【正文】 陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。 抗菌機(jī)制為干擾 Ⅱ 、 Ⅳ 拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制 DNA拓?fù)浜?DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶 。莫西沙星在體內(nèi)活性高。 【 藥代動力學(xué) 】 莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計(jì)約 91％。達(dá)峰時(shí)～ 4小時(shí)。莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。半衰期達(dá) 12小時(shí)。不經(jīng)細(xì)胞色素 P450酶代謝。減少了藥物間相互作用的可能性。腎臟代謝 45％，肝臟代謝 52％，腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。 【 適 應(yīng) 癥 】 治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。 【 用法用量 】 一次 400mg，一日一次。服用時(shí)間不受飲食影響。 【 注意事項(xiàng) 】 可誘發(fā)癲癇的發(fā)作。 六 . 抗厭氧菌藥物 【藥理毒理】 本藥為硝基咪唑衍生物，可使 阿米巴原蟲 氮鏈發(fā)生斷裂。本藥有強(qiáng)大的殺滅 滴蟲 的作用，其機(jī)理未明。甲硝唑?qū)?厭氧微生物 有殺滅作用， 抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖，最終致細(xì)菌死亡 。 【藥代動力學(xué)】 口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收，廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障?？诜?1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，有效濃度能維持 12小時(shí)。 【 適應(yīng)癥 】 用于治療腸道和腸外阿米巴病。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。 【 用法和用量 】 成人常用量①腸道阿米巴病，一次 ~，一日 3次，療程 7日；腸道外阿米巴病，一次 ~，一日 3次，療程 20日。②賈第蟲病，一次 ，一日 3次，療程 5~10日。③皮膚利什曼病，一次 ，一日 4次，療程 10日。間隔 10日后重復(fù)一療程。 ④滴蟲病，一次 ，一日 4次，療程 7日；可同時(shí)用栓劑，每晚 ，連用 7~10日。⑤厭氧菌感染，口服每日 ~，分 3次服， 7~10日為一療程。 【 不良反應(yīng) 】 15~30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以消化道反應(yīng)最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。 【 禁忌 】 有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。 【 注意事項(xiàng) 】 （ 1）對診斷的干擾：本藥的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。（ 2）原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程之前，應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。腎功能衰竭者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由 8小時(shí)延長至 12小時(shí)。（ 3）本藥可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。 【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 孕婦及哺乳期婦女禁用。 【 藥物相互作用 】 本品能增強(qiáng)華法林等抗凝藥物的作用。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。 （濟(jì)得） 【藥理毒理】 本藥對 原蟲及厭氧菌 有較高活性。 微需氧菌、幽門螺桿菌 對其敏感；對 陰道滴蟲 的MIC與甲硝唑相仿。本藥的作用機(jī)制尚未完全闡明； 本藥抗阿米巴原蟲的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲 。 【藥代動力學(xué)】 口服后吸收完全，達(dá)峰時(shí)間為 2小時(shí)。替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達(dá)高濃度。在肝臟代謝，血消除半衰期（ t1/2）為 ～ ，平均為 。 【 適應(yīng)癥 】 用于各種厭氧菌感染、結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥、腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。 【 用法和用量 】 口服。 ：一次 1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程 5～ 6日。 后厭氧菌感染：手術(shù)前 12小時(shí) 1次頓服 2g。 染：（ 1）陰道滴蟲病、賈第蟲?。簡蝿┝?2g頓服，小兒 50mg/kg頓服，間隔 3～ 5日可重復(fù) 1次。（ 2）腸阿米巴?。阂淮?，一日 2次，療程 5～10日；或一次 2g，一日 1次，療程 2～ 3日；小兒一日 50mg/kg，頓服 3日。（ 3）腸外阿米巴病：一次2g，一日 1次，療程 3～ 5日。 【 不良反應(yīng) 】 不良反應(yīng)少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細(xì)胞減少及黑尿。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。 【 禁忌 】 對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。 【 注意事項(xiàng) 】 、致突變作用：人體中尚缺乏資料。 ，應(yīng)及時(shí)停藥。 、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測定值降至零。 料。 ，應(yīng)予減量。 6. 念珠菌感染者應(yīng)用本藥其癥狀會加重，需同時(shí)給抗真菌治療。 ，需同時(shí)治療其性伴侶。 【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 本品可透過胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。妊娠 3個(gè)月內(nèi)應(yīng)禁用。 3個(gè)月以上的孕婦只有具明確指征時(shí)才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似，故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在停藥 3日后方可授乳。 【 藥物相互作用 】 凝藥的代謝，引起凝血酶原時(shí)間延長。 鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用時(shí)，可使本藥血藥濃度下降，并使苯妥英鈉排泄減慢。 3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時(shí)，可延長本藥的血消除半衰期。 基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶測定結(jié)果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。 謝謝