常見抗心律失常藥及其機(jī)制doc-文庫吧資料
2025-07-24 03:11本頁面
【正文】 ERP，且以縮短APD為顯著；某些藥在高濃度時(shí)還有膜穩(wěn)定作用。心電圖QRS波加寬超過20%以上或QT間期明顯延長者宜減量或停藥，否則可致心律失常?！ ∑樟_帕酮口服吸收完全，達(dá)100%，但生物利用度卻低于20%，首關(guān)消除效應(yīng)明顯，t1/～,肝中氧化甚多,原形經(jīng)腎排泄小于1%。也宜限用于危及生命的心律失常。t1/2約4小時(shí)。故現(xiàn)認(rèn)為氟卡尼及恩卡尼應(yīng)保留用于危及生命的室性心動(dòng)過速者，不宜用于其他心律失常?！ 》嵊糜谥委熓倚栽绮?、室性心動(dòng)過速收到良好效果。這種對(duì)浦肯野纖維和心肌ERP、APD作用的不同可能是據(jù)氟卡尼的致心律失常作用的基礎(chǔ)。能縮短其APD、對(duì)ERP則低濃度時(shí)縮短，增加濃度又恢復(fù)正常。近年報(bào)道這類藥有致心律失常作用，增高病死率，應(yīng)予注意。不良反應(yīng)與美西律相似。妥卡尼 妥卡尼（tocainide）是利多卡因脫去二個(gè)乙基加一個(gè)甲基而成。可供口服，持效較久達(dá)6～8小時(shí)以上，用于治療室性心律失常，特別對(duì)心肌梗塞急性期者有效。美西律 美西律（mexiletine）化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因相似?！ 九R床應(yīng)用】用于治療室性心律失常，對(duì)強(qiáng)心甙中毒者更為有效，其特點(diǎn)是改善被強(qiáng)心甙所抑制的房室傳導(dǎo)?！ ?．縮短不應(yīng)期 此作用與利多卡因相似?！ ?．傳導(dǎo)速度 作用也較復(fù)雜，隨用藥劑量、細(xì)胞外K+等因素而異?！ 舅幚碜饔谩颗c利多卡因相似，也僅作用于希浦系統(tǒng)。苯妥英鈉苯妥英鈉苯妥英鈉（phenytoin sodium）原為抗癲癇藥?！ 静涣挤磻?yīng)】較少也較輕微。治療急性心肌梗塞及強(qiáng)心甙所致的室性早搏，室性心動(dòng)過速及心室纖顫有效。僅10%以原形經(jīng)腎排泄，t1/2約2小時(shí)，作用時(shí)間較短，常用靜脈滴注法。血漿蛋白結(jié)合率約70%，在體內(nèi)分布廣泛，表現(xiàn)分布容積為1L/kg，心肌中濃度為血藥濃度的3倍。這些作用是阻止2相小量Na+內(nèi)流的結(jié)果。大量高濃度（10μg /ml）的利多卡因則明顯抑制0相上升速率而減慢傳導(dǎo)。心肌缺血部位細(xì)胞外K+濃度升高而血液偏于酸性，所以利多卡因?qū)χ忻黠@的減慢傳導(dǎo)作用，這可能是其防止急性心肌梗塞后心室纖顫的原因之一。治療濃度對(duì)希浦系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度沒有影響，但在細(xì)胞外K+濃度較高時(shí)則能減慢傳導(dǎo)。由于4相除極速率下降而提高閾電位，又能減少復(fù)極的不均一性，故能提高致顫閾?！ 舅幚碜饔谩坷嗫ㄒ?qū)π呐K的直接作用是抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，但僅對(duì)希浦系統(tǒng)發(fā)生影響，對(duì)其他部位心組織及植物神經(jīng)并無作用。利多卡因 利多卡因（lidocaine）是局部麻醉藥。(二)ⅠB類藥物 這類藥物能輕度降低0相上升最大速率，略能減慢傳導(dǎo)速度，在特定條件下且能促進(jìn)傳導(dǎo)；也能抑制4相Na+內(nèi)流，降低自律性。久用可引起急性心功能不全，宜慎用。主要用于治療室性早搏、室性心動(dòng)過速，心房顫動(dòng)和撲動(dòng)。久用數(shù)月或一年，有10%～20%患者出現(xiàn)紅斑性狼瘡樣綜合征，其發(fā)生與肝中乙?；磻?yīng)的快慢有關(guān)，慢者容易發(fā)生。 【不良反應(yīng)】長期應(yīng)用可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，皮疹、藥熱、粒細(xì)胞減少等。靜脈注射可搶救危急病例。在肝中約一半被代謝成仍具活性的N乙酰普魯卡因胺，約30%～60%以原形經(jīng)腎排泄。它僅有微弱的抗擔(dān)堿作用，不阻斷α受體。合用硝酸甘油應(yīng)注意誘發(fā)嚴(yán)重體位性低血壓?！ 舅幬锵嗷プ饔谩克幬锎x酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥能減弱奎尼丁的作用。藥物搶救可用異丙腎上腺素及乳酸鈉，后者提高血液pH值，能促K+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，降低血鉀濃度，減少K+對(duì)心肌的不利影響。后者是一種早后除極，發(fā)生機(jī)制可能與APD延長及復(fù)極的不均一有關(guān)。認(rèn)為這是過量時(shí)心室內(nèi)彌漫性傳導(dǎo)障礙及QTc過
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