酸的鈉鹽反應(yīng)生成取代鄰胺基苯甲酸的衍生物，再與碳酸酯反應(yīng)制得苯并惡嗪二酮，然后與β—羥基丙烯酸酯的鈉鹽在DMF溶劑中反應(yīng)得到環(huán)萘啶羧酸。 2 . 經(jīng)分子內(nèi)親核取代反應(yīng)形成母核［3，4，6］ 環(huán)丙基萘啶羧酸的合成路線二路線二采用的環(huán)合反應(yīng)一般在堿性溶液中進(jìn)行，堿性強(qiáng)弱的判斷主要是根據(jù)離去基團(tuán)對親核試劑的敏感性及試劑所處的化學(xué)環(huán)境。 環(huán)丙基萘啶羧酸的應(yīng)用 環(huán)丙基萘啶羧酸的應(yīng)用 環(huán)丙基萘啶羧酸作為化工醫(yī)藥中間體，其主要用于合成諾氟沙星（氟哌酸），依諾沙星，環(huán)丙沙星，氧氟沙星，培氟沙星，司帕沙星和吉米沙星等喹諾酮類藥物。 %)。常州工程職業(yè)技術(shù)學(xué)院畢業(yè)設(shè)計(jì)報(bào)告（論文）（ 2012屆） 系 別： 制藥與生物工程技術(shù)系 課題名稱： 環(huán)丙基萘啶羧酸的合成研究 指導(dǎo)教師： 劉巧云 班 級： 化學(xué)制藥0911 學(xué)生姓名： 胡倫 常州工程職業(yè)技術(shù)學(xué)院畢業(yè)設(shè)計(jì)（論文）摘 要本課題綜述了吉米沙星母核環(huán)丙基萘啶羧酸的合成方法，其合成主要有五種方法合成方法。 then the cyclopropyl amine in ethanol at 0 degrees C reaction for 2 hours, reverse washing, and crystallizing to obtain 2 ( 2, 6 dichloro 5 Fluoro pyridine 3 carbonyl ) 3 cyclopropyl amine ethyl acrylate ( yield。藥品含量：≥99%，干燥失重：≤%。此合成路線的方法，所使用的原料比較昂貴，不適用于工業(yè)生產(chǎn)。Dieckmann環(huán)化反應(yīng)通常在強(qiáng)堿條件下進(jìn)行，如t—BuOK，NaH，生成的產(chǎn)物均為二氫喹諾酮，需脫氫才能得到喹諾酮類衍生物，脫氫試劑通常使用四氯苯醌，增加了成本，而且收率不高。近幾年來，經(jīng)過對喹諾酮類藥物
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