4抗精神失常藥-資料下載頁(yè)
2024-10-05 20:32本頁(yè)面
【正文】 amine)、阿米替林(amitriptyline)、多塞平 (doxepin)等。 第三十六頁(yè)，共四十六頁(yè)。 米帕明 (imipramine， 丙咪嗪 ) 體內(nèi)過(guò)程 口服吸收良好， 28h達(dá)峰值， t1/21020h。 廣泛分布于各種臟器，以腦、肝、腎及心臟分布較多。 主要在肝代謝，其側(cè)鏈脫甲基轉(zhuǎn)化為地昔帕明，后者顯著的抗抑郁作用，二者最終被氧化為無(wú)效的羥化物或與葡萄糖醛酸結(jié)合，自尿排出。 第三十七頁(yè)，共四十六頁(yè)。 米帕明的藥理作用 1. 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng) — 抗抑郁作用 正常人服用米帕明后，出現(xiàn)安靜、思睡、頭暈、血壓稍降，常出現(xiàn)抗膽堿能反響〔口干、視力模糊〕。連續(xù)用藥數(shù)天后，這些病癥加重，甚至出現(xiàn)注意力不集中和思維能力下降。 抑郁癥患者連續(xù)服藥后，情緒提高，精神振奮，思維機(jī)敏、食欲改善，出現(xiàn)明顯的抗抑郁作用。但起效緩慢，連續(xù)用藥 23w后見(jiàn)效。 第三十八頁(yè)，共四十六頁(yè)。 米帕明的藥理作用 ? 抗抑郁作用機(jī)制比較復(fù)雜。 ? 是神經(jīng)元突觸前膜再攝取 NA及 5HT的強(qiáng)大抑制劑。使突觸間隙的 NA、 5HT濃度增加，促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮作用。 第三十九頁(yè)，共四十六頁(yè)。 米帕明的藥理作用 2. 對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng) — 抗膽堿作用 162。 阻斷 M膽堿受體，引起阿托品樣作用，所以治療量表現(xiàn)為口干、視力模糊、便秘、尿潴留等。 3. 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 162。 治療量可降低血壓，抑制多種心血管反射，易致心律失常，與抑制心肌中 NA再攝取有關(guān)。此外，還可能引起體位性低血壓及心動(dòng)過(guò)速，心電圖中的 T波 倒置或低平，近年來(lái)證明米帕明有奎尼丁樣作用。 第四十頁(yè)，共四十六頁(yè)。 米帕明的臨床應(yīng)用 ? 主要用于各型抑郁癥的治療，對(duì)內(nèi)源性、反響性及更年期抑郁癥療效較好，而對(duì)精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效較差。 ? 起效慢，對(duì)有嚴(yán)重自殺傾向者，應(yīng)加以其它有效措施防治。 第四十一頁(yè)，共四十六頁(yè)。 米帕明的不良反響 1. 抗膽堿作用引起的副作用，如口干、便秘、視力模糊、心悸、排尿困難，因易致尿潴留及眼內(nèi)壓升高，故前列腺肥大及青光眼患者禁用。 2. 心血管方面的副作用有體位性低血壓、心律失常、心力衰竭、房室傳導(dǎo)阻滯等。用藥期間應(yīng)密切注意心律及心電圖的變化。慎用于各種心血管疾病患者。 第四十二頁(yè)，共四十六頁(yè)。 米帕明的不良反響 ? 3. 中樞神經(jīng)方面表現(xiàn)為乏力、頭暈、失眠、肌肉震顫，少數(shù)可由抑制狀態(tài)轉(zhuǎn)為躁狂興奮狀態(tài)，劑量加大更易發(fā)生。有癲癇病史者禁用。 第四十三頁(yè)，共四十六頁(yè)。 米帕明的藥物相互作用 增強(qiáng)中樞抑制藥的作用以及對(duì)抗可樂(lè)定的降壓作用。 與安坦等抗帕金森氏病藥和抗精神病藥合用，那么注意抗膽堿效應(yīng)的相互增強(qiáng)。 如與單胺類氧化酶抑制劑合用，可相互增加毒性。 第四十四頁(yè)，共四十六頁(yè)。 附： 抗焦慮藥 焦慮是多種精神病的常見(jiàn)病癥之一，它是一種以急性焦慮反復(fù)發(fā)作為特征的神經(jīng)官能癥，并伴有植物神經(jīng)功能紊亂，發(fā)作時(shí)，患者多自覺(jué)恐懼、緊張、心悸、出冷汗、震顫及睡眠障礙。無(wú)論是焦慮癥或焦慮狀態(tài)，臨床多用抗焦慮藥。常用的為苯二氮卓類。 第四十五頁(yè)，共四十六頁(yè)。 內(nèi)容總結(jié) 抗精神失常藥。分布全身，其中腦組織濃度可達(dá)血漿濃度的 10倍。與阻斷延腦第四腦室底部極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)〔 CTZ〕的 D2受體有關(guān)。適用于伴有焦慮或焦慮性抑郁的精神分裂癥、神經(jīng)官能癥及更年期抑郁癥。 2. 無(wú)明顯的鎮(zhèn)靜作用，對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)影響。發(fā)病原因可能與腦內(nèi)單胺類功能失衡有關(guān)， 5HT缺乏是其共同原因。使突觸間隙的 NA、 5HT濃度增加，促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮作用。常用的為苯二氮卓類 第四十六頁(yè)，共四十六頁(yè)。
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