藥物制劑與項(xiàng)目實(shí)訓(xùn)資源模塊13緩控釋制劑-資料下載頁(yè)
2025-01-06 23:44本頁(yè)面
【正文】 液后溶解，然后親水凝膠塞吸水膨脹一段時(shí)間后脫離膠囊身，此時(shí)藥物從膠囊中釋放出來(lái)。 （二）結(jié)腸靶向的脈沖給藥系統(tǒng) 結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng) (簡(jiǎn)稱(chēng) OCDDS)是指用適當(dāng)方法，使藥物口服后避免在胃，十二指腸，空腸和回腸前端釋放藥物，運(yùn)送到回盲腸部后釋放藥物而發(fā)揮局部和全身治療作用的一種給 藥系統(tǒng)，是一種定位在結(jié)腸釋藥的制劑。 方法： 1）在普通脈沖釋放制劑外包腸溶衣 2）以腸溶性包衣材料本身作為脈沖制劑的外層包衣材料。 （三）注射劑型的脈沖給藥系統(tǒng) 通過(guò)外加或埋植的程序泵，連接智能注射器，實(shí)現(xiàn)程序化給藥，或按需給藥的一種給藥系統(tǒng) （四）埋植劑型（ P259） 溶蝕性脈沖給藥系統(tǒng) 自調(diào)脈沖給藥系統(tǒng) （五）脈沖經(jīng)皮給藥系統(tǒng) （六）磁性控制的脈沖給藥 （七）超聲波控制的脈沖給藥 第五節(jié) 緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外評(píng)價(jià) 在緩釋制劑的評(píng)價(jià)中，一個(gè)基本的問(wèn)題就是 ，要保證所實(shí)施研究的劑型安全有效。 在提供有關(guān)劑型釋放特征的重要信息時(shí)，雖然體外研究對(duì)于監(jiān)控藥物產(chǎn)品的穩(wěn)定性及生產(chǎn)過(guò)程的控制是非常有用的。 但是只有通過(guò)觀(guān)察藥物體內(nèi)藥效動(dòng)力學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)，才可以正確評(píng)價(jià)其安全性和有效性。而且，當(dāng)藥物或活性代謝物的血漿濃度和臨床反應(yīng)（治療作用和不良反應(yīng)）之間的關(guān)系已經(jīng)明確時(shí)，就有可能僅利用血藥濃度資料來(lái)作為將緩釋制劑代替速釋制劑的基礎(chǔ)。 一、體外釋放度試驗(yàn) （一）釋放度試驗(yàn)方法 1）轉(zhuǎn)瓶法：將六只圓筒狀瓶固定在可旋轉(zhuǎn)的支架上瓶子浸在 37的水浴中 ，筒狀瓶?jī)?nèi)徑 25mm，長(zhǎng) 100mm，瓶口用 聚丙烯塞，適用于小丸類(lèi)型制劑 2）流室法：由流室、泵、釋放介質(zhì)貯存器與水浴組成。藥片等供試品放在流室內(nèi)，由泵輸進(jìn)介質(zhì)中 ，使藥物的釋放液流出后測(cè)定濃度，泵的流速為 （二）釋放度試驗(yàn)的介質(zhì)、試驗(yàn)安排與測(cè)定標(biāo)準(zhǔn) 釋放介質(zhì)及 pH 人工胃液、人工腸液、 、 pH38的磷酸鹽緩沖液。 取樣點(diǎn)的設(shè)計(jì)與測(cè)定標(biāo)準(zhǔn) 取樣點(diǎn)的設(shè)計(jì) 釋藥的全過(guò)程的時(shí)間不應(yīng)低于給藥時(shí)間間隔，且累積釋放率要求達(dá)到 90%以上。 藥物釋 放試驗(yàn)?zāi)Ｐ? 此 3點(diǎn)可用于表示體外釋放度，釋藥數(shù)據(jù)可用 3種常用的數(shù)學(xué)模型擬合，即零級(jí)方程、一級(jí)方程和 Higuchi方程 二、體內(nèi)生物利用度研究 生物利用度是指藥物吸收進(jìn)入人體血液循環(huán)的速度和程度，是藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)。 生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同實(shí)驗(yàn)條件下，給相同的劑量，其吸收速度和程度沒(méi)有明顯差異 。 研究對(duì)象：正常、健康的自愿受試者，年齡 1840歲男性，體重為標(biāo)準(zhǔn)體重。體檢前停藥，試驗(yàn)期間禁忌煙酒。 試驗(yàn)制劑與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑 選用經(jīng)批準(zhǔn)的同類(lèi)上市產(chǎn)品或質(zhì)量好得市售速釋制 劑。 分析方法的指標(biāo)與要求 選擇專(zhuān)屬性強(qiáng)、準(zhǔn)確性高、精密、靈敏的分析方法 單劑量給藥計(jì)劃 單次給藥 (雙周期交叉 )試驗(yàn)的目的在于比較受試者于空腹?fàn)顟B(tài)下服用緩、控釋受試制劑與參比制劑的吸收速度和吸收程度的生物等效性，并確認(rèn)受試制劑的緩釋?zhuān)蒯屗幬飫?dòng)力學(xué)特征。 單劑量試驗(yàn)結(jié)果處理 多劑量給藥計(jì)劃 多次給藥是比較受試制劑與參比制劑多次連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，藥物的吸收程度、穩(wěn)態(tài)血濃度和波動(dòng)情況。 多劑量試驗(yàn)結(jié)果處理 結(jié)果統(tǒng)計(jì)分析 三、體內(nèi)外相關(guān)性 反映整個(gè)體外釋放曲線(xiàn)與血藥濃度時(shí)間曲線(xiàn) 之間的關(guān)系。
公司管理相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1