【正文】 2. 簡述特異性藥物的作用機(jī)制。答：參與細(xì)胞代謝。 影響酶的活性。影響生理物質(zhì)的合成、釋放與轉(zhuǎn)運(yùn)。作用于受體。3. 簡述藥物的給藥途徑哪些。答。口服；注射給藥；吸入；局部給藥；舌下給藥4. 簡述藥物的分布因素。答；血漿蛋白結(jié)合率；藥物與組織的親和力；器官的血流量PH的影響； 體內(nèi)屏障5. 簡述膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)的合成，貯存、釋放和作用消除。答：合成：主要在膽堿能神經(jīng)末梢中，有膽堿和乙酰輔酶A在膽堿乙酰化酶的催化作用下合成。 貯存：合成后進(jìn)入囊泡并與ATP和囊泡蛋白共同貯存在囊泡中 釋放：當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)神經(jīng)末梢時，以胞裂外排方式，釋放到突出間隙，與突觸厚后膜膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生效應(yīng)。 作用消除：主要是被突觸部位的膽堿酯酶水解。6. 膽堿受體的定義與分類。答：定義：能與乙酰膽堿結(jié)合的受體及膽堿受體。分為毒蕈堿型受體和煙堿型受體。7. 腎上腺受體定義與分類。答：能與去甲腎上腺素和腎上腺素結(jié)合的受體稱腎上腺素受體。分為α腎上腺受體和β腎上腺受體。8. 膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)。答：膽堿能神經(jīng)：全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維；極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維；全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)節(jié)前纖維；運(yùn)動神經(jīng)。去甲腎上腺素能神經(jīng)：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維9. 簡述【毛果蕓香堿】的藥理作用，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。【藥理作用 】能直接作用于副交感神經(jīng)（包括支配汗腺的交感神經(jīng)）節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體，尤其對眼（縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣）和腺體的作用較明顯?！九R床應(yīng)用】⑴青光眼（用藥后可使患者瞳孔縮小、前房角間隙擴(kuò)大，眼內(nèi)壓下降）⑵虹膜炎（與擴(kuò)瞳藥交替使用，以防止虹膜與晶狀體粘連）⑶膽堿受體阻斷藥中毒 如用于阿托品中毒解救【不良反應(yīng)】過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮癥狀，可用阿托品對癥處理，滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥物流入鼻腔增加吸收而產(chǎn)生不良反應(yīng)。10. 簡述膽堿酯酶水解乙酰膽堿的三個步驟過程。① ACh分子中帶正電荷的季胺陽離子頭，以靜電引力與AChE的陰離子部位相結(jié)合，同時Ach分子中的羰基碳與AChE酯解部位的絲氨酸羥基以共價(jià)鍵結(jié)合，形成ACh與AChE的復(fù)合物；② ②ACh的酯鍵斷裂，乙?；D(zhuǎn)移到AChE的絲氨酸羥基上，使絲氨酸乙?；?，生成乙?；疉ChE，并釋放出膽堿；③ ③乙酰AChE化迅速水解，分離出乙酸，并AChE使游離，使酶的活性恢復(fù)。11. 簡述【新斯的明】的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。【藥理作用】 可逆的抑制膽堿酯酶 激動骨骼肌運(yùn)動終板N2受體①能可逆地抑制膽堿酯酶，表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用；②對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱；③對胃腸道和膀胱平滑肌的作用較強(qiáng)；④對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，因?yàn)樗ㄟ^抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外，還能直接激動骨骼肌運(yùn)動中板上的N2受體以及促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。