【正文】 故治療肺結(jié)核、淋巴結(jié)核、腦膜結(jié)核、腹膜結(jié)核時，應(yīng)合用抗結(jié)核藥。（為減輕這種負反饋抑制作用，可采取隔日療法，停藥逐步減量，不可驟然減量）2) 反跳現(xiàn)象：發(fā)生后常需要大劑量再行治療。由于抑制生長素的分泌，還影響生長發(fā)育。故治療肺結(jié)核、淋巴結(jié)核、腦膜結(jié)核、腹膜結(jié)核時，應(yīng)合用抗結(jié)核藥。還可用于再生障礙性貧血，粒細胞減少癥，血小板減少癥和過敏性紫癜等的治療。對已發(fā)生的排斥反應(yīng)可采用大劑量的氫化可的松靜脈滴注，與環(huán)保霉素A合用療效更好。 自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)和過敏性疾病1) 自身免疫性疾?。豪眉に氐拿庖咭种谱饔茫捎糜趪乐氐娘L(fēng)濕熱、風(fēng)濕性心肌炎、風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、重癥肌無力和腎病綜合征等。但可用于嚴重傳染性肝炎和乙型腦炎等，有緩解癥狀的作用。 骨骼 長期大量應(yīng)用可出現(xiàn)骨質(zhì)疏松，特別是脊椎骨，故腰背痛。 血液與造血系統(tǒng) 能刺激骨髓造血功能，使紅細胞、血紅蛋白、血小板和纖維蛋白原增加。糖皮質(zhì)激素可以抑制淋巴細胞增殖與分泌，減少抗體的生成，減少抗原抗體反應(yīng)引起的攻擊性物質(zhì)的釋放?！舅幚碜饔谩浚?抗炎作用 糖皮質(zhì)激素具有強大的抗炎作用，能抑制物理性、化學(xué)性、免疫性、感染性及無菌性炎癥?！九R床應(yīng)用】主要用于喘息型慢性支氣管炎及支氣管哮喘，尤其適用年齡大、合并有心血管疾病、對糖皮質(zhì)激素療效差，不能耐受或禁用β2腎上腺受體激動藥的哮喘患者。 中樞興奮 有煩躁不安、失眠等癥狀，劑量過大可致頭痛、頭暈、譫妄、驚厥等?！舅幚碜饔谩? 氨茶堿有直接松弛支氣管平滑肌的作用，對痙攣的呼吸道平滑肌作用更顯著?！静涣挤磻?yīng)】 胃腸道發(fā)應(yīng)：惡心、嘔吐、腹痛等反應(yīng) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭暈、嗜睡、頭痛、失眠等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。54. 簡述奧美拉唑的藥理作用與機制，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。 也可用于上消化道出血，反流性食道炎，胃泌素瘤及其他胃酸分泌過多癥?！舅幚碜饔谩客ㄟ^競爭性抑制阻斷壁細胞膜上H2受體而抑制胃酸的分泌，能顯著減少基礎(chǔ)狀態(tài)下和食物、組胺、五肽胃泌素等刺激后的胃酸分泌。苯妥英鈉主要用于治療室性心律失常，特別對強心苷中毒引起的室性心律失常有效。普怒卡因胺主要用于治療室性心律失常，靜脈注射和靜脈滴注用于搶救危急病例。【臨床應(yīng)用】廣譜抗心律失常藥，臨床適用于心房纖顫，心房撲動、室上性和室性心動過速和預(yù)防，以及頻發(fā)室上性和室性期前收縮的治療。Ⅳ 鈣通道阻滯藥，代表藥物維拉帕米。 48. 簡述心律失常發(fā)生的機制。 改善心肌血液供應(yīng) 1）擴張冠狀動脈的作用，解痙處于痙攣狀態(tài)的血管，從而增加缺血區(qū)血液的供應(yīng)。47. 簡述鈣通道阻滯類抗心絞痛藥的藥理作用及機制，臨床應(yīng)用。【藥物的相互作用】與維拉帕米合用 加重對心臟的抑制作用或降壓作用與地高辛合用 可使心率明顯減慢，而致心動過緩。故心動過緩、低血壓、嚴重心功能不全者禁用。促進氧和血紅蛋白結(jié)合氧的解離而增加組織供氧。超大劑量時還可引起高鐵血紅蛋白癥。增加缺血區(qū)的血液灌注 1）選擇性的擴張較大的心外膜血管、輸送血管及側(cè)支血管，尤其在冠狀動脈痙攣時更為明顯，而對阻力血管作用較弱?！倔w內(nèi)過程】首過消除明顯，不宜口服給藥，可舌下含服或使用貼劑經(jīng)皮膚吸收。【注意事項 】 一般心功能改善的平均奏效時間為3個月，心功能改善與治療時間呈正相關(guān)?！