藥理學(xué)第二十一抗心絞痛與抗動(dòng)脈粥樣硬化藥-資料下載頁
2025-05-26 18:22本頁面
【正文】 lestyramine（ 降脂樹脂 Ⅰ 號(hào)，消膽胺）是一種強(qiáng)堿性氯離子型陰離子交換樹脂。 39 1考來烯胺的 藥理作用 ? 膽固醇在肝中不斷轉(zhuǎn)化為膽酸 ,隨膽汁排入腸腔 ,參與 脂肪的消化吸收。然后大部分膽酸被重吸收 ,再被利用 ,形成“肝腸循環(huán)”。 ? 考來烯胺在胃腸道內(nèi)不被吸收，卻能以其 Cl換取膽酸，與膽酸生成不被吸收的絡(luò)合物從糞便排出，因此阻斷了膽酸的“肝腸循環(huán)”。 ? 肝中膽酸減少，可促使膽固醇向膽酸轉(zhuǎn)化的限速酶 — 7α羥化酶活化，促進(jìn)膽固醇向膽酸的轉(zhuǎn)化。 40 1考來烯胺的 藥理作用 ? 膽酸是膽固醇在腸道吸收所必需的因素。膽酸缺乏將抑制外源性膽固醇的攝取。 ? 考來烯胺通過促進(jìn)內(nèi)源膽固醇的代謝和抑制外源膽固醇的吸收而降低血中 LDL和膽固醇的水平。 ? 服藥 4~7d生效， 2w內(nèi)達(dá)最大效應(yīng)。 41 2 考來烯胺的臨床應(yīng)用 ? Ⅱ a型高脂血癥，動(dòng)脈粥樣硬化，尤其適用于 LDL升高的雜合子家族性高膽固醇血癥。常與氯貝丁酯合用。 ? 用于黃疸時(shí)的皮膚瘙癢和治療洋地黃中毒。 42 3 考來烯胺的不良反應(yīng) ? 胃腸道反應(yīng)：惡心、腹脹、便秘等，一般在用藥 2周后自行消失。 ? 偶有腹瀉、皮疹及堿性磷酸酶、轉(zhuǎn)氨酶活性增高 ? 大劑量可引起脂肪痢。 ? 長(zhǎng)期應(yīng)用可影響脂溶性維生素、葉酸及其他一些藥物的吸收。 43 二影響膽固醇和甘油三酯代謝藥 ? 氯貝丁酯 clofibrate(安妥明 atromides） ? [作用與用途 ]本藥口服吸收后，能顯著降低病人血中的 VLDL和甘油三酯水平，用藥 2~5天后血中 VLDL和甘油三酯降低 22%。 VLDL降至最低時(shí)，可伴有 LDL的升高。 其降血脂作用主要是通過激活脂蛋白酯酶，使血中 VLDL和甘油三酯分解為脂肪酸和甘油 ，后兩者又被脂肪組織攝取，并被合成為甘油三酯貯存于脂肪組織， ? 本藥能輕度抑制膽固醇在肝臟的合成，故有較弱的降膽固醇作用。 ? 主要用于治療 Ⅲ 、 Ⅳ 、 Ⅴ 型高血脂癥 44 不良反應(yīng) ? 偶有惡心、腹脹、頭痛、乏力、脫發(fā)、皮疹和肌炎樣綜合癥等。 ? 可見肝功能異常及增加膽結(jié)石的形成 ? 本藥有誘發(fā)惡性腫瘤的傾向， ? 孕婦、哺乳期婦女及肝腎功能不全者禁用。 45 三、 3羥 3甲戊二酰輔酶 A（ HMGCoA） 還原酶抑制劑 ? 洛伐他汀 lovastatin ? [藥理作用 ]其主要作用是降低膽固醇和LDL， VLDL水平也適度降低，而 HDL水平適度升高。本藥在高膽固醇血癥的病人產(chǎn)生劑量相關(guān)的降脂作用。 ? HMGCoA還原酶是體內(nèi)合成膽固醇的限速酶。洛伐他汀抑制該酶活性，進(jìn)而阻斷膽固醇的合成。膽固醇合成的減少刺激肝細(xì)胞表面 LDL受體代償性增加，導(dǎo)致血中 LDL加速消除。 46 臨床應(yīng)用 ? 用于飲食療法效果不佳的原發(fā)性和繼發(fā)性高膽固醇血癥。 ? [不良反應(yīng) ]不要為胃腸道反應(yīng)，如惡心、腹瀉、腹痛、便秘、眩暈、頭痛、皮疹、肌痛等。 ? 也可發(fā)生轉(zhuǎn)氨酶高，堿性磷酸酯酶、肌酸磷酸激酶升高等。
外語相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1