【臨床應(yīng)用】①重癥肌無力為首選藥②手術(shù)后腹氣脹和尿潴留（能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌，促進(jìn)排氣和排尿）③陣發(fā)型室上心動過速（藥物能通過擬膽堿作用使心率減慢）④非去極化型肌松藥和阿托品過量時的解毒【不良反應(yīng)】過量時可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉震顫和肌無力加重等后者是由于藥物嚴(yán)重抑制膽堿酯酶，使神經(jīng)肌肉接頭處有大量乙酰膽堿堆積，導(dǎo)致骨骼肌持久去極化而阻斷神經(jīng)沖動的正常傳遞。此時應(yīng)停用新斯的明，用M受體阻斷藥阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥對抗。12. 簡述【阿托品】的藥理作用、臨床特點(diǎn)和不良反應(yīng)及禁忌癥。【藥理作用】⒈腺體 阿托品通過阻斷M受體抑制腺體分泌，以唾液腺和汗腺為敏感，引起口感和皮膚干燥，大劑量時可因抑制出汗而使體溫顯著升高。⒉ 眼 表現(xiàn)為擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹⒊ 平滑肌 松弛內(nèi)臟平滑肌，課抑制胃腸平滑肌的強(qiáng)烈痙攣，降低蠕動的幅度和頻率；對膀胱逼尿肌也有解痙的作用；對膽道、輸尿管和支氣管平滑肌的解痙作用較弱；對子宮平滑肌影響較小。⒋ 心臟 ①大劑量時可使心率加快，尤其對迷走神經(jīng)張力較高的青壯年作用較明顯，而在幼兒和老年人則影響較小。小劑量阿托品可使部分病人的心律短暫減慢，②能拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房及房室的傳導(dǎo)阻滯。⒌ 血管 大劑量時可引起血管擴(kuò)張，尤其以皮膚血管擴(kuò)張為明顯⒍ 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 治療量的中樞作用不明顯；較大劑量時可興奮延髓呼吸中樞；再增大劑量時可興奮大腦，出現(xiàn)煩躁不安、多言、幻覺等反應(yīng)，嚴(yán)重時可有驚厥昏迷和呼吸抑制。【臨床應(yīng)用】⒈解除平滑肌痙攣 ⒉ 抑制腺體分泌 用于麻醉前給藥，呼吸道腺體分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生，也可用于嚴(yán)重盜汗和流涎癥⒊眼科應(yīng)用 虹膜睫狀體炎；檢查眼底；驗(yàn)光配眼鏡⒋治療緩慢型心律失常⒌ 抗休克 大劑量阿托品用于多種感染性休克，能解除小血管痙攣，改善微循環(huán)⒍解救有機(jī)磷酸酯類中毒和某些毒蕈類中毒【不良反應(yīng)】由于阿托品作用較廣，故副作用較多，常見有口干、皮膚干燥、便秘、視力模糊、心悸、眩暈等。過量時還可出現(xiàn)呼吸加深加快、高熱、譫妄、幻覺、驚厥等中毒反應(yīng)。嚴(yán)重中毒時可由中樞神經(jīng)興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹等。 中毒解救：可用M受體激動藥毛果蕓香堿或抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿、新斯的明對抗（當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過量時，不能用抗膽堿酯酶藥），中樞興奮癥狀明顯時，可用地西泮或短效巴比妥類，但不可過量，以免與阿托品的中樞抑制作用產(chǎn)生協(xié)同作用?！窘砂Y】青光眼及前列腺肥大者禁用。老年人慎用13. 簡述【琥珀膽堿】的藥理作用、臨床反應(yīng)和不良反應(yīng)及禁忌癥。【藥理作用】可與N2受體結(jié)合，產(chǎn)生持久的去極化，使乙酰膽堿不能發(fā)揮作用，肌肉松弛【臨床應(yīng)用】對喉肌麻痹力強(qiáng)，可使插管操作順利進(jìn)行，用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡檢查；靜脈滴注可達(dá)到長時間的肌松作用，便于在較淺的麻醉下進(jìn)行外科手術(shù)，以減少麻醉藥用量，保證手術(shù)安全。【不良反應(yīng)】⒈術(shù)后肌痛⒉眼內(nèi)壓升高 藥物使眼外肌短暫收縮，引起眼內(nèi)壓升高⒊ 血鉀升高 琥珀膽堿使肌肉持久去極化，大量K離子從細(xì)胞內(nèi)釋放出來，導(dǎo)致血鉀升高。