静涣挤磻?yīng)】 大劑量加重慢性心功能不全 低鉀血癥 糖代謝紊亂，高脂血癥43. 簡述β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用及機制，臨床應(yīng)用及注意事項。（苯妥英鈉不僅抗心律失常的作用，還能與強心苷競爭Na+K+ATP酶，恢復(fù)該酶的活性，因而有解毒的作用），利多卡因可用于治療強心苷中毒所引起的室性的室性心動過速和心室纖顫。補鉀 氯化鉀是治療由強心苷中毒所致的快速型心律失常的有效藥物。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 主要表現(xiàn)為有眩暈、頭痛、失眠、疲倦和譫妄等癥狀，可見視覺障礙，如黃視、綠視癥及視物模糊等，視覺異常通常是強心苷中毒的先兆，停藥的指征?！九R床應(yīng)用】治療慢性心功能不全 對伴有心房纖顫和心室率過快的慢性心功能不全療效最好；對高血壓，瓣膜病、先天性心臟病所導(dǎo)致的慢性心功能不全療效較好； 對肺源性心臟病、活動性心肌炎或嚴重心肌損傷引起的慢性心功能不全療效不佳，且容易發(fā)生中毒。 B 增加心肌對迷走神經(jīng)的敏感性，故強心苷過量所引起的心動過緩和傳導(dǎo)阻滯可用阿托品對抗。大劑量連續(xù)使用（特別是肝功能損害的病人）可引起血漿氰化物或硫氰化物濃度升高而中毒，可導(dǎo)致甲狀腺功能減退?！九R床應(yīng)用】適用于高血壓危象的治療和手術(shù)麻醉時的控制性低血壓。硝普鈉【藥理作用】藥物可直接松弛小動脈和靜脈平滑肌的作用，屬硝基擴血管藥?！九R床應(yīng)用】適用于中度高血壓的治療。出現(xiàn)停藥反應(yīng)可恢復(fù)應(yīng)用可樂定或用酚妥拉明治療?！静涣挤磻?yīng)】常見的不良反應(yīng)是口干和便秘?！舅幚碜饔谩?降壓作用 鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜的作用 抑制胃腸分泌和蠕動作用【體內(nèi)過程】口服易吸收，藥物50%以原形從尿中排出?！倔w內(nèi)過程】口服吸收好，但首過消除明顯，大部分經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)膽汁排出，小部分以原形經(jīng)腎臟排出體外。【不良反應(yīng)】突然停藥，血壓反跳。 阻斷外周去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜β2受體，抑制正反饋調(diào)節(jié)作用，減少去甲腎上腺素的釋放?！舅幚碜饔谩科蛰谅鍫柺铅履I上腺素受體阻斷藥的代表藥物，為非選擇性β受體阻滯藥。藥物避免與鹽鉀或保鉀利尿藥合用。【臨床應(yīng)用】氯沙坦主要應(yīng)用于輕、中度的高血壓治療?！倔w內(nèi)過程】口服吸收好，口服30min開始降壓，給藥1h血藥濃度達峰值。高血鉀：由于ACEI能減少血管緊張素Ⅱ生成，使依賴血管緊張素Ⅱ的醛固酮釋放減少，因此血鉀升高。4) 保護血管內(nèi)皮細胞與抗動脈粥樣硬化作用【臨床應(yīng)用】 治療各種類型的高血壓，對高腎素型高血壓病人效果好。33. 簡述腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥的藥理作用及機制，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。主要經(jīng)肝臟代謝，少量以原形排出。32. 簡述硝苯地平的藥理作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。31. 簡述鈣離子通道阻滯藥的藥理作用及機制，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。應(yīng)立即停藥，靜脈注射碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽自尿排泄。