物理藥劑學(xué)第一三章-資料下載頁(yè)
2025-01-16 09:18本頁(yè)面
【正文】 ?可制成 注射劑 NNNNOOOO_HOH氨茶堿 ? 1,3二甲基 3,7二氫 1H嘌呤 2,6二酮 1,2乙二胺鹽 2(C7H8N4O2).C2H8N2 ? 混合溶劑： 能與水任意比例混合、與水分子能以成氫鍵結(jié)合、能增加難溶性藥物溶解度的那些溶劑。 ? 藥物在混合溶劑中的溶解度，與 混合溶劑的種類、混合溶劑中各溶劑的比例 有關(guān)。 ? 藥物在混合溶劑中的溶解度通常是各單一溶劑溶解度的相加平均值，但也 高于 相加平均值。 3. 混合溶劑的影響 ? 在混合溶劑中各溶劑在 某一比例 時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為 潛溶 (cosolvency)。 ? 潛溶劑提高藥物溶解度的原因： （ 1）兩溶劑之間發(fā)生 氫鍵締合 ，有利于藥 物溶解。 （ 2）潛溶劑改變了原來(lái)溶劑的 介電常數(shù) 。 ? 常與水組合：乙醇、丙二醇、甘油、 PEG 甲硝達(dá)唑在水中溶解度為10%（ w/v），但在水 乙醇中，溶解度提高 5倍。 ? （ 1）制成環(huán)糊精包合物 ? （ 2）將藥物分散于載體中 ? （ 3）改變晶型 藥物溶解度與分子結(jié)構(gòu) 相似相溶 ? 氫鍵對(duì)藥物的溶解度影響較大 藥物分子與溶劑（極性）分子的氫鍵 ? 有機(jī)弱酸弱堿藥物制成可溶性鹽可增加其溶解度。 ? 難溶性藥物分子中引入親水基團(tuán)可增加在水中的溶解度。 （二）化學(xué)方法 溶解度 藥物分子形成分子內(nèi)氫鍵 極性溶劑中的溶解度 非極性溶劑中的溶解度 ? 含羧基、磺酰胺基、亞胺基等酸性基團(tuán)的藥物，?？捎脷溲趸c、碳酸氫鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、乙二胺、二乙醇胺等堿作用生成溶解度較大的鹽。 ? 天然及合成的有機(jī)堿，一般用鹽酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氫溴酸、枸櫞酸、水楊酸、馬來(lái)酸、酒石酸等制成鹽類。 — 引入親水基團(tuán) ? 親水基團(tuán)： 磺酸鈉基 （ SO3Na） 、 羧酸鈉基（ COONa） 、 醇基 （ OH） 、 氨基 （ NH2）及多元醇或糖基等 。 ? 樟腦在水中微溶 （ 1:800） ， 但制成樟腦磺酸鈉后 ， 則易溶于水 ， 且毒性低 。 ? 維生素 K3 引入 SO3HNa ? 注意： 有些藥物被引入某些親水基團(tuán)后 ， 除了溶解度有所增加 ， 其藥理作用也可能有所改變 。穿心蓮內(nèi)酯 穿心蓮內(nèi)酯磺化物 二、藥物的溶解速度 ? 藥物的溶解速度 是指單位時(shí)間藥物溶解進(jìn)入溶液主體的量。 ? 溶出過(guò)程包括 溶解 和 擴(kuò)散 兩個(gè)過(guò)程，固體藥物的溶解速度主要受擴(kuò)散控制。 ? 溶解速度可用 NoyesWhitney方程表示： dC/dt = KS(CsC) dC/dt = DS/Vh (CsC) （一）藥物溶解速度的表示方法 當(dāng) Cs 》 C時(shí) (C ) dC/dt = KSCs S 不變 dC/dt=κ 此時(shí)的溶解條件稱為漏槽條件（ sink condition)，可理解為藥物溶解后立即被移出，或溶出介質(zhì)的量很大，溶液主體中藥物濃度很低。 κ 為特性速度常數(shù)，是指單位時(shí)間單位面積藥物溶解進(jìn)入溶液主體的量。固體藥物的 κ小于 1時(shí)，應(yīng)考慮溶解對(duì)藥物吸收的影響。 第六節(jié) 藥物的分配
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