⒋呼吸肌麻痹 可用洗胃、上呼吸機(jī)解救【禁忌癥】⒈青光眼和白內(nèi)障晶體摘除術(shù)和遺傳血漿假性膽堿酯酶活性降低患者禁用； ⒉血鉀較高者如燒傷、廣泛軟組織損傷、偏癱和腦血管意外等患者禁用，⒊嚴(yán)重肝功能不全、營養(yǎng)不良和電解質(zhì)紊亂者慎用14. 簡述【筒箭毒堿】的藥理作用，臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)和禁忌癥【藥理作用】可與N2受體結(jié)合阻斷乙酰膽堿的結(jié)合而發(fā)揮作用， 【臨床應(yīng)用】外科麻醉的輔助用藥【不良反應(yīng)】引起血壓下降，心率減慢，支氣管痙攣和唾液分泌增多。大劑量引起呼吸肌麻痹時，可進(jìn)行人工呼吸，并用新斯的明對抗?！窘砂Y】重癥肌無力、支氣管哮喘和嚴(yán)重休克患者禁用15. 簡述【腎上腺素】的藥理作用，體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌癥?！舅幚碜饔谩磕I上腺素對α和β受體均有強(qiáng)大的激動作用。⒈心臟 作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1及β2受體,加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加快心率，提高心肌興奮性；⒉血管 激動血管平滑肌上的α受體使血管收縮，激動β2受體使血管舒張；⒊血壓 使脈壓升高⒋平滑肌 腎上腺素對平滑肌的作用主要取決于器官組織上的腎上腺素受體的類型；⒌代謝 腎上腺素能夠提高機(jī)體代謝【體內(nèi)過程】口服后在堿性腸液、腸粘膜和肝內(nèi)破壞，吸收很少，不能達(dá)到有效血藥濃度，皮下注射因能收縮血管，故吸收緩慢。肌內(nèi)注射吸收較皮下注射快。常用靜脈注射【臨床應(yīng)用】⒈心臟驟停⒉過敏反應(yīng) 腎上腺素是治療輸液或青霉素等引起的過敏性休克的首選藥物。⒊支氣管哮喘 對支氣管哮喘急性發(fā)作療效迅速而強(qiáng)大，但不持久。主要用于支氣管哮喘急性發(fā)作。⒋與局麻藥配伍及局部止血【不良反應(yīng)】心悸、煩躁和血壓升高等，血壓劇升有發(fā)生腦出血的危險(xiǎn)。也能引起心律失常，甚至心室顫動，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量?！窘砂Y】高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)等患者禁用。老年人慎用。 16. 簡述【多巴胺】的藥理作用，臨床用途和不良反應(yīng)?！舅幚碜饔谩竣毙呐K 主要激動心臟β1受體，還可促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，從而使心肌收縮力增強(qiáng)，心排出量增加，但對心率的影響不明顯。⒉血管 可以使腎和腸系膜血管擴(kuò)張，使皮膚和粘膜血管收縮。大劑量時主要表現(xiàn)為血管收縮。⒊血壓 治療量能使收縮壓升高，而舒張壓無變化或稍升高，脈壓增大，大劑量時主要表現(xiàn)為血管收縮，收縮壓、舒張壓均升高。⒋腎臟 治療量時能使腎血管舒張，腎血流量及腎小球率過濾增加。還可產(chǎn)生排鈉利尿作用。大劑量時可使血管收縮?！倔w內(nèi)過程】口服易失效，一般用靜脈滴注給藥。不易透過血腦屏障。【臨床用途】抗休克 對于伴有心肌收縮力減弱、尿量減小而血容量已補(bǔ)足的休克療效較好急性腎衰竭 常與利尿藥合用【不良反應(yīng)】劑量過大或靜脈滴注速度過快可出現(xiàn)心動過速、心律失常和腎血管收縮引起腎功能下降等。17. α受體激動藥【去甲腎上腺素】的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)?！舅幚碜饔谩繛榉沁x擇性和受體激動藥。⒈ 血管 使小動脈和小靜脈收縮，由于心臟興奮和血壓升高可以舒張冠狀動脈⒉ 心臟 使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心排出量增加。大劑量時能引起心律失常。⒊ 血壓 小劑量時升高收縮壓，舒張壓升高不多而脈壓增大，大劑量時收縮壓和舒張壓升高而脈壓變小。⒋其他 大劑量時引起血糖升高。【體內(nèi)過程】口服失效，皮下或肌內(nèi)注射因局部血管收縮，故很少吸收，一般采用靜脈給藥。不易透過血腦屏障?！九R床應(yīng)用】⒈休克和低血壓⒉上消化道出血【不良反應(yīng)】⒈局部組織缺血壞死 可更改注射部位，并用酚妥拉明或普魯卡因作局部浸潤注射，使血管擴(kuò)張。 ⒉急性腎衰竭 用藥期間尿量至少應(yīng)保持在每小時25ml以上。【禁忌癥】高血壓、動脈硬化癥和器質(zhì)性心臟病患者禁用。18. 簡述【異丙腎上腺素】的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)及禁忌癥?！舅幚碜饔谩慨惐I上腺素對β1和β2受體均有強(qiáng)大的激動作用。 ⒈心臟 心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心排出量增加。 ⒉血管和血壓 舒張骨骼肌血管，對冠脈也有舒張作用，使收縮壓升高而舒張壓下降，脈壓增大。 ⒊ 支氣管 擴(kuò)張支氣管平滑肌 ⒋ 其他 升高血糖作用較弱，能增加組織的耗氧量。不易透過腦屏障，故中樞作用不明顯。【體內(nèi)過程】口服易失效，舌下、氣霧劑吸入給藥吸收較快。【臨床應(yīng)用】⒈支氣管哮喘 用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，療效快而強(qiáng)。 ⒉ 房室傳導(dǎo)阻滯 ⒊心臟驟?！静涣挤磻?yīng)】心悸、低血壓伴有頭暈，長期使用可產(chǎn)生耐受性，盲目加大劑量，有可能產(chǎn)生嚴(yán)重心律失常甚至心室顫動?！窘砂Y】冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)等患者禁用。19. 簡述【酚妥拉明】的藥理作用、臨床應(yīng)用及禁忌癥?！舅幚碜饔谩竣毖? 使血管舒張，血壓下降，肺動脈壓和外周阻力降低。 ⒉心臟 興奮心臟，是心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，心排出量增加。 ⒊其他 擬膽堿作用使胃腸平滑肌興奮；有組胺樣作用，使胃酸分泌增加、皮膚潮紅。【臨床應(yīng)用】⒈外周血管痙攣性疾病 如雷諾病，也可用于血栓閉塞性脈管炎。 ⒉靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏 用本品做局部浸潤注射，防治組織壞死 ⒊腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤 用于防治手術(shù)時發(fā)生高血壓危象 ⒋休克 ⒌難治性充血性心力衰竭 降低心臟前、后負(fù)荷【不良反應(yīng)】⒈直立性低血壓 ⒉心率加快、心律失常和心絞痛 ⒊胃腸反應(yīng)如腹痛、腹瀉、嘔吐等，可誘發(fā)或加劇潰瘍病【禁忌癥】冠心病、胃炎、胃十二指腸潰瘍患者慎用。20. 簡述酚芐明的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)?！舅幚碜饔谩康湫偷牡拈L效α受體阻斷藥，起效慢，作用強(qiáng)大而持久。能舒張血管，降低外周阻力?！九R床應(yīng)用】外周血管痙攣性疾病，也可用于休克和嗜鉻細(xì)胞瘤的治療?！静涣挤磻?yīng)】直立性低血壓、心悸和鼻塞等；胃腸刺激癥狀（惡心、嘔吐）和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制癥狀（如思睡、疲乏）21. 簡述【β受體阻斷藥】的藥理作用，臨床用途和不良反應(yīng)?！舅幚碜饔谩竣宝率荏w阻斷作用①心血管系統(tǒng) 阻斷心臟β1受體使心肌收縮力減弱，心率和傳導(dǎo)減慢，心排出量減少，心肌耗氧量下降，反映了心臟功能減弱。阻斷β2受體，反射性興奮交感神經(jīng)引起血管收縮，外周阻力增強(qiáng)，除腦血管外，肝、腎和骨骼肌血管以及冠狀血管等的血流量都有不同程度的減少。 ② 支氣管平滑肌 阻斷β2受體，使支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增加 ③代謝 抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解 ④腎素 抑制腎素釋放⒉內(nèi)在擬交感作用⒊膜穩(wěn)定作用 大劑量時降低細(xì)胞膜對離子的通透性【臨床用途】⒈高血壓 使高血壓病人的血壓下降，伴有心率減慢⒉心絞痛 可減少發(fā)作次數(shù)，提高運(yùn)動試驗(yàn)?zāi)褪芰?，改善心功能⒊心律失?對多種原因引起的室上性和室性心律失常均有效，尤其對交感神經(jīng)興奮、強(qiáng)心苷引起的心律失常療效較佳⒋心肌梗死 可降低復(fù)發(fā)和猝死率⒌甲狀腺機(jī)能亢進(jìn) 可降低甲狀腺亢進(jìn)病人的基礎(chǔ)代謝率，減慢心率，控制激動不安等癥狀。對甲狀腺危象可取的控制⒍其他 適用于嗜鉻細(xì)胞瘤、肥厚型心肌病、偏頭痛、肌震顫、焦慮癥及門靜