過敏反應(yīng) 少數(shù)病人可出現(xiàn)蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等皮膚黏膜過敏反應(yīng)。凝血障礙 一般劑量的阿司匹林就可抑制血小板的聚集，延長出血時間?？寡ㄐ纬? 治療缺血性心臟病，包括穩(wěn)定型，不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心肌梗死患者能降低病死率和梗死率?！倔w內(nèi)過程】 在吸收過程中和吸收后，迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的脂酶水解為水楊酸，水楊酸經(jīng)肝代謝，由腎排出，并以代謝產(chǎn)物和原形經(jīng)尿排出，堿性尿液可促使原形排出。【不良反應(yīng)】 哌替啶在治療量是可引起惡心、嘔吐、眩暈、心率過速和體位性低血壓，反復(fù)用藥可產(chǎn)生耐受性。（治療膽絞痛和腎絞痛需加用阿托品。⒉心血管系統(tǒng) 擴張外周血管引起血壓下降，劑量大時可引起體位性低血壓，而腦血管擴張可引起顱內(nèi)壓升高。支氣管哮喘、肺心病、顱內(nèi)壓增高、嚴重肝功能障礙等患者禁用。⒊內(nèi)臟平滑肌1) 胃腸道平滑肌 嗎啡可止瀉及引起便秘2) 膽道平滑肌 興奮膽道Oddis括約肌，使膽道和膽囊內(nèi)壓增加，出現(xiàn)上腹不適甚至加重膽絞痛?！静涣挤磻?yīng)】 影響睡眠和血壓，引起口干、便秘、視力模糊，可導(dǎo)致心律失常，誘發(fā)驚厥、性功能障礙和攝食、體重的改變。 25. 簡述【三環(huán)類抗抑郁藥】物的體內(nèi)過程，藥理作用，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。⒉嘔吐和頑固性呃逆 治療多種疾病引起的嘔吐 如癌癥、放射病及某些藥物引起的嘔吐，對運動癥無效。⒈中樞神經(jīng)系統(tǒng) ①抗精神病作用 可以出現(xiàn)安靜、活動減少、感情淡漠和注意力下降、對周圍事情不感興趣、答話緩滯，而理智正常，在安靜環(huán)境下易入睡，但易喚醒 ②鎮(zhèn)吐作用 對妊娠、中毒、其他疾病或化學(xué)物質(zhì)引起的嘔吐均有效。大劑量時可引起共濟失調(diào)、發(fā)音不清、遺忘、意識障礙 ⒉呼吸循環(huán)系統(tǒng) 可出現(xiàn)過性呼吸抑制、低血壓、血栓性靜脈炎 ⒊耐受性和依耐性 ⒋致畸 孕婦禁用 ⒌急性中毒 可用氟馬西尼治療23. 簡述【巴比妥類藥物】的體內(nèi)過程，藥理作用，臨床應(yīng)用，作用機制，及不良反應(yīng)。對甲狀腺危象可取的控制⒍其他 適用于嗜鉻細胞瘤、肥厚型心肌病、偏頭痛、肌震顫、焦慮癥及門靜脈高壓等疾病【不良反應(yīng)】一般有惡心、嘔吐、頭痛、失眠及抑郁等，偶見過敏反應(yīng)，如皮疹、血小板減少等?！静涣挤磻?yīng)】直立性低血壓、心悸和鼻塞等；胃腸刺激癥狀（惡心、嘔吐）和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制癥狀（如思睡、疲乏）21. 簡述【β受體阻斷藥】的藥理作用，臨床用途和不良反應(yīng)。20. 簡述酚芐明的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。 ⒉心臟 興奮心臟，是心肌收縮力加強，心率加快，心排出量增加。 ⒉ 房室傳導(dǎo)阻滯 ⒊心臟驟停【不良反應(yīng)】心悸、低血壓伴有頭暈，長期使用可產(chǎn)生耐受性，盲目加大劑量，有可能產(chǎn)生嚴重心律失常甚至心室顫動。 ⒊ 支氣管 擴張支氣管平滑肌 ⒋ 其他 升高血糖作用較弱，能增加組織的耗氧量。18. 簡述【異丙腎上腺素】的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)及禁忌癥。不易透過血腦屏障。大劑量時能引起心律失常?！九R床用途】抗休克 對于伴有心肌收縮力減弱、尿量減小而血容量已補足的休克療效較好急性腎衰竭 常與利尿藥合用【不良反應(yīng)】劑量過大或靜脈滴注速度過快可出現(xiàn)心動過速、心律失常和腎血管收縮引起腎功能下降等。還可產(chǎn)生排鈉利尿作用。