初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)筆記——藥劑學(xué)制劑新技術(shù)、緩釋控釋制劑、經(jīng)皮吸收制劑-資料下載頁(yè)
2025-10-21 09:09本頁(yè)面
【導(dǎo)讀】難溶性載體材料：乙基纖維素、含季銨基的聚丙乙烯酸樹(shù)脂、膽固醇、谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、蜂蠟、藥物的高度分散狀態(tài)：分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)狀態(tài)、微晶狀態(tài)、無(wú)定形狀態(tài)；載體材料可阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。環(huán)糊精：以β-CYD最為常用，通常是單分子包合物，大多數(shù)環(huán)糊精與藥物可以達(dá)到摩爾比1：1包合，無(wú)機(jī)物多數(shù)不宜用環(huán)糊精包合
【正文】 熱敏靶向制劑 pH敏感的靶向制劑 與藥物理化性質(zhì)有關(guān)的因素 與藥理學(xué)性質(zhì)相關(guān)的因素 設(shè)計(jì)考慮因素 設(shè)計(jì)的內(nèi)容 體外釋放度試驗(yàn) 質(zhì)量評(píng)價(jià) 主動(dòng)靶向制劑 物理化學(xué)靶向制劑 三、經(jīng)皮吸收制劑 經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)（ TDDS）或稱經(jīng)皮治療制劑（ TTS） 避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅活 可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用 延長(zhǎng)有效作用時(shí)間、減少用藥次數(shù) 通過(guò)改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個(gè)體間差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時(shí)停止用藥 因皮膚屏障，僅限于強(qiáng)效藥 缺點(diǎn) 大面積使用可對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激或過(guò)敏性 存在皮膚代謝和儲(chǔ)庫(kù)作用 皮膚生理結(jié)構(gòu)：表皮、真皮、皮下脂肪組織（表皮是影響藥物吸收的主要屏障） 透過(guò)角質(zhì)層和表皮進(jìn)入真皮，擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管，轉(zhuǎn)移至體循環(huán) 通過(guò)毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器官吸收（離子型藥物及水溶性大分子的主要吸收途徑） 膜控釋型：由背襯層、 藥物貯庫(kù)、控釋膜、粘膠層、防粘層組成。 粘膠分散性：藥庫(kù)層及控釋層均由壓敏膠組成 骨架擴(kuò)散型 微貯庫(kù)型：兼具膜控釋型和骨架擴(kuò)散型的特點(diǎn) 皮膚的水合作用 角質(zhì)層厚度（足底和手掌＞腹部＞前臂＞前額＞耳后和陰囊） 皮膚條件 皮膚的結(jié)合作用與代謝作用 影響藥物經(jīng)皮吸收的因素 藥物劑量和藥物的濃度：一般條件下，給藥面積不超過(guò) 50cm2,24h 透過(guò)總量不超過(guò) 10mg 分子大小及脂溶性 劑型因素與藥物性質(zhì) pH與 pKa TDDS 中藥物的濃度 熔點(diǎn)與熱力學(xué)活度 表面活性劑：陽(yáng)離子型、陰離子型、非離子型和卵磷脂 有機(jī)溶劑類：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯、 二甲基亞砜及二甲基甲酰胺 月桂氮卓酮（ azone）及其同系物 有機(jī)酸、脂肪醇：油酸、亞油酸、月桂醇 角質(zhì)保濕與軟化劑：尿素、水楊酸、及吡咯酮類 萜烯類：薄荷醇、樟腦、檸檬烯等 膜聚合物和骨架聚合物： EVA、 PVC、 PP、 PE、 PET 經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的高分子材料 壓敏膠：聚異丁烯（ PIB）類壓敏膠、丙烯酸類壓敏膠、硅橡膠壓敏膠 被襯材料、防粘材料、藥庫(kù)材料 優(yōu)點(diǎn) 特點(diǎn) 藥物透皮吸收的途徑 經(jīng)皮吸收制劑的分類 生理因素 經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑
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