藥理學第二十一抗心絞痛與抗動脈粥樣硬化藥-資料下載頁
2025-05-26 18:22本頁面
【正文】 lestyramine（ 降脂樹脂 Ⅰ 號，消膽胺）是一種強堿性氯離子型陰離子交換樹脂。 39 1考來烯胺的 藥理作用 ? 膽固醇在肝中不斷轉化為膽酸 ,隨膽汁排入腸腔 ,參與 脂肪的消化吸收。然后大部分膽酸被重吸收 ,再被利用 ,形成“肝腸循環(huán)”。 ? 考來烯胺在胃腸道內不被吸收，卻能以其 Cl換取膽酸，與膽酸生成不被吸收的絡合物從糞便排出，因此阻斷了膽酸的“肝腸循環(huán)”。 ? 肝中膽酸減少，可促使膽固醇向膽酸轉化的限速酶 — 7α羥化酶活化，促進膽固醇向膽酸的轉化。 40 1考來烯胺的 藥理作用 ? 膽酸是膽固醇在腸道吸收所必需的因素。膽酸缺乏將抑制外源性膽固醇的攝取。 ? 考來烯胺通過促進內源膽固醇的代謝和抑制外源膽固醇的吸收而降低血中 LDL和膽固醇的水平。 ? 服藥 4~7d生效， 2w內達最大效應。 41 2 考來烯胺的臨床應用 ? Ⅱ a型高脂血癥，動脈粥樣硬化，尤其適用于 LDL升高的雜合子家族性高膽固醇血癥。常與氯貝丁酯合用。 ? 用于黃疸時的皮膚瘙癢和治療洋地黃中毒。 42 3 考來烯胺的不良反應 ? 胃腸道反應：惡心、腹脹、便秘等，一般在用藥 2周后自行消失。 ? 偶有腹瀉、皮疹及堿性磷酸酶、轉氨酶活性增高 ? 大劑量可引起脂肪痢。 ? 長期應用可影響脂溶性維生素、葉酸及其他一些藥物的吸收。 43 二影響膽固醇和甘油三酯代謝藥 ? 氯貝丁酯 clofibrate(安妥明 atromides） ? [作用與用途 ]本藥口服吸收后，能顯著降低病人血中的 VLDL和甘油三酯水平，用藥 2~5天后血中 VLDL和甘油三酯降低 22%。 VLDL降至最低時，可伴有 LDL的升高。 其降血脂作用主要是通過激活脂蛋白酯酶，使血中 VLDL和甘油三酯分解為脂肪酸和甘油 ，后兩者又被脂肪組織攝取，并被合成為甘油三酯貯存于脂肪組織， ? 本藥能輕度抑制膽固醇在肝臟的合成，故有較弱的降膽固醇作用。 ? 主要用于治療 Ⅲ 、 Ⅳ 、 Ⅴ 型高血脂癥 44 不良反應 ? 偶有惡心、腹脹、頭痛、乏力、脫發(fā)、皮疹和肌炎樣綜合癥等。 ? 可見肝功能異常及增加膽結石的形成 ? 本藥有誘發(fā)惡性腫瘤的傾向， ? 孕婦、哺乳期婦女及肝腎功能不全者禁用。 45 三、 3羥 3甲戊二酰輔酶 A（ HMGCoA） 還原酶抑制劑 ? 洛伐他汀 lovastatin ? [藥理作用 ]其主要作用是降低膽固醇和LDL， VLDL水平也適度降低，而 HDL水平適度升高。本藥在高膽固醇血癥的病人產生劑量相關的降脂作用。 ? HMGCoA還原酶是體內合成膽固醇的限速酶。洛伐他汀抑制該酶活性，進而阻斷膽固醇的合成。膽固醇合成的減少刺激肝細胞表面 LDL受體代償性增加，導致血中 LDL加速消除。 46 臨床應用 ? 用于飲食療法效果不佳的原發(fā)性和繼發(fā)性高膽固醇血癥。 ? [不良反應 ]不要為胃腸道反應，如惡心、腹瀉、腹痛、便秘、眩暈、頭痛、皮疹、肌痛等。 ? 也可發(fā)生轉氨酶高，堿性磷酸酯酶、肌酸磷酸激酶升高等。
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