⒉血管 可以使腎和腸系膜血管擴張，使皮膚和粘膜血管收縮?！窘砂Y】高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進等患者禁用。⒊支氣管哮喘 對支氣管哮喘急性發(fā)作療效迅速而強大，但不持久?！舅幚碜饔谩磕I上腺素對α和β受體均有強大的激動作用?！静涣挤磻?yīng)】⒈術(shù)后肌痛⒉眼內(nèi)壓升高 藥物使眼外肌短暫收縮，引起眼內(nèi)壓升高⒊ 血鉀升高 琥珀膽堿使肌肉持久去極化，大量K離子從細胞內(nèi)釋放出來，導(dǎo)致血鉀升高。 中毒解救：可用M受體激動藥毛果蕓香堿或抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿、新斯的明對抗（當(dāng)解救有機磷酸酯類中毒而用阿托品過量時，不能用抗膽堿酯酶藥），中樞興奮癥狀明顯時，可用地西泮或短效巴比妥類，但不可過量，以免與阿托品的中樞抑制作用產(chǎn)生協(xié)同作用。⒌ 血管 大劑量時可引起血管擴張，尤其以皮膚血管擴張為明顯⒍ 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 治療量的中樞作用不明顯；較大劑量時可興奮延髓呼吸中樞；再增大劑量時可興奮大腦，出現(xiàn)煩躁不安、多言、幻覺等反應(yīng)，嚴重時可有驚厥昏迷和呼吸抑制?！舅幚碜饔谩竣毕袤w 阿托品通過阻斷M受體抑制腺體分泌，以唾液腺和汗腺為敏感，引起口感和皮膚干燥，大劑量時可因抑制出汗而使體溫顯著升高。【藥理作用】 可逆的抑制膽堿酯酶 激動骨骼肌運動終板N2受體①能可逆地抑制膽堿酯酶，表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用；②對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱；③對胃腸道和膀胱平滑肌的作用較強；④對骨骼肌的興奮作用最強，因為它除通過抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外，還能直接激動骨骼肌運動中板上的N2受體以及促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿?！九R床應(yīng)用】⑴青光眼（用藥后可使患者瞳孔縮小、前房角間隙擴大，眼內(nèi)壓下降）⑵虹膜炎（與擴瞳藥交替使用，以防止虹膜與晶狀體粘連）⑶膽堿受體阻斷藥中毒 如用于阿托品中毒解救【不良反應(yīng)】過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮癥狀，可用阿托品對癥處理，滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥物流入鼻腔增加吸收而產(chǎn)生不良反應(yīng)。8. 膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)。分為毒蕈堿型受體和煙堿型受體。 貯存：合成后進入囊泡并與ATP和囊泡蛋白共同貯存在囊泡中 釋放：當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，以胞裂外排方式，釋放到突出間隙，與突觸厚后膜膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生效應(yīng)。答。 影響酶的活性。 基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)藥理學(xué)復(fù)習(xí)概要 醫(yī)藥衛(wèi)生管理學(xué)院 錢宇 激動藥：毛果蕓香堿膽堿受體 M受體阻斷藥：阿托品 阻滯藥 N受體阻斷藥：琥珀膽堿、筒箭毒堿 α、β受體激動藥：腎上腺素、多巴胺，麻黃堿 激動藥 α受體激動藥：去甲腎上腺素 β受體激動藥：異丙腎上腺素腎上腺受體 短效類：酚妥拉明 α受體阻斷藥阻斷藥 長效類：酚芐明 β受體阻斷藥： 苯二氮卓類：如地西泮、氟西泮、硝西泮鎮(zhèn)靜催眠藥 巴比妥類：如苯巴比妥、硫噴妥鈉 抗精神