【正文】 胰島素的清除3）下列口服降糖藥中，屬于新一代磺酰脲類（又稱為第三代）的是A. Tolbutamide B. GlimepirideC. Glibenclamide D. GlipizideE. Chlorpropamide4）下列有關(guān)磺酰脲類口服降糖藥的敘述，不正確的是A. 可水解生成磺酰胺類B. 結(jié)構(gòu)中的磺酰脲具有酸性C. 第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量較少D. 第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同E. 第二代苯環(huán)上磺?；鶎?duì)位引入了較大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈5）下列與Metformin Hydrochloride不符的敘述是A. 具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性 B. 水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)C. 可促進(jìn)胰島素分泌 D. 增加葡萄糖的無氧酵解和利用E. 肝臟代謝少，主要以原形由尿排出二、配比選擇題1)A. N[2[4[[[（環(huán)己氨基）羰基]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]2甲氧基5氯苯甲酰胺B. 4氯N[（丙氨基）羰基]苯磺酰胺C. 4甲基N[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺D. N[2[4[[[（環(huán)己氨基）羰基]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]5甲基2吡嗪甲酰胺E. 1，1二甲基雙胍鹽酸鹽1. Tolbutamide 2. Glibenclamide3. Metformin Hydrochloride 4. Chlorpropamide5. Glipizide2)A. 呋塞米 B. 依他尼酸C. 氫氯噻嗪 D. 螺內(nèi)酯E. 乙酰唑胺1. 其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下圖的是2. 為略黃白色結(jié)晶粉末,有少許硫醇?xì)馕?難溶于水3. 在甲酸中，和鹽酸羥胺、三氯化鐵反應(yīng)產(chǎn)生紅色絡(luò)合物4. 結(jié)構(gòu)中的亞甲基與碳酸酐酶的巰基結(jié)合5. 合成的原料是2,4二氯苯甲酸第十一章 激素一、單項(xiàng)選擇題1) 雌甾烷與雄甾烷在化學(xué)結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具21乙基，雄甾烷不具2) 甾體的基本骨架A. 環(huán)已烷并菲 B. 環(huán)戊烷并菲C. 環(huán)戊烷并多氫菲 D. 環(huán)已烷并多氫菲、E. 苯并蒽3) 可以口服的雌激素類藥物是A. 雌三醇 B. 炔雌醇C. 雌酚酮 D. 雌二醇E. 炔諾酮4) 未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類藥物是A. 黃體酮 B. 甲基睪丸素C. 炔諾酮 D. 炔雌醇、E. 氫化潑尼松5) 下面關(guān)于甲羥孕酮的哪一項(xiàng)敘述是錯(cuò)誤的A. 化學(xué)名為6a甲基17a羥基孕甾4烯3，20二酮B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶C. 失活途徑主要是通過7位羥化D. 與羰基試劑的鹽酸羥胺反應(yīng)生成二肟，與異煙肼反應(yīng)生成黃色的異煙腙化合物E. 本品用于口服避孕藥6) 雄性激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素，主要原因是A. 甾體激素合成工業(yè)化以后，結(jié)構(gòu)改造工作難度下降B. 雄性激素結(jié)構(gòu)專屬性性高，結(jié)構(gòu)稍加改變，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C. 