常見抗心律失常藥及其機(jī)制doc-資料下載頁
2025-07-18 03:11本頁面
【正文】 心律失常藥，可用于各種室上性和室性心律失常，如用于心房顫動可恢復(fù)及維持竇性節(jié)律，治療陣發(fā)性室上性心動過速也有效。對危及生命的室性心動過速及心室顫動可靜脈給藥，約對40%患者有效?！ ￠L期口服能防止室性心動過速和心室顫動的復(fù)發(fā)，持效較久。對伴有器質(zhì)性心臟病者，還能降低猝死率。 【不良反應(yīng)】表現(xiàn)多方面，可引起甲狀腺功能亢進(jìn)或低下，見于約9%的用藥者，且能競爭心內(nèi)甲狀腺素受體，這與其抗心律失常作用有一定關(guān)系。胺碘酮也影響肝功能，引起肝炎；因少量自淚腺排出，故在角膜可有黃色微型沉著，一般并不影響視力，停藥后可自行恢復(fù)；胃腸道反應(yīng)有食欲減退，惡心嘔吐、便秘；另有震顫及皮膚對光敏感，局部呈灰藍(lán)色；最為嚴(yán)重的是引起間質(zhì)性肺炎，形成肺纖維化。靜脈注射可致心律失常或加重心功能不全?！ ∨cⅠ、Ⅱ、Ⅳ類抗心律失常藥合用可能互相增強(qiáng)作用，引起竇性心動過緩，甚至停博。自從明確氟卡尼等ⅠC類藥物治療室性心律失常引起病死率較對照組為高后，胺碘酮的應(yīng)用重受重視。索他洛爾 索他洛爾（sotalol）原為β受體阻斷藥，后因明顯延長APD而用作Ⅲ類抗心律失常藥。它能降低自律性，是其阻斷β受體的作用所致。減慢房室結(jié)傳導(dǎo)。明顯延長ERP，使折返激動停止。也延長APD，是阻滯K+通道所致。 索他洛爾口服吸收快，生物利用度達(dá)100%，t1/2約10～15小時，幾乎全部以原形經(jīng)腎排出，腎功能不良者宜減量應(yīng)用?！ 九R床應(yīng)用】用于各種嚴(yán)重程度的室性心律失常。也治療陣發(fā)性室上性心動過速及心房顫動?！ 静涣挤磻?yīng)】較少，但有因出現(xiàn)心功能不全（1%）、心律失常（%）、心動過緩（3%）而停藥者。少數(shù)QT間期延長者偶可出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。四、Ⅳ類藥——鈣拮抗藥 這類藥通過阻滯鈣通道而發(fā)揮抗心律失常效應(yīng)，其電生理效應(yīng)主要是抑制依賴于鈣的動作電位與減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)速度。這類藥的其他藥理學(xué)內(nèi)容詳見第二十一章。維拉帕米 【抗心律失常作用】 1．自律性離體實驗中，維拉帕米能降低竇房結(jié)起搏細(xì)胞的自律性。整體中此效應(yīng)被反射性的交感神經(jīng)興奮所部分抵消，人體竇性頻率減慢約10%～15%。對因病變而膜電位減為60～40mV的心房肌、心室肌及浦肯野纖維的異常自律性也能降低。此外，也能減少或取消后除極所引發(fā)的觸發(fā)活動?！ ?．傳導(dǎo)速度減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)速度。在竇房結(jié)中對主導(dǎo)起搏細(xì)胞的作用強(qiáng)于對潛在起搏細(xì)胞。在房室結(jié)中對上部、中部的作用強(qiáng)于對下部?！ ?，不應(yīng)期 延長慢反應(yīng)動作電位的ERP，因維拉帕米阻滯鈣通道而延長其恢復(fù)開放所需的時間。由于Ca2+內(nèi)流也參與快反應(yīng)電活動的復(fù)極過程，所以維拉帕米較高濃度也能延長浦肯野纖維的APD和ERP?！ 九R床應(yīng)用】維拉帕米治療房室結(jié)折返所致的陣發(fā)性室上性心動過速奏效較快較佳，能使80%以上患者轉(zhuǎn)為竇性節(jié)律，可作首選藥物應(yīng)用。治療心房顫動或撲動則能減少室性頻率。對房性心動過速也有良好效果。對室性心律失常雖也有效，但與其他藥物相比并無特別優(yōu)越性，因而少用。對缺血復(fù)灌后所發(fā)生的心律失常也有防止及取消的效果，這是通過其鈣拮抗作用和α受體阻斷作用所取得的。 維拉帕米一般不與β受體阻斷藥合用。對竇房結(jié)疾病、房室阻滯及嚴(yán)重心功能不全者應(yīng)慎用或禁用?！ ∑渌糜诳剐穆墒С５拟}拮抗藥還有： 地爾硫，其電生理作用與維拉帕米相似，以房室傳導(dǎo)有明顯抑制作用?？诜鹦л^快，可用于陣發(fā)性室上性心動過速。治心房顫動可使心室頻率減少。 芐普地爾，作用類似維拉帕米，能延長心房肌、心室肌的ERP，延長心電圖中QTc間期，用于治療房室結(jié)性折返型心動過速
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