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2024-12-27 19:35 本頁(yè)面
【正文】 利用已知藥物的作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系的研究成果，在分析已知藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成該藥物的衍生物、結(jié)構(gòu)類似物和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物，并通過(guò)系統(tǒng)的藥理學(xué)研究，所產(chǎn)生的新藥與已知藥物比較，具有活性高或活性類似等特點(diǎn)的新藥稱為“模仿（ me－ too）藥”，有別于完全照抄他人化學(xué)結(jié)構(gòu)的“仿制藥”。 1982年基因工程生產(chǎn)的重組人胰島素的批準(zhǔn)上市標(biāo)志著生物制藥工業(yè)的重大突破。 化學(xué)信息學(xué) :從各種信息資源中提取有用的數(shù)據(jù)，將數(shù)據(jù)轉(zhuǎn)化為信息，再將信息轉(zhuǎn)換成有效的知識(shí)，以加速新藥先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)合轉(zhuǎn)化。（ 2023年 60個(gè)新藥的銷售額達(dá)到 930億美元） 世界醫(yī)藥市場(chǎng)份額基本被發(fā)達(dá)國(guó)家瓜分。 取得的成就 平陽(yáng)霉素、創(chuàng)新霉素 牛胰島素 聯(lián)苯雙脂 青蒿素 第三節(jié) 藥物化學(xué)在新藥研究與開(kāi)發(fā)中的作用 世界制藥工程是一個(gè)長(zhǎng)盛不衰的朝陽(yáng)產(chǎn)業(yè)。但在化學(xué)合成藥物的研究上，幾乎全部走仿制國(guó)外專利藥品（到期和未到期的）之路。 化學(xué)合成藥物研究的現(xiàn)狀 ① 科研經(jīng)費(fèi)嚴(yán)重不足 醫(yī)藥工業(yè)規(guī)模太小，中小企業(yè)居多，大多企業(yè)無(wú)優(yōu)勢(shì)品種，生產(chǎn)利潤(rùn)低微，一般掙扎在盈虧平衡線上。 二、我國(guó)藥物化學(xué)的發(fā)展現(xiàn)狀 自改革開(kāi)放以來(lái)，我國(guó)醫(yī)藥工業(yè)發(fā)展速度加快，以每年約 20％的發(fā)展速度遞增，醫(yī)藥工業(yè)總產(chǎn)值由 1978年的 64億元增加到 2023年的2330億元。 前藥原理和軟藥原理 前藥：是指一些無(wú)藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內(nèi)經(jīng)過(guò)代謝的生物轉(zhuǎn)化，被轉(zhuǎn)化為有活性的藥物。 從藥物化學(xué)的角度看 ,這一階段的成就同有機(jī)化學(xué)的理論和實(shí)驗(yàn)技術(shù)的發(fā)展有密切的關(guān)系 。606抗病毒。 1886年，發(fā)現(xiàn)染料中間體苯胺及乙酰苯胺 (退熱冰 )有解熱鎮(zhèn)痛作用， 1887年合成了其衍生物 非那西丁 . 去痛片＝ 氨基比林＋ 非那西?。Х纫颍桨捅韧? Paul Ehrlich Paul Ehrlich （德）是體液免疫的倡導(dǎo)者。 以上這一系列化學(xué)實(shí)驗(yàn)給化學(xué)家一種啟示 :藥物分子中有一些特殊的結(jié)構(gòu)，包括特殊基團(tuán)，是發(fā)揮藥效必需的，具有相同結(jié)構(gòu)的物質(zhì)會(huì)產(chǎn)生相同的治療效應(yīng)。 1865年，化學(xué)家洛遜 (Lossen)將古柯堿完全水解，得到三種成分 :愛(ài)康寧 (托品環(huán) )、苯甲酸和甲醇。 1856年，從古柯樹(shù)葉中得到古柯堿 。 1820年，從金雞納樹(shù)皮中分離出奎寧、辛可寧 。 1856年，化學(xué)家帕金 (W. H. Parkin18381907，英 )以苯胺為原料合成了苯胺紫 —第一個(gè)人工合成的染料。但作為近代化學(xué)的先驅(qū)在化學(xué)發(fā)展史上起到了一定的積極作用。葉基德。 阿拉伯的煉金術(shù) 唐代的絲綢之路將中國(guó)的煉丹術(shù)帶入阿拉伯帝國(guó)，與古希臘傳來(lái)的煉金術(shù)相融合，從而形成了阿拉伯的煉金術(shù)。術(shù)士取食之，壽命保長(zhǎng)久 。這時(shí)煉丹術(shù)興起來(lái)了，不僅是尋找自然界的長(zhǎng)生不死之藥，而且要煉制長(zhǎng)生不死之藥。在這樣的時(shí)代背景下，煉丹術(shù)就應(yīng)運(yùn)而生了。 幫助人們從整體水平到分子水平的各個(gè)層次上認(rèn)識(shí)機(jī)體的生理和病理本質(zhì) ,研究藥物分子怎樣與機(jī)體內(nèi)的生物大分子相互作用。 生理學(xué)和病理學(xué)的研究提示了正常組織與器官同病態(tài)的組織器官之間的結(jié)構(gòu)與功能的變化和差異 ,這種差異為合理地設(shè)計(jì)新藥 ,尤其是研制具有特異性選擇作用的新藥 ,提供了依據(jù)。 （二） 為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝 “化學(xué)制藥工藝學(xué)” 學(xué)習(xí)化學(xué)合成藥物的生產(chǎn)工藝原理 , 工藝路線的設(shè)計(jì)、選擇、評(píng)價(jià)和革新，熟悉實(shí)驗(yàn)室研究方法和中試放大、生產(chǎn)工藝規(guī)程、安全生產(chǎn)技術(shù)、相關(guān)的環(huán)境保護(hù)知識(shí)及典型藥
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