雄性激素已可滿足臨床需要，不需再發(fā)明新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素穩(wěn)定，不易代謝E. 同化激素的副作用小7) 對(duì)枸櫞酸他莫昔芬的敘述哪項(xiàng)是正確的A. 順式幾何異構(gòu)體活性大B. 反式幾何異構(gòu)體活性大C. 對(duì)光穩(wěn)定D. 對(duì)乳腺細(xì)胞表現(xiàn)出雌激素樣作用，因而用于治療乳腺癌E. 常用做口服避孕藥的成分8) 以下的化合物中，哪一個(gè)不是抗雌激素類化合物：A. 雷洛昔芬B. 氯米芬C. 米非司酮D. 他莫昔芬E. 4羥基他莫昔芬9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素類藥物是哪一個(gè)A．米索前列醇B．卡前列素C．前列環(huán)素D．前列地爾E．地諾前列醇10) 胰島素主要用于治療A. 高血鈣癥B. 骨質(zhì)疏松癥C. 糖尿病D. 高血壓E. 不孕癥二、配比選擇題1)A. 17β羥基17α甲基雄甾4烯3酮B. 11β，17α，21三羥基孕甾1，4二烯3，20二酮21醋酸酯C. 雌甾1，3，5（10）三烯3，17β二醇D. 17α羥基6甲基孕甾4，6二烯3，20二酮醋酸酯E. 孕甾4烯3，20二酮1. 雌二醇化學(xué)名 2. 甲睪酮的化學(xué)名3. 黃體酮的化學(xué)名 4. 醋酸潑尼松龍的化學(xué)名5. 醋酸甲地孕酮的化學(xué)名2)A. 潑尼松 B. 炔雌醇C. 苯丙酸諾龍 D. 甲羥孕酮E. 甲睪酮1. 雄激素類藥物 2. 同化激素3. 雌激素類藥物 4. 孕激素類藥物5. 皮質(zhì)激素類藥物3)A. 甲睪酮 B. 苯丙酸諾龍C. 甲地孕酮 D. 雌二醇E. 黃體酮1. 3位有羥基的甾體激素2. 臨床上注射用的孕激素3. 臨床上用于治療男性缺乏雄激素病的甾體激素4. 用于惡性腫瘤手術(shù)前后，骨折后愈合5. 與雌激素配伍用作避孕藥的孕激素三、問答題1) 科學(xué)工作者如何發(fā)現(xiàn)強(qiáng)力口服孕激素?2) 雌激素與孕激素合并用藥為什么可以避孕?3）利用改造結(jié)構(gòu)的辦法,如何得到效果最好的抗雄激素藥物？四、名詞解釋１）腎上腺皮質(zhì)激素1) 孕激素2) 雄激素第十二章 維生素一、單項(xiàng)選擇題１）下面哪一項(xiàng)敘述與維生素A不符A. 維生素A的化學(xué)穩(wěn)定性比維生素A醋酸酯高B. 維生素A對(duì)紫外線不穩(wěn)定C. 維生素A在視網(wǎng)膜轉(zhuǎn)變?yōu)橐朁S醛D. 維生素A對(duì)酸不穩(wěn)定E. 維生素A的生物效價(jià)用國際單位（IU）表示２）維生素B12可用于A. 腳氣病 B. 夜盲C. 壞血病 D. 惡性貧血E. 佝僂?。常┱f維生素D是甾醇衍生物的原因是A. 具有環(huán)戊烷氫化菲的結(jié)構(gòu) B. 光照后可轉(zhuǎn)化為甾醇C. 由甾醇B環(huán)開環(huán)衍生而得 D. 具有甾醇的基本性質(zhì)E. 其體內(nèi)代謝物是甾醇４）維生素D在下列哪一項(xiàng)上與維生素的概念不符A. 是維持人體正常代謝機(jī)能所必需的微量物質(zhì)B. 只能從食物中攝取，不能在體內(nèi)合成C. 不是細(xì)胞的一個(gè)組成部分D. 不能供給體內(nèi)能量E. 體內(nèi)需保持一定水平５）維生素D3的活性代謝物為A. 維生素D2 B. 1，25二羥基D2C. 25（OH）D3 D. 1，25（OH)2 D3E. 24，25（OH)2 D3６）不符合維生素H的敘述是A. 含噻吩并咪唑環(huán) B. 屬水溶性維生素C. 是多個(gè)酶的輔基 D. 水溶液呈中性E. 可能有8個(gè)立體異構(gòu)體７）維生素H的用途主要是A. 防止壞血病 B. 嬰兒皮脂溢性皮炎C. 治療妊娠嘔吐 D. 生物素缺乏癥E. 腳氣病８）鹽酸吡多辛又名A. 維生素A B. 維生素B1C. 維生素B2 D. 維生素B6E. 維生素B12９）維生素C有酸性，是因?yàn)槠浠瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上有：A. 羰基 B. 無機(jī)酸根C. 酸羥基 D. 共軛系統(tǒng)E. 連二烯醇１０）下列哪一項(xiàng)敘述與維生素的概念不相符合A. 是維持人體正常代謝機(jī)能所必需的微量物質(zhì)B. 