【正文】 能力 ?提高 CD4T淋巴細(xì)胞 ?CD4+/CD8+比值增加 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 第三代頭孢菌素 ? 頭孢哌酮（先鋒必） ?對(duì)綠膿桿菌良好作用 ?對(duì)大腸桿菌高度親和力 ?膽汁濃度高為主要特點(diǎn)之一 ?廣泛應(yīng)用呼吸系統(tǒng)、尿路、肝膽系統(tǒng)感染 ?應(yīng)用本藥時(shí)飲酒或接受含乙醇藥物者可以出現(xiàn)戒酒硫樣反應(yīng) ?個(gè)別病例可以出現(xiàn) PLT減少、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，甚至出血。 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 第三代頭孢菌素 ? 頭孢他啶（復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定） ?抗菌譜廣，抗菌活性好 ?對(duì)多種 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ?對(duì)Ｇ +球菌、 G桿菌有效，尤其是綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、變形桿菌 ?與氨基糖苷類(lèi)合用對(duì)綠膿桿菌更有效，是目前臨床應(yīng)用的頭孢菌素中對(duì)綠膿桿菌活性最強(qiáng)者 ?可通過(guò)血腦屏障 ?可引起二重感染 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 第三代頭孢菌素主要品種比較 藥名 抗腸桿菌科 抗銅綠假單胞菌等＊ 對(duì) β －內(nèi)酰胺酶 主要排泄途徑 其他 頭部噻肟 ＋＋＋＋ ＋ 穩(wěn)定 腎 體內(nèi)代謝 頭孢哌酮 ＋＋ ＋＋＋ 不太穩(wěn)定 肝膽 影響凝血功能，難透血腦屏障 頭孢曲松 ＋＋～＋＋＋ ＋＋ 穩(wěn)定 肝膽、腎 易透入腦脊液、半衰期長(zhǎng) 頭孢他定 ＋＋＋ ＋＋＋＋ 穩(wěn)定 腎 常用于免疫缺陷者感染 注： ＊指對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等部分非發(fā)酵菌的抗菌作用 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 第三代頭孢菌素 ?復(fù)合制劑 頭孢哌酮＋舒巴坦（舒普深、鈴蘭欣） ?屬于深譜、廣譜抗生素 ?增強(qiáng)頭孢哌酮對(duì)葡萄球菌屬、假單胞菌屬等的活性 ?膽系濃度高 ?可引起二重感染 ?用于各種重癥感染 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 第三代頭孢菌素 ?口服頭孢菌素 對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和呼吸道常見(jiàn)致病菌的活性顯著增強(qiáng)，大多數(shù)對(duì) β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ?代表藥物 頭孢布烯 頭孢地尼 頭孢克肟 頭孢特侖新戊酯 頭孢妥侖匹酯 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 第三代頭孢菌素主要口服品種比較 頭孢克肟 頭孢布烯 頭孢泊肟 頭孢地尼 抗革蘭氏陽(yáng)性菌 +~++ +~++ +~++ ++~+++ 抗革蘭陰性桿菌 +++ ++~+++ ++~+++ ++~+++ 對(duì)酶穩(wěn)定性 很穩(wěn)定 穩(wěn)定 穩(wěn)定 穩(wěn)定 峰濃度 (mg/L) ~ ~ 吸收率 (%) 50 75~90 50 35 半衰期 (h) 2~3 ~ ~ 其他 / / / PAE較長(zhǎng) 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 第四代頭孢菌素 ? 兩個(gè)特點(diǎn) ?抗菌譜擴(kuò)大 抗陽(yáng)性菌活性：與頭孢曲松相似 抗陰性菌活性：與頭孢他啶相似，包括銅綠假單胞菌；也包括產(chǎn) beta內(nèi)酰胺酶的腸桿菌屬細(xì)菌 ?對(duì) ?內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；誘導(dǎo) ESBL活性低 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 第四代頭孢菌素 ? 頭孢吡肟 （馬斯平） ?對(duì)大腸桿菌、綠膿桿菌、陰溝桿菌、流感桿菌和淋球菌（產(chǎn)酶株）均高效 ?對(duì) G+球菌作用增強(qiáng) ?對(duì)弗勞地枸櫞酸桿菌、摩根桿菌、產(chǎn)氣桿菌抗菌活性強(qiáng) ?MRSA、 MRSE耐藥 ?頭孢匹羅 ?