環(huán)丙基萘啶羧酸合成畢業(yè)論文(參考版)
2025-07-01 01:52本頁(yè)面
【正文】 浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院，巨化集團(tuán)制藥廠。家人的全力支持、鼓勵(lì)和關(guān)懷永遠(yuǎn)是我前進(jìn)的最大動(dòng)力！參考文獻(xiàn)[1]韓國(guó)株式會(huì)社LG生命科學(xué)，中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局[51] 471/04 ()[2]相會(huì)明. [吉米沙星合成工藝改進(jìn)] [D], [3]楊林.[吉米沙星中間體的合成研究] [D]，河北工業(yè)大學(xué)， 方開(kāi)泰，均勻設(shè)計(jì)與均勻設(shè)計(jì)表明科學(xué)出版社[4]陳磊，[吉米沙星中間體的合成及改進(jìn)的研究] [D]，河北工業(yè)大學(xué)，[5]劉巧云，陳文華，郭亮。在此，謹(jǐn)向?qū)煴硎菊\(chéng)摯的感謝和敬意！師恩難忘，老師的關(guān)懷，幫助和教誨，學(xué)生將銘記在心。老師淵博的知識(shí)、嚴(yán)謹(jǐn)?shù)闹螌W(xué)態(tài)度和深厚的專業(yè)功底給我留下了深刻的印象，時(shí)時(shí)鞭策我、激勵(lì)我，使我在求知的道路上不斷前進(jìn)。致謝本論文是在導(dǎo)師劉巧云老師的精心指導(dǎo)和親切關(guān)懷下完成的。本文所選擇是在路線五上進(jìn)行了改進(jìn)，但操作步驟過(guò)長(zhǎng)，總的收率不高，但市場(chǎng)可以便宜的買到其生產(chǎn)的中間體氟氯煙酸酯，這樣就可以直接進(jìn)行下面的生產(chǎn)，收率提高了不少。研究環(huán)丙基萘啶羧酸的合成只有幾年時(shí)間，一些探索還在繼續(xù)。Dieckmann環(huán)化反應(yīng)通常在強(qiáng)堿條件下進(jìn)行，如t—BuOK，NaH，生成的產(chǎn)物均為二氫喹諾酮，需脫氫才能得到喹諾酮類衍生物，脫氫試劑通常使用四氯苯醌，增加了成本，而且收率不高。綜合比較，第一種方法，原料比較貴，不適宜工業(yè)生產(chǎn)。此課題提出了環(huán)丙基萘啶羧酸的合成方法是一種適宜于工業(yè)大生產(chǎn)，隨著抗感染藥物的發(fā)展，環(huán)丙基萘啶羧酸將在中國(guó)有很好的前景。環(huán)丙基萘啶羧酸的生產(chǎn)在中國(guó)專利局申請(qǐng)了專利，如韓國(guó)株式LG生命科學(xué)，2006和常州市勇毅生物藥業(yè)有限公司，2010等。它是一種新的萘啶結(jié)構(gòu)，1,8位的N和生物體內(nèi)的嘌呤和嘧啶有相似的結(jié)構(gòu)沒(méi)有更加好的藥代動(dòng)力學(xué)特征，也增加了抗菌譜范圍。近幾年來(lái)，經(jīng)過(guò)對(duì)喹諾酮類藥物的合成方法，構(gòu)效關(guān)系，抗菌活性的優(yōu)缺點(diǎn)等方面的分析，發(fā)現(xiàn)研究熱點(diǎn)大都集中在喹諾酮母核結(jié)構(gòu)上，尤其是集中在6，7，8位的改造和3位羧基的拼合方面，環(huán)丙基萘啶羧酸是喹諾酮類藥物研究中占基礎(chǔ)地位，是喹諾酮類喲啊物的必需部分，是影響藥效的重要部分。在第三代喹諾酮藥物的結(jié)構(gòu)特征就是喹諾酮母核6位有氟，使得藥物的抗菌活性明顯增強(qiáng)。 7—氯—1—環(huán)丙基—6—氟—1,4—二氫—4—氧代—1，8—萘啶—3—羧酸測(cè)得其熔點(diǎn)是230~233℃。 7—氯—1—環(huán)丙基—6—氟—1,4—二氫—4—氧代—1，8—萘啶—3—羧酸的合成 （17mmol）7—氯—1—環(huán)丙基—6—氟—1,4—二氫—4—氧代—1，8—萘啶—3—羧酸乙酯與50ml乙酸，12ml濃鹽酸混合，控制Ph1~2。 7—氯—1—環(huán)丙基—6—氟—1,4—二氫—4—氧代—1，8—萘啶—3—羧酸乙酯的合成（18mmol） 2—（2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—3—，于125℃加熱1h，反應(yīng)后將混合物到入冰水中，沉淀產(chǎn)物用抽濾法抽濾，用乙醇洗滌并干燥。 2—（2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—3—乙氧基丙烯酸乙酯的合成（25mol）（2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—（75mmol）原甲酸三乙酯中，與130℃加熱2h，減壓蒸餾混合物，
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1