【正文】 機體防御能力減弱而使感染擴散而加劇，如帶狀皰疹、水痘使用激素反而反而加重病情。3) 器官移植排斥反應(yīng)：預(yù)防異體器官移植后的排斥反應(yīng)。2) 誘發(fā)和加重感染：這主要原因是因為糖皮質(zhì)激素不能對造成感染的病原體產(chǎn)生殺滅作用，長期應(yīng)用可誘發(fā)感染和使體內(nèi)潛在病灶擴散。減量過快或突然停藥，特別是遇到感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等嚴重應(yīng)急情況時，可引起腎上腺皮質(zhì)功能不全或危象，表現(xiàn)為惡心嘔吐，低血壓和休克等需及時搶救。3）激素性潰瘍?。簯?yīng)可刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃黏液的分泌，造成甾體激素性潰瘍，出血、穿孔率很高。、6) 其他：誘發(fā)癲癇、精神失常、清光眼。 局部應(yīng)用 對濕疹、接觸性皮炎、牛皮癬等局部應(yīng)用有效，多采用氫化可的松，氟輕松等軟膏、霜劑和洗劑局部應(yīng)用。對于多發(fā)性心肌炎，糖皮質(zhì)激素為首選藥。消化系統(tǒng) 促使胃酸，胃蛋白酶的分泌，長期大量使用可誘發(fā)或加重潰瘍【臨床應(yīng)用】： 替代療法 用于急慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥 嚴重感染1) 嚴重急性感染：主要用于中毒性感染或同時伴有休克者。 抗內(nèi)毒素作用 對細菌外毒素?zé)o作用，但有強大的抗細菌內(nèi)毒素作用。【不良反應(yīng)】無明顯全身反應(yīng)，但大劑量應(yīng)用可有口干、干咳等?！九R床應(yīng)用】 支氣管哮喘：口服用于慢性支氣管哮喘的治療和預(yù)防；靜注用于重癥哮喘和 哮喘的持續(xù)狀態(tài)。【藥理作用】 抑制胃酸的分泌 抑制幽門螺旋桿菌 胃粘膜的保護作用【臨床應(yīng)用】適用于胃及十二指腸潰瘍，以及手術(shù)后的潰瘍、反流性的食道炎、上消化道出血及胃泌素瘤。減少胃蛋白酶的分泌，對胃粘膜具有保護作用。但對于急性心肌梗死所致的持續(xù)性心律失常，普魯卡因胺不做首選藥，對室上性心律失常也有效。50. 簡述奎尼丁的藥理作用，體內(nèi)過程，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。2）促進側(cè)枝循環(huán)的開放，改善缺血區(qū)的供血或供氧 3）抑制血小板的聚集。吲哚美辛和水楊酸可減弱β受體阻斷藥的降壓作用?！九R床應(yīng)用】 用于穩(wěn)定性及不穩(wěn)定性心絞痛，伴有心率快、高血壓、心律失常者更為適用，但不宜用于變異型心絞痛。2）擴張靜脈，減少回心血量，降低心室內(nèi)壓；擴張動脈血管，降低心室壁張力，從而增加心外膜向心內(nèi)膜的有效灌注壓，有利于血液從心外膜向心內(nèi)膜缺血區(qū)。 β受體阻斷藥應(yīng)用應(yīng)從小劑量開始，逐漸增加至患者能夠耐受而又不加重病情的劑量，開始加亮偏大會導(dǎo)致病情的加重。緩慢型心律失常的治療 對強心苷中毒引起的心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢型心律失常，可用M受體阻斷藥阿托品治療。 心臟反應(yīng) 1）快速型心律失常：強心苷中毒時室性早搏較早出現(xiàn)而常見，約占強心 苷毒性發(fā)作率的1/3，屬中毒先兆停藥的指征。 3）對心肌電生理特性的影響 4）對心電圖的影響 對神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用對血管和腎臟的作用 能直接收縮血管平滑肌，但慢性心功能不全者用藥后，因交感神經(jīng)活性降低作用超過了直接收縮血管的效應(yīng)，因此血管阻力下降、心排出量及組織灌流增加、動脈壓不變或略升。也可應(yīng)用于高血壓合并心衰或嗜鉻細胞瘤發(fā)作引起的血壓升高。（該藥產(chǎn)生繼發(fā)性增加心排血量和水鈉潴留的快速耐受性，一般不單獨作為長期治療高血壓的藥物，也由于促發(fā)心肌缺血，老年人和有冠心病的高血壓患者使用時應(yīng)謹慎。其他有嗜睡、抑郁、眩暈、血管性水腫、腮腺腫瘤、惡心、心動過緩、食欲不振等?！