只能從食物中攝取 C. 是細(xì)胞的一個(gè)組成部分D. 不能供給體內(nèi)能量 E. 體內(nèi)需保持一定水平二、配比選擇題1)A. 維生素A醋酸酯 B. 維生素BC. 維生素K3 D. 維生素B2E. 維生素B61. 用于治療眼干癥、夜盲癥、皮膚干燥等2. 用于治療新生兒出血癥3. 用于治療腳氣病、復(fù)發(fā)性神經(jīng)炎等4. 用于治療妊娠嘔吐、脂溢性皮炎、糙皮癥等5. 用于治療唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等2)A. B. C. D. E. 1. 維生素A1的化學(xué)結(jié)構(gòu)是2. 維生素E的化學(xué)結(jié)構(gòu)是3. 維生素C的化學(xué)結(jié)構(gòu)是4. 維生素H的化學(xué)結(jié)構(gòu)是5. 維生素D3的化學(xué)結(jié)構(gòu)是3)A. Vit B6 B. Vit D2C. Vit E D. Vit B2E. Vit C1. 又名：生育酚 2. 又名：抗壞血酸3. 又名：核黃素 4. 又名：骨化醇5. 又名：吡多辛4)A. 開環(huán)膽甾 B. 苯并二氫吡喃C. 噻吩并咪唑啉 D. 壬四烯E. 連二烯醇1. Vit E的重要結(jié)構(gòu)部分 2. Vit D2的重要結(jié)構(gòu)部分3. Vit C的重要結(jié)構(gòu)部分 4. Vit A的重要結(jié)構(gòu)部分5. Vit H的重要結(jié)構(gòu)部分第十三章 新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)一、單項(xiàng)選擇題1) 下列哪個(gè)說法不正確A. 具有相同基本結(jié)構(gòu)的藥物，它們的藥理作用不一定相同B. 最合適的脂水分配系數(shù)，可使藥物有最大活性C. 適度增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù)，活性會(huì)有所提高D. 藥物的脂水分配系數(shù)是影響藥物活性的因素之一E. 鎮(zhèn)靜催眠藥的lg P值越大，活性越強(qiáng)2) 藥物的解離度與生物活性有什么樣的關(guān)系A(chǔ). 增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng) B. 增加解離度，離子濃度下降，活性增強(qiáng)C. 增加解離度，不利吸收，活性下降 D. 增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)E. 合適的解離度，有最大活性3) lg P用來表示哪一個(gè)結(jié)構(gòu)參數(shù)A. 化合物的疏水參數(shù) B. 取代基的電性參數(shù)C. 取代基的立體參數(shù) D. 指示變量E. 取代基的疏水參數(shù)4) 下列不正確的說法是A. 新藥開發(fā)是涉及多種學(xué)科與領(lǐng)域的一個(gè)系統(tǒng)工程B. 前藥進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C. 軟藥是易于被代謝和排泄的藥物D. 生物電子等排體置換可產(chǎn)生相似或相反的生物活性E. 先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的藥物合成前體5) 通常前藥設(shè)計(jì)不用于A. 增加高極性藥物的脂溶性以改善吸收和分布B. 將易變結(jié)構(gòu)改變?yōu)榉€(wěn)定結(jié)構(gòu)，提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性C. 消除不適宜的制劑性質(zhì)D. 改變藥物的作用靶點(diǎn)E. 在體內(nèi)逐漸分解釋放出原藥，延長作用時(shí)間二、問答題１．發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑有哪些？２．先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法有哪些？３．藥物化學(xué)的主要任務(wù)是什么?４．非特異性結(jié)構(gòu)藥物54