抗真菌藥物相互作用的思考與對策--資料下載頁
2025-08-05 06:32本頁面
【正文】 唑類不僅僅與免疫抑制劑存在藥物相互作用，它也同糖皮質(zhì)激素、化療藥、胃腸藥、心血管藥、鎮(zhèn)靜劑和利福霉素有藥物的相互作用。 ? 唑類藥物相互作用的管理 ? 避免合用 ? 適當?shù)膭┝空{(diào)整 ? 嚴密的藥物監(jiān)測 Dodds Ashley ES, Pharmacotherapy 2022。30(8):842–854 棘白菌素類的理化特性 特性 卡泊芬凈 阿尼芬凈 米卡芬凈 PH 56 溶解性 不溶于右旋糖 須用 20%無水乙醇溶解 可溶于生理鹽水或 5%葡萄糖 輔料 蔗糖，甘露醇，冰醋酸，氫氧化鈉 (調(diào) pH) 果糖，甘露醇，聚山梨醇酯 80，酒石酸， 鹽酸（調(diào) pH），氫氧化鈉 (調(diào) pH) 一水乳糖， 檸檬酸 (調(diào) pH)，氫氧化鈉 (調(diào) pH) 存儲方式 溶解后 4℃ 存放 48h 不能超過 25186。C，沒有具體時間數(shù)據(jù) 室溫存放 48h，避光，配置時不能劇烈晃動 蛋白結(jié)合率 (%) 97 ﹥99 Caspofungin. Whitehouse Station: Merck amp。 Co. Inc., 2022 Jul Anidulafungin. New York: Pfizer, 2022 Jun Micafungin. Deerfield: Astella Pharma US, Inc., 2022 Jan 棘白菌素類的理化特性 特性 卡泊芬凈 阿尼芬凈 米卡芬凈 是否 CYP底物 否 否 CYP3A4底物，屬于弱抑制劑， 不是主要的代謝途徑 代謝 肝代謝，通過水解和 N乙?；x 發(fā)生自發(fā)的非肝臟化學(xué)退變 非肝臟化學(xué)退變 肝臟代謝，通過芳香基硫酸酯酶及鄰苯二酚 o甲基轉(zhuǎn)移酶的作用 清除 /排泄 尿 41% 糞 34% 尿 1% 糞 ≈ 30% 尿 +糞 % 糞 71% 達穩(wěn)態(tài)時間 給予負荷劑量的第一天 給予負荷劑量的第一天(兩次日劑量后 ) 4 to 5 天 Caspofungin. Whitehouse Station: Merck amp。 Co. Inc., 2022 Jul Anidulafungin. New York: Pfizer, 2022 Jun Micafungin. Deerfield: Astella Pharma US, Inc., 2022 Jan 藥物 卡泊芬凈 1 阿尼芬凈 2 米卡芬凈 環(huán)孢霉素 ↑ 卡泊芬凈 AUC (35%) ↑ 阿尼芬凈 AUC (22%) ↓ 16% 環(huán)孢霉素清除 他克莫司 ↓ 他克莫司 AUC012 (20%), Cmax (16%), C12hr (26%)。 他克莫司藥物濃度監(jiān)測 無 無 (歐洲說明書） 相互作用不明確 （中國說明書） 西羅莫司 No data No data ↑ 西羅莫司 AUC (21%) 西羅莫司藥物濃度監(jiān)測 硝苯地平 No data No data ↑ 硝苯地平 AUC (18%) Cmax (43%) 硝苯地平藥物濃度監(jiān)測 利福平 ↓ 卡泊芬凈穩(wěn)態(tài)血藥濃度 無 無 1 建議與利福平合用時將卡泊芬凈調(diào)整至 70 mg/d。 2 與麻醉劑合用需謹慎。 Adapted from Caspofungin US Prescribing Information。 Micafungin US Prescribing Information。 Anidulafungin US Prescribing Information. J Clin Pharmacol 2022。 45: 95460 棘白菌素的藥物相互作用 棘白菌素與環(huán)孢霉素相互作用 卡泊芬凈 阿尼芬凈 米卡芬凈 環(huán)孢霉素劑量 4 mg/kg 一次或 3 mg/kg 兩次 mg/kg 每天兩次 5mg/kg一次 對棘白菌素藥代影響 AUC ↑ ~35% AUC ↑ ~22% 無 對環(huán)孢菌素藥代影響 無 無 ↓ 16%環(huán)孢菌素清除 Adapted from Caspofungin US Prescribing Information。 Micafungin US Prescribing Information。 Anidulafungin US Prescribing Information. J Clin Pharmacol 2022。 45: 95460 ? 多烯類的藥物相互作用主要是由于兩性霉素 B類藥物對細胞膜的藥理作用，它會造成腎毒性及電解質(zhì)紊亂 ? 唑類的藥物相互作用主要是由于抑制或者誘導(dǎo)細胞色素 P450 (CYP2C9, CYP2C19 or CYP3A4)或者 P糖蛋白系統(tǒng)而發(fā)生的 ? 唑類不僅僅與免疫抑制劑存在藥物相互作用，它也同糖皮質(zhì)激素、化療藥、胃腸藥、心血管藥、鎮(zhèn)靜劑和利福霉素有藥物的相互作用 ? 唑類藥物相互作用的管理 避免合用 / 適當?shù)膭┝空{(diào)整 / 嚴密的藥物濃度監(jiān)測 ? 棘白菌素類藥物的相互作用少，主要是與環(huán)孢霉素合用時，要注意監(jiān)測血藥濃度 AC et Opin Drug Saf. 2022 Jan。9(1):12537. 小 結(jié)
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