静涣挤磻?yīng)】一般不良反應(yīng)為眩暈、乏力、口干、鼻塞等。增加前列環(huán)素的合成【體內(nèi)過程】高度親脂性化合物，口服完全吸收。低血壓及嚴重腎功能不全，肝病者慎用。約40%~50%的藥物以原形從腎臟排出。 治療充血性心衰與心肌梗死 治療糖尿病性腎病及其他腎病【不良反應(yīng)】首劑低血壓咳嗽與支氣管痙攣：無痰干咳是ACEI較常見的不良反應(yīng)，是被迫停藥的主要原因?！九R床應(yīng)用】硝苯地平臨床應(yīng)用于治療輕、中、重度高血壓，尤以低腎素性高血壓療效較好?！舅幚碜饔谩?對心肌的作用1) 負性肌力作用2) 負性頻率和負性傳導(dǎo)作用 對平滑肌的作用1) 血管平滑肌舒張2) 其他平滑肌舒張 抗動脈粥樣硬化作用 對紅細胞和血小板結(jié)構(gòu)和功能的影響1) 減輕鈣超載對紅細胞的損傷2) 血小板：抑制血小板的活化 對腎臟功能的影響 增加腎血流。罕見過敏性休克和阿司匹林哮喘。對一過性腦缺血發(fā)作者，服用小劑量的乙酰水楊酸，可防止腦血栓的形成。連續(xù)兩周用喲可成癮，過量時明顯抑制呼吸，并致震顫、肌肉抽搐和驚厥。 作用較弱，不引起便秘，無止瀉作用，增加膽道內(nèi)壓力弱，但用于內(nèi)臟絞痛時仍需和解痙藥合用。3) 其他平滑肌 嗎啡能提高輸尿管平滑肌和膀胱括約肌張力，導(dǎo)致尿潴留；大劑量嗎啡使支氣管平滑肌收縮，加重支氣管哮喘；并有拮抗催產(chǎn)素的作用，使產(chǎn)婦產(chǎn)程延長【臨床應(yīng)用】 ⒈鎮(zhèn)痛 嗎啡對各種疼痛都有效，但因易成癮，故僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的嚴重創(chuàng)傷、燒傷等引起的急性銳痛，也可用于晚期胃癌。【藥理作用】⒈中樞神經(jīng)系統(tǒng) 對抑郁癥病人產(chǎn)生抗抑郁作用，并出現(xiàn)心情振奮現(xiàn)象，但起效慢 ⒉植物神經(jīng)系統(tǒng) 阻斷M受體的作用，表現(xiàn)為視力模糊、口干、便秘和尿潴留等。 ③對體溫調(diào)節(jié)的影響 抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈 ④加強中樞抑制藥的作用 加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用 ⑤對錐體外系的影響 其阻斷黑質(zhì)—紋狀體同路的D2受體，導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)功能占優(yōu)勢，可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)⒉植物神經(jīng)系統(tǒng) ①氯丙嗪具有明顯的α受體阻斷作用，可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng) ②氯丙嗪可阻斷M膽堿受體，引起口干、便秘、視力模糊，但作用弱，無治療意義。較嚴重的不良反應(yīng)有：①心臟反應(yīng) 有竇性心動過緩、傳導(dǎo)阻滯等；可引起急性心率衰竭②外周血管痙攣 由于心排出量減少和外周血管收縮所致③哮喘 由于呼吸道阻力增加④反跳現(xiàn)象 由于長期用藥突然停藥而病情加劇【禁忌癥】①嚴重左室心功能不全，竇性心動過緩，中毒房室傳導(dǎo)阻滯禁用②加重外周血管痙攣性疾?、坌募」Ｋ兰案喂δ懿涣颊呱饔?2. 簡述【苯二氮卓類藥物】的藥理作用，臨床用途和不良反應(yīng)?！舅幚碜饔谩康湫偷牡拈L效α受體阻斷藥，起效慢，作用強大而持久?！窘砂Y】冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進等患者禁用?！舅幚碜饔谩慨惐I上腺素對β1和β2受體均有強大的激動作用。⒊ 血壓 小劑量時升高收縮壓，舒張壓升高不多而脈壓增大，大劑量時收縮壓和舒張壓升高而脈壓變小。大劑量時可使血管收縮。老年人慎用。