頭孢噻利 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 頭霉素類(lèi) 頭孢美唑（ cefmetazole）、頭孢西丁（ cefoxitin）和頭孢替坦（ cefotetan）等。頭霉素的抗菌譜與第二代頭孢相似，頭孢米諾為頭霉素衍生物，抗菌譜類(lèi)似第三代頭孢 ?都對(duì)包括脆弱類(lèi)桿菌在內(nèi)的各種 厭氧菌 也具良好的抗菌活性； ?毒性低； ?對(duì) β 內(nèi)酰胺酶非常穩(wěn)定；對(duì) ESBLs也較穩(wěn)定，對(duì) AmpC酶不穩(wěn)定， ?適用于需氧菌與厭氧菌的混合感染。也可作為產(chǎn) ESBLs菌株感染的選用藥。 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 頭孢西丁與頭孢美唑的比較 頭孢西丁 頭孢美唑 對(duì)需氧菌 ++ +++ 對(duì)脆弱類(lèi)桿菌 +++ ++~+++ 對(duì)其他厭氧菌 ++ +++ 對(duì) β內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定 穩(wěn)定 肌注 1g 靜推 1g 入 CSF + 177。 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 ? 具第三代頭孢菌素類(lèi)似的抗菌譜，但對(duì) G+菌有較強(qiáng)作用，且對(duì)各種厭氧菌具強(qiáng)的抗菌作用；對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；血藥濃度高而持久，可透入腦脊液 氧頭孢烯類(lèi) 拉氧頭孢 氟氧頭孢 通過(guò)引起凝血酶原缺少、 血小板功能障礙以及較少見(jiàn)的免疫介導(dǎo)的血小板減少而影響凝血機(jī)制導(dǎo)致出血，嚴(yán)重者可造成患者死亡，經(jīng)控制劑量和加用vitk后，此反應(yīng)可減少。 對(duì)金葡菌、鏈球菌屬的作用與頭孢唑啉相仿，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的作用與拉氧頭孢相似，對(duì)耐甲氧西林金葡菌、流感桿菌和脆弱類(lèi)桿菌有高效。血藥濃度高，為拉氧頭孢的 。腎毒性比頭孢唑啉低，對(duì)凝血功能影響小，用于健康志愿者未發(fā)現(xiàn)血液學(xué)或生物化學(xué)的異常。 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 β －內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸 舒巴坦 ?本身為光譜抗生素，抗菌作用不強(qiáng)，穩(wěn)定性也差 ?對(duì) ESBL的抑酶作用優(yōu)于舒巴坦 ?難以透過(guò)血腦屏障 ?僅對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌有較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)不動(dòng)桿菌也有較好作用，對(duì)其他細(xì)菌作用很差 ?抑酶作用稍次于克拉維酸 ?遠(yuǎn)較克拉維酸穩(wěn)定 ?可透過(guò)血腦屏障 三唑巴坦 ?抑酶作用優(yōu)于克拉維酸及舒巴坦，而誘導(dǎo)產(chǎn)酶的作用最弱 ? 除可增強(qiáng)抗生素的抗菌活性，擴(kuò)增其抗菌譜外，能恢復(fù)因產(chǎn) B－內(nèi)酰胺酶而發(fā)生耐藥的金葡菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、不動(dòng)桿菌及脆弱類(lèi)桿菌對(duì)抗生素的敏感性 ?可透過(guò)血腦屏障 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 ESBL(＋ )菌株的治療建議 ? 加 酶抑制劑的復(fù)合藥 ： 頭孢哌酮 /舒巴坦、哌拉西林 /他唑巴坦 ? 頭霉素類(lèi)： 頭孢美唑，頭孢米諾 ? 碳青霉烯類(lèi)： 美羅培南，亞胺培南 ? 喹諾酮類(lèi)： 環(huán)丙沙星，左氧氟沙星 ? 聯(lián)合氨基糖苷類(lèi)： 阿米卡星 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 ? 首選碳青霉烯類(lèi)，對(duì)多重耐藥感染需與氨基糖甙類(lèi)聯(lián)用。 ? 第四代頭孢類(lèi) ? 喹諾酮類(lèi) AmpC（ +）菌株的治療建議 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 幾個(gè)注意點(diǎn) ?貴藥不等于好藥 ?好藥不代表一定有效 ?好藥不代表使用時(shí)高枕無(wú)憂 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德 2022年世界衛(wèi)生日主題 精于醫(yī)術(shù) 誠(chéng)于醫(yī)德