【正文】 臨床應(yīng)用。的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線難點：利尿藥的分類及各類藥物的作用機制。第十一章 激素教學內(nèi)容前列腺素、肽類激素和甾體激素 ；以上各類藥物的發(fā)展，典型藥物：雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮的化學名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；苯丙酸諾龍、左炔諾孕酮、米非司酮、醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；己烯雌酚、枸櫞酸氯米芬、醋酸甲地孕酮、醋酸氫化可的松的結(jié)構(gòu)、作用特點和用途及構(gòu)效關(guān)系， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝、 合成及結(jié)構(gòu)改造。教學基本要求①了解前列腺素類化合物的基本化學結(jié)構(gòu)。熟悉前列腺素類化合物在臨床上的用途。了解米索前列醇的結(jié)構(gòu)特點及用途。⑵了解胰島素和降鈣素的結(jié)構(gòu)特點及用途。了解多肽類藥物的結(jié)構(gòu)特點及特殊的理化性質(zhì)對其生產(chǎn)、制劑和使用的影響。①1③掌握甾體藥物分類及結(jié)構(gòu)特征。熟悉各種激素藥物的作用機制。②2④掌握雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮、和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。熟悉己烯雌酚、枸櫞酸氯米芬、醋酸甲地孕酮、醋酸氫化可的松、苯丙酸諾龍、左炔諾孕的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。醋酸甲羥孕酮、枸櫞酸他莫昔芬、米非司酮、炔諾酮和醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、化學名稱及用途。了解己烯雌酚和左炔諾孕酮的結(jié)構(gòu)特點及用途。③熟悉糖皮質(zhì)激素類藥物的構(gòu)效關(guān)系⑤④掌握雌二醇、丙酸睪酮的合成路線。熟悉糖皮質(zhì)激素類藥物的購銷關(guān)系。了解雄激素、雌激素、孕激素和糖皮質(zhì)激素類藥物的發(fā)展?？勾萍に?、抗孕激素的構(gòu)效關(guān)系。了解各類甾體的發(fā)展。了解各種激素藥物的作用機制。重點：甾體藥物分類及結(jié)構(gòu)特征，雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮、和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途難點：甾體藥物結(jié)構(gòu)改造第十二章 維生素教學內(nèi)容維生素的分類，維生素A醋酸酯、維生素B維生素C、維生素K維生素B維生素B2的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；維生素D維生素E、維生素K1的結(jié)構(gòu)、作用特點和用途；維生素A、維生素C的立體結(jié)構(gòu)；葉酸的結(jié)構(gòu)和用途酯溶性維生素和水溶性維生素；以上各類藥物的發(fā)展及作用機制， 代表藥物的結(jié)構(gòu)、命名、性質(zhì)、作用、體內(nèi)代謝 及合成。教學基本要求①熟悉維生素A、維生素D和維生素E的化學結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途。掌握維生素A醋酸酯、維生素D維生素E醋酸酯的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用特點及用途②熟悉維生素B族、維生素C的化學結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途。了解維生素C的立體結(jié)構(gòu)及其立體異構(gòu)體。了解維生素H的結(jié)構(gòu)特點及用途。③掌握維生素的分類。 ①1掌握維生素A醋酸酯、維生素B維生素C、維生素K維生素B維生素B2的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。②2掌握維生素D維生素E、維生素K1的結(jié)構(gòu)、作用特點和用途。③3掌握維生素的分類。④了解葉酸的結(jié)構(gòu)和用途。⑤了解維生素A、維生素C的立體結(jié)構(gòu)及其立體異構(gòu)體。第十三章重點：維生素C的化學結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途；維生素A、維生素D和維生素E的化學結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途維生素A醋酸酯、維生素B維生素C、維生素E、維生素 D3的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。掌握生物電子等排原理，前藥原理及前藥修飾的目的和作用。熟難點第十三章 新藥研究和設(shè)計教學內(nèi)容藥物作用的生物學基礎(chǔ)、新藥開發(fā)的基本途徑與方法 、計算機輔助藥物設(shè)計簡介和新藥研究與開發(fā)中的基因技術(shù)。 教學基本要求①熟悉藥物作用的生物靶點；藥物作用的體內(nèi)過程；影響藥物療效的某些理化因素和立體因素；藥物受體相互作用的化學過程。②熟悉新藥開發(fā)的基本途徑：熟悉先導(dǎo)化合物及其來源和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法。掌握生物電子等排原理，前藥原理及前藥修飾的目的和作用。熟悉軟藥及硬藥的概念和應(yīng)用。③熟悉計算機輔助藥物設(shè)計的基本原理，了解對接術(shù)，構(gòu)象分子場分析方法，3D定量構(gòu)效關(guān)系，藥效結(jié)構(gòu)模型法。④了解“基因工程”的一般原理、方法及其在新藥研發(fā)中的應(yīng)用。重點：新藥開發(fā)的基本途徑：先導(dǎo)化合物及其來源和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法。難點：先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法。 九、本課程采用配套教材[1]仉文升，李安良.《藥物化學》 [2]鄭虎.《藥物化學》.人民衛(wèi)生出版社（第五版）.2004年[3]尤啟東.《藥物化學》執(zhí)筆人: 楊慧 教研室:藥物化學 二級學院教學院長審核簽名:一、藥物名稱及結(jié)構(gòu)地西泮、阿司匹林、對乙酰氨基酚、氯丙嗪、哌替啶、腎上腺素、鹽酸普萘洛爾、硝苯地平、卡托普利、洛伐他汀、西咪替丁、奧美拉唑、吲哚美辛、布洛芬、環(huán)磷酰胺、順鉑、氟尿嘧啶、巰嘌呤、青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐、克拉維酸鉀、諾氟沙星、磺胺嘧啶、二、藥物構(gòu)效關(guān)系1 腎上腺素受體激動劑構(gòu)效關(guān)系2 鈣通道阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系3 喹諾酮類藥物構(gòu)效關(guān)系4 巴比妥類藥物構(gòu)效關(guān)系三、藥物代謝 地西泮 巴比妥類藥物、對乙酰氨基酚、環(huán)磷酰胺、布洛芬、奧美拉唑、氯丙嗪四、名詞先導(dǎo)化合物 前藥 軟藥 生物電子等排原理 代謝拮抗原理 抗代謝藥物五、合成 異戊巴比妥 普魯卡因 阿司匹林 對乙酰氨基酚 卡托普利 布洛芬 環(huán)磷酰胺氟尿嘧啶、環(huán)丙沙星六：問題藥物化學學科的研究內(nèi)容和任務(wù)前藥原理及前藥修飾的目的和作用磺胺類藥物的作用機制及甲氧芐啶抗菌增效機制， 喹諾酮類藥物構(gòu)效關(guān)系和作用機理紅霉素半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法； 掌握半合成青霉素和頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造方法； β內(nèi)酰胺抗生素與β內(nèi)酰胺酶抑制劑的增效機制14 / 14