⒈心臟 作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1及β2受體,加強心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加快心率，提高心肌興奮性；⒉血管 激動血管平滑肌上的α受體使血管收縮，激動β2受體使血管舒張；⒊血壓 使脈壓升高⒋平滑肌 腎上腺素對平滑肌的作用主要取決于器官組織上的腎上腺素受體的類型；⒌代謝 腎上腺素能夠提高機體代謝【體內(nèi)過程】口服后在堿性腸液、腸粘膜和肝內(nèi)破壞，吸收很少，不能達到有效血藥濃度，皮下注射因能收縮血管，故吸收緩慢。【禁忌癥】青光眼及前列腺肥大者禁用。⒉ 眼 表現(xiàn)為擴瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹⒊ 平滑肌 松弛內(nèi)臟平滑肌，課抑制胃腸平滑肌的強烈痙攣，降低蠕動的幅度和頻率；對膀胱逼尿肌也有解痙的作用；對膽道、輸尿管和支氣管平滑肌的解痙作用較弱；對子宮平滑肌影響較小。10. 簡述膽堿酯酶水解乙酰膽堿的三個步驟過程。7. 腎上腺受體定義與分類?？诜蛔⑸浣o藥；吸入；局部給藥；舌下給藥4. 簡述藥物的分布因素。 基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)藥理學(xué)復(fù)習(xí)概要 醫(yī)藥衛(wèi)生管理學(xué)院 錢宇 激動藥：毛果蕓香堿膽堿受體 M受體阻斷藥：阿托品 阻滯藥 N受體阻斷藥：琥珀膽堿、筒箭毒堿 α、β受體激動藥：腎上腺素、多巴胺，麻黃堿 激動藥 α受體激動藥：去甲腎上腺素 β受體激動藥：異丙腎上腺素腎上腺受體 短效類：酚妥拉明 α受體阻斷藥阻斷藥 長效類：酚芐明 β受體阻斷藥： 苯二氮卓類：如地西泮、氟西泮、硝西泮鎮(zhèn)靜催眠藥 巴比妥類：如苯巴比妥、硫噴妥鈉 抗精神病藥：氯丙嗪抗精神失常藥 抗躁狂癥藥：碳酸鋰 抗抑郁藥：三環(huán)類抗抑郁藥：米帕明、阿米替林、多賽平 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥：嗎啡麻醉性鎮(zhèn)痛藥 人工合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶 水楊酸類：阿司匹林 苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥 吡唑酮類 其他有機酸類 中類效： 氫氯噻嗪、氯噻嗪 利尿藥 高效類：呋塞米、依他尼酸、布美他尼 低效類：氨苯蝶啶、螺內(nèi)酯鈣通道阻滯藥：硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥（ACEI）：如卡托普利腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 AT1受體阻斷藥：氯沙坦、纈沙坦、抗高血壓藥 腎素抑制藥：雷米克林 中樞降壓藥：甲基多巴、可樂定交感神經(jīng)抑制藥 神經(jīng)節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬等 去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥 β腎上腺受體阻斷藥:普萘洛爾 腎上腺受體阻斷藥 α腎上腺受體阻斷藥：哌唑嗪 αβ腎上腺受體阻斷藥:拉貝洛爾 擴張動脈藥血管擴張藥 擴張動脈和靜脈藥 強心苷類：地高辛、洋地黃毒苷、毛花苷丙 利尿藥：噻嗪類、呋塞米、螺內(nèi)酯等 擴張血管藥：哌唑嗪、硝酸甘油、肼屈嗪等抗慢性心功能 ACIE：卡托普利、依那普利、雷米普利等不全藥的分類 腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 AT1受體阻斷藥：氯沙坦、纈沙坦 β腎上腺素受體阻斷藥 鈣通道阻滯藥：非洛地平、氨氯地平 其他抗慢性心功能不全藥 非強心苷類正性肌力藥 硝酸酯類：硝酸甘油抗心絞痛藥 β腎上腺素受體阻斷藥： 鈣通道阻滯藥：硝苯地平 Ⅰa類：以奎尼丁、普怒卡因胺為代表 Ⅰ類：鈣通道阻滯藥 Ⅰb類：以利多卡因、苯妥英鈉、美西律為代表 Ⅰc類：以普羅帕酮、氟卡尼為代表抗心律失常藥 Ⅱ類：β腎上腺素受體阻斷藥，普萘洛爾 Ⅲ類：延長動作電位時程藥（鉀通道阻滯藥），胺碘酮 Ⅳ類：鈣通道阻滯藥，維拉帕米2 抗酸藥 氧化鎂、氫氧化鋁 H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁 膽堿能受體阻斷藥：哌侖西平抗消化性潰瘍藥 抗胃酸分泌藥